Bezafibrate: Effekter, applikasjoner, bivirkninger

Hvordan bezafibrat virker

Bezafibrat og andre fibrater aktiverer visse dokkingsteder for endogene messenger-stoffer i leverceller, de såkalte peroksisomproliferatoraktiverte reseptorene (PPAR). Disse reseptorene regulerer aktiviteten til gener som er involvert i fett- og karbohydratmetabolismen.

Samlet sett senker inntaket av bezafibrat først og fremst triglyserider. Samtidig er LDL-verdien noe senket og HDL-verdien litt økt. I tillegg har fibrater vist seg å ha en positiv effekt på diabetes, koagulasjonsforstyrrelser og betennelser.

Bakgrunn

Det finnes forskjellige grupper av lipoproteiner. De mest kjente er LDL og HDL. LDL transporterer kolesterol og andre fettløselige stoffer fra leveren til annet vev, mens HDL gjør transporten i motsatt retning.

Men triglyserider (TG) kan også være forhøyet, enten isolert eller i kombinasjon med andre lipoproteiner. Dette er spesielt vanlig i tilfeller av alvorlig overvekt (fedme), alkoholisme og type 2 diabetes.

Følgelig vil legen først anbefale et balansert, kaloriredusert kosthold, vekttap (hvis du er overvektig) og trening. Hvis disse tiltakene ikke (tilstrekkelig) kan senke den forhøyede TG, foreskrives fibrater som bezafibrat.

Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse

Når du tar Bezafibrate-tabletter med forsinket frigjøring (tabletter med forsinket frigjøring), halveres blodnivået igjen etter omtrent to til fire timer.

Når brukes bezafibrat?

Indikasjonene for bruk (indikasjoner) av bezafibrat inkluderer:

  • alvorlig forhøyede triglyseridnivåer med eller uten samtidig senket HDL-nivå
  • Blandet hyperlipidemi (forhøyede nivåer av triglyserider og LDL-kolesterol), når et statin er kontraindisert eller ikke tolerert

Hvordan Bezafibrate brukes

Bezafibrate kan tas i form av ikke-retarderte tabletter (umiddelbar frigivelse). Den vanlige dosen er 200 milligram tre ganger daglig. På den annen side er tabletter med forsinket utgivelse også tilgjengelige. De tas en gang daglig (om morgenen eller kvelden) (dosering: 400 milligram bezafibrat).

Hva er bivirkningene av bezafibrat?

Den vanligste bivirkningen ved behandling med bezafibrat er forhøyet kreatininnivå i blodet. En overdreven økning i denne verdien kan tyde på at nyrene ikke lenger fungerer godt nok – dosen må da reduseres eller bezafibrat seponeres fullstendig.

Diskuter spesielt muskelsmerter og allergiske reaksjoner med din behandlende lege.

Hva bør vurderes når du tar bezafibrat?

Kontraindikasjoner

Bezafibrate bør ikke tas i følgende tilfeller:

  • overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet
  • leversykdom (unntatt fettlever)
  • galleblæresykdom
  • fotoallergisk reaksjon (sjelden form for solallergi) tidligere etter inntak av fibrater
  • Nyresvikt (nødvendiggjør dosereduksjon og om nødvendig seponering av bezafibrat).
  • i kombinasjon med statiner dersom det er samtidige tilstander som øker risikoen for muskelsykdom (myopati), f.eks. nyresvikt, alvorlig infeksjon, sår

Interaksjoner

Det kolesterolsenkende stoffet kolestyramin hemmer absorpsjonen av bezafibrat i tarmen. De to aktive ingrediensene bør derfor tas med minst to timers mellomrom.

Effekten av blodsukkersenkende legemidler (som sulfonylurea, insulin) hos diabetikere forsterkes også av bezafibrat. Legen kan derfor måtte justere diabetesbehandlingen.

Bezafibrat bør ikke tas sammen med monoaminooksidasehemmere (MAO-hemmere). MAO-hemmere brukes mot depresjon og Parkinsons sykdom.

Aldersbegrensning

Graviditet og amming

Gravide og ammende kvinner bør ikke ta bezafibrat på grunn av begrensede data. Hvis mulig, unngå bruk i disse pasientgruppene.

Hvordan få tak i legemidler som inneholder bezafibrat

Medisiner som inneholder den aktive ingrediensen bezafibrate er kun tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits. I Sveits er det kun de retarderte tablettene som er på markedet.

Siden når er bezafibrat kjent?

Siden introduksjonen av statiner, som har færre bivirkninger, i 1987, har bruken av preparater som inneholder virkestoffet bezafibrat gått jevnt nedover.