Hvordan amitriptylin fungerer
Amitriptylin er et legemiddel fra gruppen såkalte trisykliske antidepressiva. Den har en stemningsløftende, angstdempende og beroligende effekt. Amitriptylin lindrer også intensiteten av smerte forårsaket av nervesmerter (nevropatiske smerter) og reduserer hyppigheten av kronisk spenningshodepine og migrene.
Amitriptylin utøver disse effektene ved å påvirke den følsomme balansen av budbringerstoffer (nevrotransmittere) i hjernen. Disse budbringerstoffene overfører nervesignaler mellom de enkelte hjernecellene:
Eksperter antar i dag at utviklingen av depresjon delvis skyldes mangel på visse nevrotransmittere i hjernen (f.eks. serotonin og noradrenalin). Det er her trisykliske antidepressiva (TCA) som amitriptylin kommer inn: De hindrer gjenopptak av nevrotransmitterne i den opprinnelige cellen slik at de kan utøve sin effekt lenger.
Som en TCA hemmer amitriptylin gjenopptaket av forskjellige nevrotransmittere bare litt selektivt. Det blokkerer gjenopptaket av serotonin og noradrenalin og binder seg også til en rekke andre reseptorer av ulike signalveier i hjernen.
Dette aktivitetsspekteret er forskjellig for nesten alle antidepressiva, noe som gjør det mulig å behandle en rekke psykiske sykdommer med en lang rekke fasetter.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Virkestoffet amitriptylin absorberes bare sakte i blodet (over en periode på en til fem timer). Det metaboliseres i leveren, hvorved nedbrytningsproduktet også har en antidepressiv effekt.
Etter å ha blitt metabolisert utskilles amitriptylin via nyrene. Det tar rundt 25 timer for kroppen å metabolisere og skille ut halvparten av den aktive ingrediensen (halveringstid).
Når brukes amitriptylin?
Virkestoffet amitriptylin er godkjent for behandling av:
- depressive lidelser
- neuropatisk smerte
- kronisk spenningshodepine og migrene (for profylakse)
- Enuresis nocturna ("sengevæting")
- Attention Deficit (hyperaktivitet) syndrom, kort sagt: ADD eller ADHD
- spiseforstyrrelser
- tinnitus
- fibromyalgi
Den brukes vanligvis over lengre tid.
Hvordan amitriptylin brukes
Den aktive ingrediensen amitriptylin brukes vanligvis i form av tabletter, noen ganger med forsinket frigjøring. Amitriptylin dråper og injeksjonsløsninger er også tilgjengelig på det tyske markedet.
Tablettene administreres vanligvis hele dagen (morgen – middag – kveld). Hvis amitriptylindosen er lav eller frigjøringen av virkestoffet er forsinket, tas det vanligvis om kvelden, da tretthet kan oppstå, spesielt i starten av behandlingen.
Hva er bivirkningene av amitriptylin?
Vektøkning forekommer hos mer enn én av ti personer som behandles med amitriptylin og er derfor en svært vanlig bivirkning ved behandling med amitriptylin. I tillegg er aggresjon, svimmelhet, døsighet, økt hjertefrekvens, lavt blodtrykk, nesetetthet, munntørrhet, økt svette, urinretensjon og tretthet svært vanlig – spesielt i begynnelsen av behandlingen med amitriptylin.
Effektene og bivirkningene oppstår til forskjellige tider. Til å begynne med dominerer bivirkningene. Disse avtar da vanligvis etter en til to uker og den faktiske antidepressive effekten spiller inn.
Hva bør vurderes når du tar amitriptylin?
Kontraindikasjoner
Amitriptylin skal ikke brukes i følgende tilfeller
- Sykdommer i hjertet
- samtidig behandling med monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere – mot depresjon og Parkinsons sykdom)
- Overfølsomhet overfor virkestoffet
Interaksjoner
Amitriptylin kan øke effekten av adrenalin, efedrin og fenylefrin (sympathomimetika) på hjertet. Det øker også effekten av sentralt virkende antihypertensiva (f.eks. klonidin, metyldopa) og antikolinergika (f.eks. tolterodin, oksybutynin).
Amitriptylin brytes ned i leveren via visse enzymer, så å ta hemmere av disse enzymene samtidig kan føre til økte amitriptylinbivirkninger. Slike hemmere er for eksempel soppdrepende midler som flukonazol og terbinafin, men også andre antidepressiva som fluoksetin, paroksetin og bupropion.
Aldersbegrensning
Amitriptylin bør ikke brukes til å behandle depressive lidelser hos barn og ungdom under 18 år på grunn av manglende effektstudier.
Virkestoffet er imidlertid godkjent for behandling av enuresis nocturna fra fylte seks år dersom andre tiltak ikke har ført til ønsket suksess.
Graviditet og amming
Den aktive ingrediensgruppen av trisykliske antidepressiva har vært tilgjengelig i mer enn 60 år. Det er derfor mye erfaring tilgjengelig om effekter og bivirkninger – også under graviditet og amming.
Det er mindre omfattende data om bruk av amitriptylin under amming. Så langt er ingen symptomer beskrevet hos barn som ammes. Amitriptylin er derfor et av de foretrukne antidepressiva under amming, forutsatt at medikamentell behandling er indisert.
Hvordan få medisiner med amitriptylin
I Tyskland, Østerrike og Sveits er preparater som inneholder virkestoffet amitriptylin i alle doserings- og doseringsformer kun tilgjengelig på resept og kan kun fås fra apotek.
Amitriptylinholdige dråper er kun tilgjengelig i Tyskland, men ikke i Østerrike eller Sveits.
Siden når har amitriptylin vært kjent?
Imipramin var det første trisykliske antidepressiva som ble oppdaget og først testet i 1955. Amitriptylin ble introdusert i USA i 1961 som det andre medlemmet av de trisykliske antidepressiva. Siden den gang har det vært en av de mest foreskrevne antidepressiva over hele verden og brukes også med hell i mange andre bruksområder.
