Hvordan tolperison virker
Tolperison virker på forskjellige steder i kroppen, selv om virkningsmekanismen ennå ikke er kjent i detalj.
Den aktive ingrediensen har en lignende kjemisk struktur som lidokain og andre lokalbedøvelsesmidler. Derfor antas det å ha en direkte effekt på ledning av stimuli i nervesystemet, mest sannsynlig gjennom natrium- og kalsiumkanaler (tolperison akkumuleres fortrinnsvis i hjernen, ryggmargen og nervekanalene).
Nerveceller (nevroner) har lange kabellignende forlengelser som de kontakter neste nevron og overfører signaler med. På den ene siden kan disse signalene være sensoriske og føres fra kroppen til hjernen som temperatur, trykk eller smertestimuli. Andre signaler er motoriske. De sendes i motsatt retning fra hjernen til andre deler av kroppen og utløser for eksempel en muskelbevegelse.
Ved spasmesymptomer (spastisitet/spastisitet) forårsaker sentralnervesystemet en unormalt økt iboende spenning i skjelettmuskulaturen. Som et resultat kan selv reflekser utløses av den minste irritasjon, og muskelen trekker seg sammen, noen ganger svært alvorlig, avhengig av alvorlighetsgraden av spastisiteten. Dette er vanligvis forbundet med bevegelsesbegrensninger og smerte.
Det gjøres forsøk på å motvirke denne "overdriften" av nervesystemet ved å dempe overføringen av stimuli med tolperison.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak gjennom munnen absorberes stoffet gjennom tarmveggen inn i blodet, hvor det når sitt høyeste nivå etter halvannen time. Imidlertid brytes fire femtedeler av den aktive ingrediensen ned av leveren kort tid etter absorpsjon.
Når brukes tolperison?
I Tyskland er tolperison kun godkjent for behandling av spastiske symptomer etter hjerneslag hos voksne.
I Sveits er det ytterligere indikasjoner for denne aktive ingrediensen: muskelspasmer ved smertefulle sykdommer i skjelettmuskulaturen, spesielt i ryggraden og leddene nær stammen, og økt spenning (tonus) i skjelettmuskulaturen ved nevrologiske sykdommer.
Utenom godkjente indikasjoner (“off-label”) og i andre land, brukes tolperison også for andre tilstander som slitasjegikt (leddslitasje), spondylose (leddsykdom i ryggraden) og sirkulasjonsforstyrrelser (tolperison forbedrer blodgjennomstrømningen).
Den aktive ingrediensen er generelt egnet for langtidsbruk.
Hvordan tolperison brukes
Hva er bivirkningene av tolperison?
Preparater som inneholder tolperison tolereres vanligvis svært godt.
I kliniske studier med stoffet opplevde én av hundre til tusen mennesker som ble behandlet bivirkninger i form av svimmelhet, døsighet, tretthet, besvimelse, svakhet, magesmerter, kvalme og oppkast.
Enda sjeldnere (hos én av tusen til ti tusen pasienter) forårsaket tolperison hodepine, søvnløshet, forstoppelse, diaré, gastrointestinalt ubehag, rødhet i huden, utslett, kløe, økt svetting og lavt blodtrykk som bivirkninger.
Symptomene er vanligvis forbigående eller forsvinner når dosen reduseres.
Svært sjeldne har alvorlige overfølsomhetsreaksjoner blitt rapportert. Disse kan oppstå plutselig selv etter år med regelmessig bruk og er grunnen til at det europeiske legemiddelkontoret har begrenset indikasjonene for tolperison (for EU-området).
Hva bør vurderes når du tar tolperison?
Kontraindikasjoner
Tolperison må ikke brukes i følgende tilfeller:
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet
- myasthenia gravis (unormal muskelsvakhet)
- Amming
Legemiddelinteraksjoner
Virkestoffet tolperison interagerer ikke direkte med andre aktive stoffer. Imidlertid brytes det ned i leveren av visse enzymer (cytokrom P450 2D6 og 2C19) som også bryter ned andre aktive ingredienser. Når det tas samtidig, kan nedbrytningen av tolperison eller den andre aktive ingrediensen derfor enten bremses eller akselereres.
Omvendt kan tolperison øke effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), som inkluderer de vanlige smertestillende midler acetylsalisylsyre (ASA), ibuprofen, naproxen og diklofenak.
Aldersbegrensning
På grunn av manglende erfaring med sikkerhet og effekt hos mindreårige, bør barn og ungdom fortrinnsvis få andre midler i stedet for tolperison.
Hos eldre pasienter og de med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, må den riktige dosen først bestemmes nøye av legen.
Graviditet og amming
Det er ingen tilgjengelige data om bruk av tolperison under graviditet. Dyrestudier har ikke vist noen bevis for økt risiko for misdannelse (teratogene risiko) hos det ufødte barnet. For å være på den sikre siden bør legemidlet imidlertid ikke brukes under graviditet - med mindre legen vurderer de forventede fordelene som større enn de potensielle risikoene.
Hvordan få medisiner med tolperison
Tolperison er reseptbelagt i Tyskland og Sveits i alle doser og kan fås på apotek etter resept fra lege. Det er for tiden ingen medisiner med virkestoffet tolperison registrert i Østerrike.
Siden når er tolperison kjent?
Tolperison har blitt godkjent i Europa for en rekke klager siden 1960-tallet. I 2012 ble de godkjente indikasjonene i EU redusert til én, da alvorlige overfølsomhetsreaksjoner sjelden forekom til tross for lav bivirkningsrate.
Siden patentbeskyttelsen utløp har flere generika med virkestoffet tolperison kommet inn på det tyske markedet.
