Hvordan spironolakton virker
Spironolakton er et aktivt stoff fra klassen aldosteronhemmere (antagonist). Det blokkerer virkningen av hormonet aldosteron og har dermed antihypertensive, antiandrogene og milde vanndrivende (diuretiske) egenskaper.
Blodet filtreres gjennom nyrelegemet, og beholder større komponenter som proteiner eller helblodceller og filtrerer ut mindre stoffer som avfallsstoffer, men også salter og sukker. Filtratet som oppnås på denne måten kalles primærurin – omtrent 180 til 200 liter av dette dannes hver dag.
Stoffer som skal skilles ut kan derimot passere fritt. Dette andre filtratet forlater kroppen som sekundær eller endelig urin. Den aktive ingrediensen spironolakton hindrer hormonet aldosteron i å binde seg til dokkingsteder i cellene i nyretubuli.
Som et resultat blir mindre natrium og vann reabsorbert fra den primære urinen tilbake i blodet, og skaper og skiller ut mer endelig urin. Den økte væskeutskillelsen fører også til at blodtrykket faller.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak absorberes omtrent 75 prosent av spironolakton raskt fra tarmen inn i blodet. Det blir deretter stort sett omdannet i leveren til en annen aktiv form kalt kanrenon.
De maksimale blodnivåene av spironolakton nås omtrent en time etter inntak, de for metabolittene etter omtrent to til tre timer. Den vanndrivende effekten oppstår ikke umiddelbart, men først etter noen dager.
Når brukes spironolakton?
Virkestoffet spironolakton er godkjent for behandling av:
- vannretensjon (ødem) assosiert med sekundær hyperaldosteronisme (f.eks. levercirrhose med ascites, hjertesvikt, kronisk nyresykdom, som tilleggsmedisin for blodtrykk)
- forhøyede aldosteronnivåer i blodet, som kan manifesteres klinisk ved hypertensjon og lave kaliumnivåer i blodet (primær hyperaldosteronisme)
Hvordan spironolakton brukes
Spironolakton tas vanligvis i form av tabletter eller kapsler. Doseringen bestemmes alltid individuelt av legen avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og er også basert på serumkaliumkonsentrasjonen.
Normalt startes behandlingen med 50 til 200 milligram spironolakton per dag. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan denne dosen økes til opptil 400 milligram aktiv ingrediens per dag.
Hva er bivirkningene av spironolakton?
En av ti til én av hundre personer som behandles med spironolakton opplever spironolaktonbivirkninger som høyt kaliumnivå i blodet, muskellammelse, høyt urinsyrenivå i blodet med økt risiko for giktanfall, hjertearytmier, følsomhet for berøring i bryst og brystvorter. , og brystvekst hos menn (som går tilbake etter seponering av virkestoffet).
Hva bør vurderes når du tar spironolakton?
Kontraindikasjoner
Spironolakton må ikke brukes i:
- akutt nyresvikt
- anuri (urinvolum mindre enn 100 milliliter på 24 timer)
- alvorlig nyresvikt
- for mye kalium i blodet (hyperkalemi)
- for lite natrium i blodet (hyponatremi)
Interaksjoner
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (f.eks. ASA, ibuprofen, indometacin), som ofte tas som smertestillende, kan også føre til økte kaliumnivåer. I tillegg kan de – i likhet med epilepsimedikamentet (antiepileptika) fenytoin – svekke effekten av spironolakton.
Inntaket av spironolakton sammen med hjerteglykosidene digoksin og digitoksin må overvåkes nøye av lege. Økte blodnivåer av hjerteglykosidene kan forekomme.
Selv en liten økning kan gi alvorlige bivirkninger (hjerteglykosider har et såkalt smalt terapeutisk område).
Aldersbegrensning
Egnede preparater som inneholder spironolakton kan brukes fra spedbarnsalderen.
Graviditet og amming
Ingen data er tilgjengelig om utskillelse av spironolakton i morsmelk. Hvis en aldosteronantagonist faktisk er nødvendig, ser det ut til å være akseptabelt å amme med spironolakton.
Hvordan få tak i medisiner som inneholder spironolakton
Medisiner som inneholder virkestoffet spironolakton er kun tilgjengelig i Tyskland, Østerrike og Sveits fra apotek med resept fra lege.
Siden når har spironolakton vært kjent?
Før introduksjonen av spironolakton førte alle diuretika til økt utskillelse av kalium. Selv om kaliummangel kunne motvirkes ved supplerende kaliumtilførsel, ble alternativer søkt.
I 1959 ble den aktive ingrediensen spironolakton testet for første gang og endelig godkjent i 1961.
