Hvordan østradiol virker
Hormonet østradiol (også kalt 17-beta-østradiol) produseres naturlig i menneskekroppen. Hos kvinner produseres den største mengden i eggstokkene. Hos menn, som har mye lavere nivåer av østradiol i kroppen, produseres det i binyrebarken og testiklene.
Begrepet "østrogen" dekker hormonene østradiol, østron og østriol.
Østrogener er ikke bare svært viktige for dannelsen av kvinnelige seksuelle egenskaper (som eggstokker, livmor, vagina og bryster), men også for deres funksjon.
Menstruasjonssyklus og hormonelle svingninger
Menstruasjonssyklusen, som varer omtrent 28 dager, er i stor grad avhengig av de endrede hormonnivåene i en kvinnes blod:
Etter eggløsning følger lutealfasen: Blodnivåene av østrogen, LH og FSH synker nå, mens konsentrasjonen av corpus luteum-hormonet (progesteron) øker. Corpus luteum dannes av follikkelen som forblir i eggstokken etter eggløsning. Corpus luteum-hormonet det produserer forbereder livmorslimhinnen ytterligere for mulig implantasjon av det befruktede egget.
Østradiol for prevensjon
Ved å ta østradiol (som "pillen") undertrykkes frigjøringen av FSH - eggløsning skjer ikke lenger, noe som gjør befruktning og påfølgende graviditet umulig.
I tilpasning til de naturlige hormonsvingningene tas "pillen" bare i 21 dager. Deretter stopper du i syv dager eller tar kun én tablett uten virkestoffer.
Østradiol for hormonbehandling i overgangsalderen
Disse inkluderer humørsvingninger, tretthet, hetetokter, vaginal tørrhet og bentap. Disse symptomene kan ofte lindres, om ikke helt elimineres, med østradiolbehandling.
Tidligere fikk kvinner svært store doser hormoner til dette formålet, noe som noen ganger førte til bivirkninger som brystkreft og eggstokkreft. I mellomtiden er lavere dose og dermed sikrere hormonpreparater i bruk.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Det høyeste aktive stoffnivået i blodet nås etter omtrent fire til seks timer. I leveren omdannes østradiol deretter til østron, som er omtrent ti ganger svakere. Det skilles deretter hovedsakelig ut via nyrene (dvs. med urinen).
Ikke forveksle med 17-alfa-østradiol!
Imidlertid brukes det lokalt i hodebunnen for hårtap forårsaket av for høye nivåer av DHT (dihydrotestosteron, et stoff relatert til testosteron). Her hemmer den produksjonen av DHT og dermed dens negative effekt på hårveksten.
Når brukes østradiol?
Det relaterte virkestoffet etinyløstradiol brukes langt hyppigere til prevensjon, da det har en enda mer målrettet effekt og derfor også kan tas i mindre mengder. Svært ofte brukes kombinerte tabletter som består av et østrogen (etinyløstradiol eller østradiol) og et gestagen (for eksempel noretisteron eller drospirenon) som prevensjon, da dette gjør prevensjonsbeskyttelsen enda sikrere.
I tillegg til tabletter er andre doseringsformer av østradiol kommersielt tilgjengelige: depotplastre for å feste seg til huden, vaginale ringer, løsninger og sprayer for påføring på huden, og geler for lokal bruk.
Hvordan østradiol brukes
Ved hormonsubstitusjonsbehandling bestemmer legen om østradiol skal brukes kontinuerlig eller i sykluser. I sistnevnte tilfelle er det også en terapifri uke etter tre ukers behandling. Andre former for østradiol for hormonbehandling er østradiolgel og østradiolplaster. Plastrene frigjør vanligvis hormonet jevnt gjennom huden inn i kroppen i løpet av noen dager. Den trenger derfor kun å skiftes hver tredje til fjerde dag.
Hva er bivirkningene av østradiol?
Bivirkninger av østradiol hos én av ti til hundre behandlede personer er hodepine, depresjon, magesmerter, kvalme, leggkramper, vektøkning, ømt bryst eller brystsmerter. Ved forekomst av brystsmerter bør man informere legen - til slutt vil han/hun redusere dosen.
Hva bør vurderes når du bruker østradiol?
Kontraindikasjoner
Østradiol bør ikke brukes i:
- eksisterende eller tidligere brystkreft
- uforklarlige blødninger i skjedeområdet
- tidligere eller eksisterende trombotisk sykdom (f.eks. venøs trombose)
- genetisk eller ervervet tendens til å danne tromboser (blodpropp)
- nylig arteriell tromboembolisk sykdom (f.eks. hjerteinfarkt)
- alvorlig leverdysfunksjon eller leversykdom
- porfyri (en gruppe metabolske sykdommer som involverer forstyrrelser i dannelsen av det røde blodpigmentet hemoglobin)
Interaksjoner
Disse inkluderer for eksempel legemidler mot kramper og epilepsi (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), tuberkulosemedisinen rifampicin, visse legemidler mot HIV (nevirapin, efavirenz) og urteantidepressiva johannesurt.
På samme måte kan bruk av østradiol øke risikoen for dannelse av blodpropp, som deretter kan tette et kar (som ved lungeemboli). Dette gjelder spesielt hvis en kvinne røyker eller har andre risikofaktorer (høyt kolesterol, fedme, etc.).
Aldersbegrensning
Hormonerstatningsterapier brukes hos kvinner med synkende hormonproduksjon etter overgangsalderen. Dette er vanligvis på slutten av førti- til femtitallet.
Graviditet og amming
Virkestoffet østradiol skal kun brukes til jenter og kvinner fra menstruasjonsstart, men ikke til gravide eller ammende. Dersom graviditet oppstår under behandlingen, må behandlingen avbrytes umiddelbart og lege kontaktes.
Hvordan få medisiner med østradiol
Siden når har østradiol vært kjent?
Steroidehormoner, som inkluderer østrogener som østradiol, men også testosteron og kortison, ble veldig tidlig anerkjent som viktige funksjonelle bærere i kroppen. Allerede i 1929 ble de første østrogenene isolert og deres struktur belyst av kjemikeren Adolf Butenandt. I 1939 ble han tildelt Nobelprisen i kjemi sammen med steroidforskeren Leopold Ruzicka.
Verdige kjemiske produksjonsprosesser for den aktive ingrediensen østradiol ble ikke utviklet før i andre halvdel av det 20. århundre.
