Ribociclib

Produkter

Ribociclib ble godkjent i USA, EU og mange land i 2017 i filmdrasjert tablettform (Kisqali).

Struktur og egenskaper

Ribociclib (C23H30N8O, M.r = 434.5 g / mol) er tilstede i medikamentet som ribociclibsuccinat, en lysegul til gulbrun krystallinsk pulver.

Effekter

Ribociclib (ATC L01XE42) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av cyklinavhengige kinaser (CDK) 4 og 6, enzymer involvert i cellesyklusen, celleproliferasjon, DNA-replikasjon og cellevekst. Ribociclib hemmer overgangen fra G1 til S-fase av cellesyklusen.

Indikasjoner

I kombinasjon med en aromatasehemmere for behandling av postmenopausale kvinner med HR-positiv, HER2-negativ, avansert eller metastatisk brystkreft.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider. For en terapeutisk syklus på 21 dager, etterfulgt av en 7-dagers pause.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Ribociclib er et substrat av CYP3A4.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer nøytropeni, kvalme, tretthet, diaré, håravfall, oppkast, forstoppelse, hodepine, og tilbake smerte. Ribociclib forlenger QT-intervallet.