Hvordan klonazepam virker
Som andre benzodiazepiner, binder klonazepam seg til dokkingstedene (reseptorene) til nervebudbringeren gamma-aminosmørsyrereseptor (GABA). Som et resultat utøver den krampestillende (antiepileptisk), angstdempende (angstdempende), beroligende (beroligende) og muskelavslappende (muskelavslappende) effekter.
Nervecellene i hjernen kommuniserer med hverandre via messenger-stoffer kjent som nevrotransmittere. I prosessen frigjør en nervecelle disse eksitatoriske eller hemmende nevrotransmitterne ved et kontaktpunkt (synapse) og nedstrømscellen, som oppfatter budbringeren via dokkingsteder (reseptorer), blir deretter eksitert eller hemmet.
En av de viktigste hemmende nevrotransmitterne er GABA. Denne nevrotransmitteren binder seg blant annet til GABA-reseptorer. Disse kan påvirkes av mange stoffer, for eksempel ikke-spesifikt av alkohol eller spesifikt av barbiturat-sovemidler som fenobarbital.
Benzodiazepiner som klonazepam binder seg også til GABA-reseptoren. De forsterker dermed effekten av naturlig tilstedeværende GABA og egner seg dermed som sovemedisiner, beroligende og krampestillende midler.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
I leveren omdannes klonazepam til ineffektive nedbrytningsprodukter og skilles deretter hovedsakelig ut i urinen, i mindre grad også i avføringen. Etter halvannet døgn har klonazepamnivået i kroppen gått ned til det halve igjen (halveringstid).
Når brukes klonazepam?
I Tyskland er klonazepam kun godkjent for behandling av ulike former for epilepsi hos voksne og barn (inkludert spedbarn) når epilepsien ikke har respondert på andre medisiner.
Klonazepam kan brukes enten alene (monoterapi) eller sammen med andre medisiner (tilleggsbehandling). Ved visse former for epilepsi er virkestoffet kun indisert som tilleggsbehandling.
Clonazepam er også godkjent for epilepsibehandling i Østerrike og Sveits.
I flere land så vel som i Tyskland brukes klonazepam også "off-label" (utenfor de respektive godkjente indikasjonene) for behandling av angstlidelser, søvngjengeri og bevegelsesforstyrrelser (restless legs syndrome, spasmer i tyggemuskulaturen, rastløshet i sittende) , blant andre.
Hvordan klonazepam brukes
Behandling med klonazepam startes gradvis:
Voksne begynner vanligvis terapi med 0.5 milligram klonazepam to ganger daglig. Doseringen økes deretter sakte over flere uker til optimal effekt er oppnådd. Den totale daglige dosen på åtte milligram – fordelt på tre til fire individuelle doser – bør ikke overskrides. Det tas uavhengig av måltider med tilstrekkelig væske.
Yngre pasienter får redusert dose. Barn under seks år og pasienter med svelgevansker kan ta klonazepam-dråper i stedet for tabletter.
Som med andre krampestillende midler, må behandlingen ikke avbrytes brått, da dette kan provosere anfall. For å stoppe behandlingen, må dosen reduseres gradvis («nedtrapping»).
Hva er bivirkningene av klonazepam?
Bivirkningene av klonazepam ligner på andre benzodiazepiner. Tretthet, døsighet, besvimelse, svimmelhet, svimmelhet og svakhet er vanlig, spesielt i begynnelsen av behandlingen og ved høyere doser.
Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar klonazepam?
Kontraindikasjoner
Clonazepam må ikke brukes i:
- alvorlig respiratorisk dysfunksjon (respiratorisk insuffisiens)
- alvorlig leversvikt (leversvikt)
- kjent avhengighet av medisiner, narkotika eller alkohol
Legemiddelinteraksjoner
Hvis klonazepam brukes i tillegg til andre midler mot epilepsi, er lavere doser av midlene vanligvis tilstrekkelig på grunn av den gjensidige effektforsterkningen. Dette kan forbedre tolerabiliteten av terapien.
Legemidler som fører til høyere konsentrasjoner av nedbrytende enzymer i leveren (såkalte enzyminduktorer) kan dermed øke nedbrytningen av klonazepam – effekten reduseres. Noen av disse legemidlene brukes også ved epilepsi, for eksempel fenobarbital, fenytoin, karbamazepin og okskarbazepin.
På grunn av risikoen for uforutsigbare interaksjoner, bør alkohol aldri inntas under behandling med klonazepam.
Kjøring og betjening av tunge maskiner
Selv når det brukes som anvist, kan klonazepam svekke årvåkenhet og reaksjonsevne. Derfor, spesielt i løpet av de første dagene av behandlingen, bør pasienter ikke kjøre bil eller bruke tunge maskiner.
Aldersbegrensning
Klonazepam kan brukes allerede i spedbarnsalderen, om nødvendig. Dosering er basert på kroppsvekt.
Graviditet og amming
Om mulig bør behandling med klonazepam ikke startes under graviditet. Imidlertid kan kvinner som allerede er stabile på klonazepam fortsette å ta klonazepam under graviditet. Den laveste effektive dosen bør tilstrebes.
Små mengder av virkestoffet går over i morsmelk. Hvis fortsatt bruk er absolutt nødvendig under amming, bør kvinner avvenne på forhånd. På grunn av klonazepams lange halveringstid er det en risiko for at virkestoffet samler seg i barnets kropp.
Preparater som inneholder klonazepam er reseptbelagte i Tyskland, Østerrike og Sveits.
Hvor lenge har klonazepam vært kjent?
Etter markedslanseringen av det første benzodiazepinet (klordiazepoksid i 1960), ble det utviklet en rekke andre benzodiazepiner med forskjellige egenskaper og virkningsprofiler. Den aktive ingrediensen klonazepam ble patentert i 1964 og markedsført i USA fra 1975.
