Hvordan propranolol virker
Propranolol tilhører legemiddelklassen beta-reseptorblokkere (betablokkere). Som sådan virker den i det autonome nervesystemet, som blant annet kontrollerer blodtrykk og hjertefunksjon. I begge tilfeller skjer reguleringen via visse nervebudbringere (nevrotransmittere), inkludert primært adrenalin.
Dette hormonet produseres i binyremargen og kan binde seg til visse dokkingsteder (beta-reseptorer) på hjertet, og dermed signalisere en akselerasjon av hjerterytmen. I tillegg kan adrenalin utvide bronkiene og stimulere og øke stoffskiftet (glykogen- og fettnedbrytning).
Propranolol konkurrerer med adrenalin om beta-reseptorer og fortrenger til slutt nevrotransmitteren. Dette betyr at adrenalinet ikke lenger kan utøve sin hjerteslagsøkende effekt – med det resultat at hjerterytmen reduseres og blodtrykket faller. En annen viktig effekt er at hjertets oksygenforbruk reduseres.
I motsetning til nyere midler, er propranolol en ikke-selektiv betablokker. Dette betyr at det hemmer både beta-1-reseptorer (finnes hovedsakelig i hjertet) og beta-2-reseptorer (finnes blant annet i lungene). På grunn av dette har stoffet nå blitt mindre viktig i behandlingen av hjertesykdom.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Når brukes propranolol?
Propranolol er et medikament som brukes mot hjerte- og karsykdommer. Indikasjoner for bruk i detalj er:
- Hypertensjon
- Koronar hjertesykdom
- visse former for hjertearytmi
- funksjonelle (ikke organisk forårsaket) hjerteplager
- Muskelskjelving av ukjent årsak (essensiell tremor)
- forebygging av migrene
- hypertyreose (overaktiv skjoldbruskkjertel)
I tillegg kan den aktive ingrediensen gi lindring ved enkel angst (som stressangst eller angst før en eksamen). Imidlertid er bruken i denne indikasjonen off-label.
Hvordan propranolol brukes
Propranolol administreres vanligvis via fordøyelseskanalen, for eksempel i tablettform eller som en løsning. Hvor ofte og i hvilken dose den aktive ingrediensen må tas, bestemmes individuelt av legen.
I noen tilfeller administreres virkestoffet intravenøst, dvs. injiseres direkte i en blodåre.
Hva er bivirkningene av propranolol?
Noen bivirkninger skyldes effekten på andre reseptorer i det autonome nervesystemet. For eksempel forekommer ofte svimmelhet, hodepine, svette, søvnforstyrrelser, nummenhet og kuldefornemmelser i lemmer og mage-tarmplager. Et fall i puls er også mulig.
Hva bør vurderes når du tar propranolol?
Kontraindikasjoner
Propranolol bør ikke tas i følgende tilfeller:
- lavt blodtrykk (hypotensjon)
- Hjertemuskelsvakhet assosiert med vannretensjon i vevet og kortpustethet (akutt dekompensert hjertesvikt)
- Shock
- Forstyrrelser i dannelsen eller overføringen av eksitasjon i hjertet (som AV-blokk grad II eller III)
- samtidig bruk av kalsiumantagonister av verapamil- eller diltiazem-typen (f.eks. mot høyt blodtrykk eller angina pectoris)
- samtidig bruk av MAO-hemmere = monoaminooksidasehemmere (f.eks. ved depresjon og Parkinsons sykdom)
Legemiddelinteraksjoner
Noen medisinske stoffer kan forsterke eller til og med negativt påvirke effekten av propranolol på hjertet og sirkulasjonen og bør derfor ikke tas samtidig. Disse inkluderer:
- Hjerteglykosider (for behandling av hjertesvikt og hjertearytmier)
- narkotika (anestetika)
- Fenotiaziner (brukes for eksempel til å behandle psykose)
- Blodtrykksmedisiner
Propranolol kan øke blodkonsentrasjonen av migrenemedisinen rizatriptan. Doseringen bør derfor ikke være mer enn 5 milligram.
Legemidler som brytes ned i leveren av det samme enzymsystemet som propranolol kan interagere med betablokkeren. En dosejustering kan da være nødvendig. Dette gjelder for eksempel:
- Warfarin (antikoagulant)
- Teofyllin (reservemedisin for luftveissykdommer)
Aldersbegrensning
Propranolol kan brukes i passende dosering fra fødselen. Hvis det er alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon, må dosen justeres.
Graviditet og amming
Betablokkeren kan brukes under graviditet om nødvendig. Overvåking av det ufødte eller nyfødte barnet kan senere være nødvendig. Bruk av propranolol under amming er også mulig.
Hvordan få medisiner med propranolol
Legemidler som inneholder propranolol krever resept i Tyskland, Østerrike og Sveits. Dette betyr at de kun er reseptbelagte.
Hvor lenge har propranolol vært kjent?
Propranolol var den første representanten for betablokkergruppen av aktive ingredienser. Den ble utviklet på 1960-tallet av James Whyte Black, som senere vant Nobelprisen, og ble lansert på markedet i 1964.
