Produkter
Ribociclib ble godkjent i USA, EU og mange land i 2017 i filmdrasjert tablettform (Kisqali).
Struktur og egenskaper
Ribociclib (C23H30N8O, M.r = 434.5 g / mol) er tilstede i medikamentet som ribociclibsuccinat, en lysegul til gulbrun krystallinsk pulver.
Effekter
Ribociclib (ATC L01XE42) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av cyklinavhengige kinaser (CDK) 4 og 6, enzymer involvert i cellesyklusen, celleproliferasjon, DNA-replikasjon og cellevekst. Ribociclib hemmer overgangen fra G1 til S-fase av cellesyklusen.
Indikasjoner
I kombinasjon med en aromatasehemmere for behandling av postmenopausale kvinner med HR-positiv, HER2-negativ, avansert eller metastatisk brystkreft.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider. For en terapeutisk syklus på 21 dager, etterfulgt av en 7-dagers pause.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ribociclib er et substrat av CYP3A4.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer nøytropeni, kvalme, tretthet, diaré, håravfall, oppkast, forstoppelse, hodepine, og tilbake smerte. Ribociclib forlenger QT-intervallet.