Hvordan bupropion virker
Bupropion påvirker balansen mellom nervebudbringere (nevrotransmittere) i hjernen. Eksperter tilskriver sin effekt mot depresjon, røykeslutt og fedme til dette.
Nevrotransmittere er signaltransdusere mellom nerveceller:
Utløst av en elektrisk impuls kan en nervecelle frigjøre en nevrotransmitter inn i det lille gapet (synapsen) som er kontaktpunktet med neste nervecelle. Budbringeren migrerer til nabocellen, legger til kai der og utløser også en elektrisk impuls der.
Som et resultat sendes et signal. Etterpå tar den første nervecellen opp budbringeren igjen, noe som avslutter sin virkning.
Virkemåte ved depresjon
Eksperter mener at mangel på nevrotransmittere som dopamin og noradrenalin i hjernen er delvis ansvarlig for depresjon. Det er her bupropion kommer inn:
Det hemmer gjenopptaket av noradrenalin og dopamin i opprinnelsescellen, slik at nevrotransmitterne kan utøve sin effekt lenger. Dette lindrer depressive symptomer og virker stimulerende.
Virkemåte ved røykeslutt
Dopamin spiller en viktig rolle i kroppens "belønningssystem". Nevrotransmitteren frigjøres først og fremst under behagelige opplevelser (f.eks. røyking).
Ved å forlenge effekten av dopamin, kan bupropion støtte røykeslutt.
Sammen med stoffet naltrekson bruker leger bupropion for å behandle alvorlig fedme. Kombinasjonen av aktive ingredienser har en appetittdempende effekt. Den nøyaktige virkningsmekanismen er imidlertid fortsatt uklar.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Bupropion tas som en tablett og passerer gjennom tarmveggen inn i blodet. I blodet binder bupropion seg til plasmaproteiner og fordeles på denne måten i hele kroppen.
Virkestoffet brytes ned i leveren og skilles ut i urinen. Etter ca 20 timer er den opprinnelige mengden virkestoff i kroppen halvert igjen (halveringstid). Metabolittene til bupropion har en halveringstid på 20 til 36 timer.
Når brukes bupropion?
Bupropion er det godkjent for behandling av:
- depresjon (EU, Sveits)
- @ abstinenssymptomer under røykeslutt (Tyskland)
Den faste kombinasjonen av bupropion og naltrekson er godkjent i EU for behandling av:
- Fedme: Kroppsmasseindeks (BMI) 30 eller mer.
- Fedme, med en BMI på 27 eller mer til mindre enn 30, når assosiert med komplikasjoner som diabetes, unormalt forhøyede blodlipider eller hypertensjon
Å ta den faste kombinasjonen er ment som et tillegg til andre vektreduserende tiltak (kostholdsendringer og økt fysisk aktivitet).
Hvordan bupropion brukes
Bupropion for depresjon: Voksne tar 150 milligram bupropion en gang daglig. Om nødvendig, øk dosen til 300 milligram to ganger daglig med en leges godkjenning.
Bupropion trer i kraft etter omtrent syv til 28 dager. Hvor lenge pasienter tar stoffet avhenger av forløpet av depresjonen.
Bupropion for røykeslutt: Voksne tar 150 milligram bupropion en gang daglig de første seks dagene. De som tåler stoffet godt kan deretter øke dosen til 300 milligram daglig etter konsultasjon med lege.
Bupropion for fedme: For å gå ned i vekt, ta den faste kombinasjonen av bupropion og naltrekson i henhold til følgende tidsplan:
- 1. uke: en tablett per dag
- 2. uke: en tablett om morgenen og en om kvelden hver dag
- 3. uke: to tabletter om morgenen og en tablett om kvelden
- Fra 4. uke: to tabletter hver morgen og kveld
Hvis du ikke har mistet minst fem prosent av startvekten etter 16 ukers bruk, bør du avbryte behandlingen med bupropion-naltrexon-preparatet.
Hva er bivirkningene av bupropion?
Svært vanlige bivirkninger av bupropion inkluderer søvnløshet, hodepine, munntørrhet og gastrointestinale plager (som kvalme og oppkast).
Bupropion kan også forårsake overfølsomhetsreaksjoner (som elveblest), tap av appetitt, økt blodtrykk og skjelvinger.
Du kan lese mer om mulige bivirkninger i pakningsvedlegget til bupropionmedisinen din. Hvis du mistenker slike uønskede bivirkninger av å ta medisinen, kontakt legen din eller apoteket.
Personer med depresjon utvikler noen ganger selvmordstanker. Slike tanker kan øke i begynnelsen så snart du begynner å ta antidepressiva. Dette er fordi det tar tid før medisinen får full effekt.
Kjøre og betjene maskiner
Bupropion kan blant annet forårsake svimmelhet, nedsatt konsentrasjon og koordinasjon. Se derfor opp for slike bivirkninger ved starten av behandlingen før du kjører bil eller bruker maskiner.
Når bør du ikke ta bupropion?
Voksne bør ikke bruke bupropion hvis:
- allergi mot virkestoffet eller andre komponenter i medisinen
- svulster i sentralnervesystemet
- alvorlig cirrhose i leveren
- samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere – brukes også til å behandle depresjon)
- epilepsi
- spiseforstyrrelser (som bulimi eller anoreksi)
Bupropion er ikke godkjent for barn og ungdom under 18 år.
Disse legemiddelinteraksjonene kan forekomme med bupropion
Visse medisiner fremskynder nedbrytningen av bupropion. Dette kan redusere effektiviteten. Disse stoffene inkluderer:
- HIV-medisiner (som ritonavir og efavirenz).
Omvendt hemmer bupropion nedbrytningen av noen medisiner. Derfor, hvis du bruker noen av følgende medisiner, bør du søke råd fra legen din eller apoteket på forhånd:
- Antiarytmiske legemidler (som propafenon, flekainid).
- Hjerteglykosider (som digoksin)
- Betablokkere (kardiovaskulær medisin)
- Insulin (diabetesmedisin)
- Medisiner mot Parkinsons sykdom (f.eks. levodopa, amantadin)
- Midler for psykotiske symptomer (antipsykotika som risperidon, tioridazin)
- Antidepressiva (f.eks. trisykliske antidepressiva og selektive serotoninreopptakshemmere)
- Tamoxifen (behandling av brystkreft)
- Tramadol (smertestillende)
Bupropion under graviditet og amming.
Det er bedre studerte midler enn bupropion for behandling av depresjon under graviditet. Men hvis du allerede er stabil på bupropion før dette tidspunktet, anbefaler eksperter deg å fortsette behandlingen. Snakk med legen din om dette.
Gravide kvinner bør ikke ta bupropion for å slutte å røyke. Generelt bør kvinner prøve å slutte å røyke under svangerskapet uten medisiner.
Den faste kombinasjonen av bupropion og naltrekson for vekttap er ikke egnet for gravide. Kvinner som planlegger å bli gravide bør heller ikke ta kombinasjonspreparatet.
Hvis den ammende babyen utvikler symptomer som kramper, rastløshet, oppkast, diaré eller immobilisering (sedasjon) som ikke kan forklares på noen annen måte (som en infeksjon), bør du oppsøke barnelegen.
Hvordan få medisin med bupropion
Bupropion er kun tilgjengelig i Tyskland, Østerrike og Sveits fra apotek med resept. Det samme gjelder den faste kombinasjonen av bupropion og naltrekson for vektreduksjon godkjent i EU.
