rofecoxib

Produkter

Rofecoxib ble godkjent i mange land i 1999 i tablett- og suspensjonsform (Vioxx). Det ble trukket ut av markedet igjen i slutten av september 2004 på grunn av skadevirkninger og er ikke lenger tilgjengelig.

Struktur og egenskaper

Rofecoxib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) er et metylsulfon og et furanonderivat. Den har en V-formet struktur som gjør at den passer inn i det aktive stedet for legemiddelmålet.

Effekter

Rofecoxib (ATC M01AH02) har smertestillende og betennelsesdempende egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av cyklooksygenase-2 (COX-2) og inhibering av prostaglandinsyntese.

Indikasjoner

  • artrose
  • Leddgikt
  • Akutt smerte hos voksne
  • Menstruasjonssmerter
  • Migrene angrep med eller uten aura

Skadevirkninger

I den store APPROVe kliniske studien på 2600 pasienter ble det bekreftet at mer alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerne hjerneslag, trombose) skjedde med rofecoxib enn med placebo. Derfor ble stoffet trukket tilbake. Det anslås at stoffet har forårsaket tusenvis av dødsfall over hele verden.