Hvordan Valsartan virker
Valsartan blokkerer reseptorene (dokkingstedene) til hormonet angiotensin-II – nærmere bestemt AT-1-reseptorene, noe som betyr at hormonet ikke lenger kan utøve sin effekt. Dette forhindrer blodtrykksøkning og lindrer dermed hjerte og nyrer.
Salt- og vannbalansen i menneskekroppen reguleres av det hormonelle RAA-systemet (renin-angiotensjon-aldosteron-systemet). Samtidig reguleres også blodtrykket via RAAS.
Angiotensin II er et av hormonene i dette systemet. Når det binder seg til reseptorene på innsiden av blodårene, trekker karene seg sammen – blodtrykket stiger. Det er også angiotensin II-reseptorer i nyrene. Her sørger hormonet for at det frigjøres mindre salt i urinen, det vil si at mer salt og dermed vann blir værende i kroppen. Dette øker også blodtrykket.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
I kroppen metaboliseres omtrent en femtedel av mengden aktiv ingrediens til inaktive nedbrytningsprodukter, resten skilles ut uendret. Utskillelsen skjer i stor grad via gallen i avføringen. Omtrent seks timer etter inntak er halvparten av den administrerte mengden utskilt.
Når brukes valsartan?
Valsartan er godkjent for behandling av:
- Høyt blodtrykk
- nylig hjerteinfarkt
- hjertesvikt (hjertesvikt)
Hvordan Valsartan brukes
Den vanligste formen for valsartan er orale tabletter. For pasienter som har problemer med å svelge eller som får sondemat, er mikstur tilgjengelig.
Doseringen avhenger i stor grad av bruksområdet og er vanligvis mellom 80 og 160 milligram en gang daglig. Maksimal dosering er 320 milligram. Noen ganger er denne daglige dosen også delt inn i to inntak (morgen og kveld).
Hva er bivirkningene av valsartan?
I kontrollerte kliniske studier forårsaket ikke valsartan bivirkninger oftere enn medikamentfri placebo. En av hundre til tusen mennesker behandlet opplevde svimmelhet, tretthet, hoste og magesmerter som de vanligste bivirkningene.
Erektil dysfunksjon som ofte utløses av blodtrykksmedisiner, forekommer vanligvis ikke med valsartan. Noen ganger kan sartaner som losartan og valsartan til og med ha en positiv effekt på impotens (erektil dysfunksjon).
Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar valsartan?
Kontraindikasjoner
Valsartan må ikke tas i følgende tilfeller:
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet
- alvorlig leverdysfunksjon
- kolestase (gallestase)
- samtidig bruk av aliskiren (blodtrykksmedisin) hos pasienter med diabetes eller kronisk nyresvikt
- andre og tredje trimester av svangerskapet
Interaksjoner
Den ekstra bruken av andre medisiner som påvirker RAAS eller blodtrykket bør overvåkes nøye av legen, spesielt i begynnelsen, slik at blodtrykket ikke faller for mye.
I kombinasjon med preparater som kan øke kaliumnivået i kroppen, må kaliumnivået overvåkes. Slike preparater inkluderer kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd. Bordsalt med lavt natriuminnhold er også en av dem.
Aldersbegrensning
Valsartan er godkjent for behandling hos barn seks år og eldre.
Graviditet og amming
Siden valsartan kan skade det ufødte barnet, må det antihypertensive legemidlet ikke brukes under graviditet – spesielt i andre og tredje trimester.
Ingen informasjon er tilgjengelig om bruk av valsartan under amming. Ammende mødre bør derfor ikke ta virkestoffet.
Hvordan få medisiner med valsartan
Legemidler som inneholder valsartan er reseptbelagte i Tyskland, Østerrike og Sveits.
Hvor lenge har valsartan vært kjent?
Den første sartanen – losartan – ble lansert på markedet i USA i 1995. Senere ble det utviklet andre virkestoffer som blant annet utnyttes bedre i kroppen og har lengre virkning.
Valsartan-skandalen
I 2018 måtte en rekke generika produsert i Kina med virkestoffet valsartan tilbakekalles fra markedet fordi de godkjente grensene for det kreftfremkallende stoffet N-nitrosodimetylamin ble overskredet i individuelle batcher. Forurensningen skyldes mest sannsynlig en endring i produksjonsprosessen hos produksjonsbedriften.
Legemidler som inneholder valsartan ble produsert i Europa ble ikke påvirket.
