Hvordan baklofen virker
Baklofen angriper et spesifikt dokkingsted for nervebudbringeren gamma-aminosmørsyre (GABA) - GABA-B-reseptoren. Den aktive ingrediensen etterligner dermed effekten av GABA og aktiverer reseptorene. Disse er spesielt ansvarlige for muskelspenninger. Dette resulterer i en avslapning av de berørte musklene - eksisterende spastisitet lindres.
GABA er den viktigste hemmende budbringeren i sentralnervesystemet (hjerne og ryggmarg). Den sikrer blant annet søvn og muskelavslapping og demper muskelspasmer.
Ved sykdommer eller skader på nervesystemet forstyrres denne kontrollerte balansen av budbringerstoffer og GABA er noen ganger ikke tilstrekkelig effektivt. Nervesystemet er da overeksiterbart. Spastisitet – unaturlig, konstant spenning i musklene – kan være resultatet. Baklofen lindrer dem.
Baklofen absorberes raskt og nesten fullstendig fra tarmen inn i blodet. Mengden baklofen som når det faktiske virkestedet (sentralnervesystemet) er imidlertid relativt lav. Ved svært alvorlig spastisitet introduseres derfor den aktive ingrediensen direkte i cerebrospinalvæsken (CSF) for å oppnå så høye konsentrasjoner på virkestedet.
Baklofen skilles ut uendret via nyrene.
Når brukes baklofen?
- Spastisitet i skjelettmuskulaturen på grunn av multippel sklerose
- Spastisitet i skjelettmuskulaturen på grunn av hjerneskade eller dysfunksjon
Hvordan baklofen brukes
Vanligvis tas baklofen i tablettform - tatt med et måltid for bedre toleranse. Men for alvorlige symptomer kan baklofen også administreres som en infusjon direkte inn i cerebrospinalvæsken (CSF) i hjernen.
Man starter vanligvis med fem milligram tre ganger daglig og øker deretter doseringen til symptomene har bedret seg betydelig. Barn og ungdom får redusert dose.
Hva er bivirkningene av baklofen?
Spesielt i begynnelsen av behandlingen kan baklofen gi bivirkninger som gastrointestinale problemer, tretthet eller døsighet (på dagtid).
Noen ganger, det vil si hos mindre enn én prosent av de behandlede, inkluderer bivirkninger munntørrhet, tåkesyn, hodepine og skjelving.
Hva bør vurderes når du tar baklofen?
Kontraindikasjoner
Medisiner som inneholder baklofen må ikke brukes i:
- anfallsforstyrrelser (epilepsi)
Virkestoffet skal kun brukes med forsiktighet dersom pasienten lider av mild til moderat alvorlig nyresvikt, alvorlig psykisk sykdom eller akutte forvirringstilstander. Dette gjelder spesielt hvis det er rus med alkohol eller sovemedisiner.
Interaksjoner
Virkestoffet kan forsterke effekten av blodtrykkssenkende midler, og det er derfor en dosejustering kan være nødvendig. I individuelle tilfeller er en økning i leverenzymnivåer mulig.
Fremkommelighet og drift av maskiner
Siden baklofen kan svekke reaksjonsevnen, bør pasienter avstå fra aktiv deltakelse i veitrafikk og bruk av tunge maskiner, spesielt i starten av behandlingen. Dette gjelder spesielt ved samtidig inntak av alkohol.
Baklofen kan brukes til spedbarn under streng medisinsk tilsyn.
Graviditet og amming
Det er svært liten erfaring med bruk av baklofen under graviditet. Legemidlet er ikke blant de foretrukne legemidlene for vordende mødre og bør kun administreres til dem i unntakssituasjoner. I tvilstilfeller avgjør behandlende lege om den individuelle nytten av behandlingen oppveier risikoen.
Bedre utprøvde alternativer mot spastisitet i svangerskap og amming er fysioterapeutiske tiltak og smertestillende som ibuprofen. Diazepam er et mulig alternativ dersom det er behov for en kortvarig spenningsavlastende effekt.
Hvordan få medisiner med baklofen
Medisiner som inneholder baklofen er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits. Du kan derfor kun få slike medisiner på apotek etter resept fra legen din.
Baklofen ble først syntetisert i 1962 og ble opprinnelig brukt til å behandle anfallsforstyrrelser. Den aktive ingrediensen ble også sagt å ha en smertestillende effekt.
Det var ikke før ti år senere (1972) at dens gode effekt ble gjenkjent ved multippel sklerose og spastisitet som følge av ryggmargs- og hjerneskader. I mellomtiden brukes baklofen kun i dette feltet.
