Hvordan eszopiklon virker
Eszopiklon tilhører gruppen av såkalte Z-stoffer. Det fremmer søvn ved å forsterke effekten av kroppens egen nevrotransmitter GABA (gamma-amino-smørsyre).
GABA er en av de viktigste nevrotransmitterne i hjernen. Ved å binde seg til visse forankringssteder (reseptorer) på nerveceller, hemmer den eksitabiliteten til cellene. Som et resultat har nervesignaler vanskeligere for å komme seg fra en nervecelle til den neste.
Eszopiklon aktiverer en spesifikk underenhet av GABA-reseptorene. På denne måten hjelper virkestoffet pasientene til å sovne og holde seg i søvn. Andre GABA-effekter som muskelavslapping forekommer knapt.
Eszopiklon absorberes raskt i blodet etter inntak som en tablett og trer i kraft innen en time.
Halveringstiden er rundt seks timer. Dette betyr at etter denne tiden har kroppen allerede skilt ut halvparten av den aktive ingrediensen. Pasienter føler seg derfor sjelden trøtte eller ufokuserte neste morgen (den såkalte "hang-over-effekten").
Zopiklon
Virkestoffet zopiklon som finnes i noen sovemedisiner er en blanding av to såkalte enantiomerer. Dette er forbindelser som har samme kjemiske struktur, men som oppfører seg som speilbilder av hverandre (som høyre og venstre hanske).
I prinsippet er en av to enantiomerer vanligvis mer effektiv, mens den andre er mer sannsynlig å utløse bivirkninger. Når det gjelder zopiklon er det kun den venstrevendende formen, dvs. eszopiklon, som er ansvarlig for den søvnfremmende og beroligende effekten av legemidlet. Den høyredreiende komponenten, R-zopiklon, er derimot ikke effektiv.
Hvordan eszopiklon brukes
Eszopiklon er tilgjengelig i tablettform. Pasienter tar ett milligram rett før de legger seg utygget med et glass vann. I noen tilfeller er denne dosen ikke tilstrekkelig. Den behandlende legen øker den til maksimalt to til tre milligram.
Eldre pasienter og pasienter med tidligere sykdommer reagerer sterkere på eszopiklon. I tillegg bryter kroppene deres ned det aktive stoffet langsommere. Legen reduserer derfor maksimal daglig dose i noen tilfeller. Det samme gjelder pasienter som lider av alvorlig nyresykdom.
Ikke ta tablettene direkte på full mage, spesielt ikke etter et tungt eller fettrikt måltid. Ellers kan effekten av eszopiklon bli svekket eller forsinket.
Som regel foreskriver leger bare eszopiklon i en kort periode. I noen tilfeller er det imidlertid nødvendig å ta medisinen lenger, for eksempel ved kroniske søvnforstyrrelser. Leger foreskriver deretter eszopiklon i en periode på opptil seks måneder.
Hva er bivirkningene av eszopiklon?
I enkelttilfeller utløser eszopiklon hukommelsesforstyrrelser i form av anterograd amnesi. Dette betyr at de berørte ikke lenger husker handlinger eller samtaler i perioden med stoffets virkning. Symptomene oppstår vanligvis de første timene etter at du har tatt medisinen.
Sammenlignet med mange andre sovemedisiner forårsaker eszopiklon sjelden hukommelsesproblemer. Sørg likevel for at du sover i minst åtte timer uten avbrudd etter at du har tatt medisinen, og ikke ta en ny dose i løpet av natten. Dette vil hjelpe deg å unngå hukommelsesproblemer.
Gastrointestinale lidelser er også vanlige bivirkninger av eszopiklon. Pasienter har ofte magesmerter, diaré eller oppkast. Munntørrhet, faryngitt, sår hals (spesielt ved svelging) og heshet er også mulig.
Verkende eller rykninger i muskler og ryggsmerter er ytterligere uønskede bivirkninger som eszopiklon kan utløse. Det oppstår også ofte hudutslett.
Utseendet til hudutslett kan indikere en allergisk reaksjon og bør undersøkes av lege. Andre allergisymptomer er svulster eller svært kløende og brennende hud.
Hvis pasienter slutter å ta eszopiklon, kan de trenge lengre tid på å sovne de første nettene. Leger omtaler dette som rebound-effekten. Symptomene bedres vanligvis av seg selv etter en til to dager.
Når brukes eszopiklon?
Leger foreskriver eszopiklon for kortsiktig behandling av søvnforstyrrelser hos voksne pasienter. Men de gjør dette vanligvis bare hvis alternativene ikke har hjulpet tilstrekkelig og pasienten fortsatt har problemer med å sove.
Når bør eszopiklon ikke brukes?
Du må ikke ta eszopiklon hvis du:
- er overfølsomme overfor eszopiklon, andre komponenter i medisinen eller zopiklon
- lider av alvorlige luftveislidelser som søvnapnésyndrom (gjentatte korte pusteavbrudd under søvn)
- lider av myasthenia gravis (en autoimmun sykdom der overføringen av nervesignaler er svekket)
- har alvorlig leverdysfunksjon
Barn og ungdom må ikke ta eszopiklon da virkestoffet ikke er godkjent for denne aldersgruppen.
Disse interaksjonene kan forekomme med eszopiklon
Når eszopiklon brukes samtidig med legemidler som også virker beroligende, kan effektene være gjensidig forsterkende. Livstruende konsekvenser er redusert respirasjonsdrift (respirasjonsdepresjon) og koma.
Sentraldempende legemidler inkluderer
- Beroligende midler (beroligende midler)
- Sovepiller (hypnotika)
- Legemidler for å indusere anestesi (narkotika)
- Medisiner for behandling av psykoser (antipsykotika), f.eks. haloperidol
- Medisiner for behandling av depresjon (antidepressiva)
- Medisiner for behandling av epilepsi (antiepileptika)
- Antihistaminer (medisiner mot allergi) som cetirizin
Alkohol har også en dempende effekt. Unngå derfor alkohol mens du tar eszopiklon!
Risikoen for alvorlige bivirkninger øker, spesielt hvis pasienter tar opioider (for eksempel smertestillende fentanyl) samtidig. Leger gir derfor kun eszopiklon i slike tilfeller dersom det ikke finnes et egnet alternativ. De foreskriver deretter lavest mulig dose over en kort periode og tar mer hensyn til bivirkninger. Disse inkluderer
- døsighet
- forvirring
- redusert pust
- Reduserte reflekser
- senkede reaksjoner
- muligens lavt blodtrykk og redusert hjerterytme
Eszopiklon brytes hovedsakelig ned i leveren via CYP3A4-enzymsystemet. Noen aktive stoffer hemmer dette enzymsystemet. Når det brukes samtidig med eszopiklon, reduseres nedbrytningen derfor - effekten og bivirkningene øker. Slike enzymhemmere er for eksempel visse legemidler mot soppinfeksjoner (azolantimykotika), makrolidantibiotika og grapefrukt (som frukt eller juice). I disse tilfellene kan legen redusere dosen av eszopiklon. Eldre pasienter som tar sterke enzymhemmere må ikke ta sovemedisin i det hele tatt (se ovenfor: Kontraindikasjoner).
Det finnes også aktive stoffer som akselererer enzymsystemet i leveren og dermed nedbrytningen av eszopiklon. Disse såkalte enzyminduktorene inkluderer rifampicin (antibiotikum, hovedsakelig for behandling av tuberkulose), medikamenter mot epilepsi (som karbamazepin) og urteantidepressiva johannesurt.
Som en forholdsregel, fortell legen din og apoteket om alle medisiner og kosttilskudd du tar.
Eszopiklon under graviditet og amming
Svært liten erfaring er tilgjengelig med bruk av eszopiklon under graviditet. Leger mistenker ikke økt risiko for misdannelser hos det ufødte barnet.
For å være på den sikre siden anbefaler leger mer passende medisiner for gravide, for eksempel difenhydramin i de to første trimesterne av svangerskapet eller søvnfremkallende antidepressiva som amitriptylin.
Kvinner som bruker eszopiklon og planlegger graviditet eller blir gravide bør diskutere de neste trinnene med legen sin umiddelbart.
Når det gjelder kvinner som ammer, avgjør legene fra sak til sak om eszopiklon kan tas. Hvis det tas over lengre tid, bør mødre slutte å amme.
Hvordan få medisiner med eszopiklon
I Tyskland og Østerrike kan eszopiklonmedisin fås på resept på apotek.
Det er for tiden ingen medisiner som inneholder eszopiklon tilgjengelig i Sveits.
Ytterligere viktig informasjon om eszopiklon
I tidligere studier utviklet pasientene knapt noen toleranse for eszopiklon. Dette gjør at kroppen ikke blir vant til eszopiklon slik at sovepillen ikke mister effekten over tid.
Eszopiklon aktiverer bare svakt underenheten til GABA-dokkingstedet, noe som forårsaker avhengighet. Det er likevel en risiko for å bli mentalt (psykologisk) og fysisk avhengig, spesielt ved høye doser over lengre tid. Denne risikoen er også økt hos pasienter som er avhengige av alkohol, medisiner eller rusmidler eller som lider av psykiske lidelser.
