Candesartan: Effekter, bruksområder, bivirkninger

Hvordan kandesartan virker

Som alle sartaner, forstyrrer den aktive ingrediensen candesartan renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) i menneskekroppen. Dette regulerer væske- og elektrolyttbalansen og dermed også blodtrykket. For å forstå hvordan sartaner fungerer, er det tilstrekkelig å se på en liten del av dette hormonsystemet.

Sartaner (også kjent som angiotensin II-reseptorantagonister) blokkerer dokkingstedet (reseptoren) til hormonet angiotensin II slik at det ikke lenger kan utøve sin effekt. Normalt gir hormonet vasokonstriksjon, redusert nyreblodstrøm og økt reabsorpsjon av natriumioner og dermed vann i nyrene. I sum fører dette til en økning i blodtrykket.

Navnet "angiotensin II" antyder at det også finnes et angiotensin I. Dette hormonet dannes av angiotensinogen - et trinn som også kan blokkeres av medikamenter for å senke blodtrykket. Preparatene som brukes til dette formålet kalles ACE-hemmere.

Candesartan cilexetil

I praksis brukes forløperen candesartan cilexetil i stedet for candesartan. Dette tas mye bedre opp i tarmen og omdannes da raskt og fullstendig i kroppen (allerede i tarmveggen) til selve virkestoffet candesartan. Etter å ha tatt en tablett, nås det høyeste nivået av aktiv ingrediens i blodet etter omtrent tre til fire timer.

Candesartan metaboliseres knapt i kroppen. Omtrent ni timer etter inntak utskilles halvparten av virkestoffet uendret i urinen (ca. en tredjedel) og halvparten utskilles i avføringen via gallen (ca. to tredjedeler).

Når brukes candesartan?

Candesartan brukes først og fremst til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon) og kronisk hjertesvikt (kronisk hjertesvikt), spesielt når ACE-hemmere ikke tolereres.

Candesartan brukes på langsiktig basis for å oppnå en sikker og stabil reduksjon i blodtrykket.

Hvordan Candesartan brukes

Kombinasjonen av candesartan og andre blodtrykksregulerende legemidler (som dehydreringsmidlet hydroklortiazid – HCT) kan resultere i en gjensidig effektforsterkning (synergistisk effekt), noe som er spesielt ønskelig ved alvorlig forhøyet blodtrykk. Tilsvarende kombinasjonspreparater finnes også på det tyske markedet.

Hva er bivirkningene av candesartan?

Ifølge studier opplevde pasienter som fikk candesartan knapt flere bivirkninger enn pasienter behandlet med placebo. Vanlige bivirkninger (én av ti til hundre behandlede personer) inkluderte luftveisinfeksjoner, svimmelhet, hodepine, lavt blodtrykk, nedsatt nyrefunksjon og høye kaliumnivåer i blodet.

Mistanken om at kandesartan kan forårsake kreft er nå grundig utredet og tilbakevist flere ganger i større studier og metaanalyser (felles evaluering av flere studier).

Den "første dose hypotensjon" - et kraftig fall i blodtrykket etter å ha tatt stoffet for første gang - som oppstår med andre blodtrykksmedisiner, forekommer ikke med kandesartan. Det samme gjelder "rebound-effekten". Dette refererer til en intensivering av de opprinnelige symptomene (i dette tilfellet høyt blodtrykk) etter seponering av legemidlet.

Hva bør tas i betraktning når du tar Candesartan?

Under behandling med candesartan bør ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) som acetylsalisylsyre eller ibuprofen tas uten legekonsultasjon. Ellers kan nyrefunksjonen forverres og dermed svekke den antihypertensive effekten av legemidlet. Paracetamol kan brukes som et alternativt smertestillende middel.

Candesartan er kontraindisert ved alvorlig leversykdom og biliær obstruksjon. Ved nyresykdom må nyrefunksjonen og blodets kaliumnivå overvåkes regelmessig.

Graviditet og amming

Candesartan bør ikke tas under graviditet, da det har fertilitetsskadelige egenskaper. Under amming bør bedre studerte antihypertensiva foretrekkes.

Barn og ungdom

Leger kan også bruke candesartan hos barn og ungdom seks år og eldre for å behandle høyt blodtrykk. Hos yngre pasienter er sikkerhet og effekt ennå ikke bevist tilstrekkelig. I tillegg er det ingen data (ennå) for barn og ungdom med hjertesvikt. Candesartan er kontraindisert hos barn under ett år.

Hvordan få tak i legemidler som inneholder kandesartan

Virkestoffet candesartan er reseptbelagt i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser og kan fås på apotek mot fremvisning av resept.

I 1982 oppdaget forskere flere hemmere av den blodtrykksøkende effekten av angiotensin II. I årene som fulgte ble strukturen deres ytterligere forbedret ved hjelp av databeregninger, laboratorietester og dyreforsøk. Som et resultat ble den aktive ingrediensen losartan, den første representanten for den nye gruppen av aktive ingredienser kjent som sartans, utviklet i 1986.

Den ble lansert på markedet i USA og Tyskland i 1995. Senere ble det utviklet andre sartaner med lengre oppholdstid og lavere stoffskifte i kroppen. En av disse var candesartan. Den ble godkjent i Tyskland i 1997.