Produkter
Ubrogepant ble godkjent i USA i 2019 i tablettform (Ubrelvy).
Struktur og egenskaper
Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Ubrogepant har smertestillende egenskaper og er effektivt mot andre symptomer på migrene slik som fotofobi (følsomhet for lys), fonofobi (lydfølsomhet) og kvalme. Effektene skyldes antagonisme ved CGRP-reseptoren. Halveringstiden er i området 5 til 7 timer. CGRP (kalsitonin Genrelatert peptid) er et nevropeptid som spiller en viktig rolle i å utløse migrene angrep. Den består av 37 aminosyrer og uttrykkes i det perifere og sentrale nervesystemet. To isoformer eksisterer, CGRP-α (figur) og CGRP-β, som skiller seg i tre aminosyrer. Begge er agonister ved CGRP-reseptoren. CGRP har potente vasodilaterende egenskaper og spiller en sentral rolle i smerte initiering så vel som neurogen betennelse. Migraineurs har blitt funnet å ha forhøyede nivåer av CGRP under et angrep og intravenøst administrasjon av peptidet kan indusere angrep i migrene pasienter.
Indikasjoner
For akutt behandling av migrene hos voksne, med eller uten aura.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas peroralt og bare etter behov, i motsetning til CGRP-hemmere (monoklonale antistoffer). Den tabletter administreres uavhengig av måltider. Om nødvendig, en til dose kan tas etter minst to timer.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig behandling med potente CYP3A4-hemmere.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ubrogepant metaboliseres primært av CYP3A4 og interaksjoner er mulig med både hemmere og induktorer. Kombinasjon med sterke CYP3A4-hemmere er kontraindisert (se ovenfor). Videre er ubrogepant også et substrat for P-glykoprotein og BCRP.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme og døsighet. Liver toksisitet er ikke observert. Dette er i motsetning til andre CGRP-reseptorantagonister. i motsetning til triptaner, ubrogepant forårsaker ikke vasokonstriksjon.
