Hvordan karvedilol virker
Carvedilol fungerer som både en beta- og alfablokker, og lindrer hjertet på to måter:
- Som en betablokker okkuperer den beta-1-reseptorene (dokkingstedene) i hjertet slik at stresshormoner ikke lenger kan dokkes der og få hjertet til å slå raskt. Dette gjør at hjertet kan slå i normalt tempo igjen, noe som deretter senker blodtrykket.
- Som en alfablokker hemmer karvedilol også alfa-1-reseptorene som finnes i blodårene, der adrenalin ellers ville forårsake innsnevring og føre til en økning i blodtrykket. Virkestoffet sørger derfor for at karene slapper av. Hjertet må da pumpe mot en lavere motstand, som beskytter det.
Når menneskekroppen er under stress og må yte på et høyt nivå, frigjøres stresshormoner som adrenalin og noradrenalin til blodet av binyrene. De binder seg til visse reseptorer i målorganene, og setter dem opp for høy ytelse:
Frigjøringen av disse hormonene fører dermed til at hjertet slår raskere og blodtrykket stiger på grunn av en innsnevring av karene. Bronkiolene (fine luftveisgrener i lungene) utvides for å ta inn mer oksygen. Fettnedbrytning for energi stimuleres også og fordøyelsen minimeres for ikke å kaste bort energi på dette.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Carvedilol absorberes raskt i tarmen etter inntak gjennom munnen. Etter omtrent en time nås de høyeste nivåene i blodet.
Virkestoffet metaboliseres hovedsakelig i leveren til inaktive nedbrytningsprodukter, som deretter skilles ut i avføringen med gallen. Etter rundt seks til ti timer har halvparten av den absorberte mengden karvedilol forlatt kroppen på denne måten.
Når brukes carvedilol?
Carvedilol brukes for sykdommer i det kardiovaskulære systemet som:
- stabil, kronisk hjertesvikt (kongestiv hjertesvikt)
- stabil, kronisk angina (angina pectoris)
- essensielt (eller primært) høyt blodtrykk (hypertensjon), dvs. høyt blodtrykk uten noen påvisbar underliggende sykdom
Siden terapi med karvedilol kun bekjemper symptomene og ikke årsakene til sykdommene, må bruken være langsiktig.
Hvordan karvedilol brukes
Carvedilol brukes i form av tabletter. Disse er tilgjengelige i forskjellige doser, da behandlingen skal være "gradvis" - dvs. den startes med en veldig lav dose, som deretter økes sakte til ønsket effekt har oppstått.
Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen kan det være nødvendig å ta andre medisiner i tillegg til karvedilol, for eksempel ACE-hemmere, diuretika eller hjerteglykosider.
Hva er bivirkningene av karvedilol?
Ved behandling med karvedilol ses bivirkninger i form av svimmelhet, hodepine, hjertesvikt, lavt blodtrykk og tretthet hos mer enn én av ti behandlede.
I tillegg kan følgende bivirkninger forekomme hos én av ti til én av hundre behandlede: Øvre luftveisinfeksjoner og betennelser, urinveisinfeksjoner, anemi, vektøkning, høyt eller lavt blodsukkernivå hos diabetikere, høyt kolesterolnivå, depresjon og tørre og irriterte øyne.
Synsforstyrrelser, langsom hjerterytme, vannretensjon, svimmelhet når du reiser deg, kalde hender og føtter, kortpustethet, astmatiske symptomer, kvalme, diaré, oppkast, fordøyelsesbesvær, smerter i lemmer, nyresvikt og erektil dysfunksjon er også mulig.
Hva bør vurderes når du tar Carvedilol?
Kontraindikasjoner
Carvedilol bør ikke brukes i:
- ustabil hjertesvikt
- alvorlig leverdysfunksjon
- metabolsk acidose (hyperaciditet i blodet)
- visse eksitasjonsdannelser eller ledningsforstyrrelser i hjertet (som AV-blokk grad II og III)
- alvorlig hypotensjon (lavt blodtrykk)
- bronkitt astma
Legemiddelinteraksjoner
Hvis andre medisiner tas under behandling med karvedilol, kan interaksjoner mellom dem oppstå.
Betablokkeren karvedilol transporteres i kroppen av visse proteiner (p-glykoprotein) og brytes ned i leveren av visse enzymsystemer (CYP2D6 og CYP2C9), som også metaboliserer andre legemidler. Derfor kan inntak av tilleggsmedisiner føre til for høye eller lave legemiddelnivåer av karvedilol. Eksempler:
Når hjertemedisinen digoksin tas samtidig, øker blodnivået. Regelmessige blodnivåkontroller bør derfor utføres, spesielt i starten av behandlingen.
Ved behandling med det immunsuppressive midlet ciklosporin, som brukes primært etter organtransplantasjon, kan samtidig behandling med karvedilol resultere i høyere ciklosporinnivåer i blodet. Derfor er blodnivåkontroller også indikert i dette tilfellet.
Legemidler som cimetidin (mot syrerelaterte mageproblemer) og hydralazin (for eksempel ved hjertesvikt) samt alkohol kan forsinke nedbrytningen av karvedilol i leveren. Blodnivået kan øke som et resultat.
Antiarytmika som verapamil, diltiazem og amiodaron kan forårsake alvorlige ledningsforstyrrelser i hjertet og hjertearytmier dersom de tas samtidig med karvedilol.
Samtidig tilførsel av stoffer som også virker blodtrykkssenkende kan gi et uventet kraftig blodtrykksfall. Slike stoffer inkluderer det antihypertensive stoffet klonidin, andre betablokkere, barbiturater (beroligende midler og sovemedisiner), trisykliske antidepressiva og alkohol.
Forsiktighet anbefales for astmatikere – spesielt de som inhalerer langtidsvirkende midler for langtidsbehandling eller korttidsvirkende bronkodilatatorer for korttidsbehandling av dyspné. Hos dem kan inntak av betablokkere som karvedilol gi bivirkninger som akutt dyspné og astmatiske symptomer, da effekten av astmamedisinen oppheves.
Aldersbegrensning
Carvedilol bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år på grunn av manglende studier.
Graviditet og amming
Betablokkere er generelt blant de mest godt studerte midlene i svangerskapet. Dette gjelder spesielt metoprolol. Sikkerhets- og effektdataene er bedre enn for carvedilol. Derfor bør metoprolol foretrekkes fremfor karvedilol.
Hvordan få tak i legemidler som inneholder karvedilol
Preparater som inneholder den aktive ingrediensen carvedilol kan kun fås fra apotek i Tyskland, Østerrike og Sveits etter resept fra lege.
Hvor lenge har karvedilol vært kjent?
Carvedilol er en tredje generasjons betablokker. Det ble godkjent som en aktiv farmasøytisk ingrediens i EU-land på midten av 1990-tallet. I mellomtiden finnes det mange generika med den aktive ingrediensen carvedilol.
