Hvordan virker metoprolol
Metoprolol er et medikament fra gruppen beta-1-selektive betablokkere (beta-1-reseptorer finnes primært i hjertet). Det senker hjertefrekvensen (negativ kronotropisk), reduserer hjerteslagkraften (negativ inotropisk) og påvirker ledning av eksitasjon (negativ dromotropisk; antiarytmisk effekt).
I sum, hjertet må jobbe mindre og mindre oksygen forbrukes - hjertet er ulastet. Videre har metoprolol en blodtrykkssenkende effekt, som utnyttes i behandlingen av høyt blodtrykk (hypertensjon).
I stressende situasjoner frigjør kroppen hormonet adrenalin i blodet. Dette stresshormonet når alle kroppens organer via blodet i løpet av svært kort tid og overfører stresssignalet ved å binde seg til visse reseptorer (beta-adrenoceptorer) i organene.
De berørte organene tilpasser deretter aktiviteten til stresssituasjonen – bronkiene utvider seg for å ta opp mer oksygen, musklene får mer blodstrøm, fordøyelsesaktiviteten reduseres, og hjertet slår raskere for å forsyne hele kroppen med mer oksygen og energi.
Den aktive ingrediensen metoprolol blokkerer svært selektivt adrenalinbindingsstedene (syn. beta-reseptorer) på hjertet slik at stresshormonet ikke lenger kan dokkes der og utøve sin effekt – hjerterytmen forblir på et normalt nivå.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Metoprolol tatt gjennom munnen (oralt) absorberes nesten fullstendig i tarmen, men deretter brytes omtrent to tredjedeler av det ned av leveren før det når sitt virkested.
Siden den aktive ingrediensen skilles ut relativt raskt (reduksjon med omtrent det halve etter tre til fem timer), brukes ofte retard-tabletter eller kapsler som frigjør metoprolol med en forsinkelse. På denne måten forblir de aktive ingrediensnivåene i kroppen mer eller mindre de samme gjennom dagen og stoffet trenger kun tas en gang daglig.
Når brukes metoprolol?
Virkestoffet metoprolol er godkjent for behandling av:
- Høyt blodtrykk
- koronar hjertesykdom med angina pectoris
- Hjertearytmier
- langtidsbehandling etter hjerteinfarkt
- stabil kronisk hjertesvikt (hjertesvikt)
Ganske atypisk virker bruken av metoprolol for forebygging av migreneanfall. Men ved å regulere blodtrykket kan stoffet redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep.
Hvordan metoprolol brukes
Den aktive ingrediensen metoprolol brukes i form av saltet med ravsyre (som succinat, "metoprolol succ"), med vinsyre (som tartrat), eller med fumarsyre (som fumarat).
De vanligste doseringsformene er tabletter med forsinket frigjøring av virkestoffet (retard-tabletter). Det finnes også vanlige tabletter og injeksjonsløsninger.
Også tilgjengelig er kombinasjonspreparater som inneholder et vanndrivende middel eller en kalsiumkanalblokker i tillegg til metoprolol. Pasienter med høyt blodtrykk må ofte også ta disse midlene, så å kombinere dem i én tablett gjør det lettere å ta medisinen.
Retard-tabletter må vanligvis bare tas én gang daglig, mens tabletter med umiddelbar frigjøring må tas flere ganger om dagen. Legen bestemmer den optimale metoprololdosen for pasienten.
Dersom metoprolol skal seponeres, bør dette gjøres sakte og ved gradvis å redusere dosen. Ellers kan et såkalt "rebound-fenomen" oppstå, hvor blodtrykket refleksivt skyter i været etter seponering av legemidlet.
Avbryt aldri behandlingen med metoprolol brått. Dosen må reduseres sakte over lang tid.
Hva er bivirkningene av metoprolol?
Sjeldne bivirkninger (hos en til ti behandlede personer av 10,000 XNUMX) inkluderer nervøsitet, angst, redusert tåredannelse, munntørrhet, hårtap og impotens.
Hva bør vurderes når du tar metoprolol?
Kontraindikasjoner
Metoprolol bør ikke brukes i:
- AV-blokk av II. eller III. grad
- visse former for hjertearytmi
- bradykardi (langsom hjerterytme under 50 slag per minutt)
- hypotensjon (lavt blodtrykk <90/50 mmHg)
- samtidig administrering av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere)
- alvorlig bronkial sykdom (f.eks. ukontrollert bronkial astma)
Interaksjoner
Den aktive ingrediensen metoprolol brytes ned i leveren av en ofte brukt metabolsk vei som mange andre legemidler også metaboliseres på. Som et resultat kan metoprolol samhandle med en rekke andre medikamenter/grupper av legemidler:
- Antidepressiva som fluoksetin, paroksetin og bupropion.
- Antiarytmika (antiarytmika som kinidin og propafenon)
- Allergimedisiner (antihistaminer som difenhydramin)
- soppdrepende legemidler (som terbinafin)
Fordi andre medisiner også kan samhandle med metoprolol, vil legen spørre hvilke andre medisiner du tar før forskrivning.
Aldersgrense
Graviditet og amming
Metoprolol er en av de antihypertensiva som velges for graviditet. Ved langvarig bruk bør veksten til det ufødte barnet overvåkes fordi Metoprolol kan forårsake redusert blodtilførsel til morkaken, noe som resulterer i utilstrekkelig blodtilførsel til barnet.
Metoprolol er en av de foretrukne betablokkerne under amming. Fordi det går over i morsmelk, bør oppmerksomhet rettes mot mulige bivirkninger hos spedbarnet som ammes. I isolerte tilfeller har en nedgang i hjerterytmen (bradykardi) blitt observert.
Hvordan få medisiner med metoprolol
Metoprolol er reseptbelagt i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser, og dermed kun mot resept i apotek.
Hvor lenge har metoprolol vært kjent?
Metoprolol ble først markedsført som et legemiddel i form av vinsyresaltet i USA i 1978. I løpet av utvidede patentsøknader ble den aktive ingrediensen også utviklet som succinat og godkjent i USA i 1992.
I mellomtiden er mange rimelige generika som inneholder metoprolol på markedet.
