Hvordan valproinsyre virker
Valproinsyre forstyrrer nevronale hendelser på forskjellige punkter i hjernens metabolisme. Den blokkerer spenningsavhengige natriumkanaler og kalsiumkanaler av T-type. I tillegg øker den konsentrasjonen av nervebudbringeren gamma-aminosmørsyre (GABA) ved å hemme dens nedbrytende enzymer.
Glutaminsyre er for eksempel en eksitatorisk nevrotransmitter, mens GABA er en hemmende nevrotransmitter i hjernen.
Antiepileptika som valproinsyre hemmer på den ene siden eksitatoriske nevrotransmittereffekter og øker samtidig effekten av den hemmende nevrotransmitteren GABA. Denne dempende virkningsmåten til valproinsyre forklarer også hvorfor den kan dempe maniske episoder hos pasienter med bipolar lidelse.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Virkestoffet brytes ned i leveren for å danne mange forskjellige metabolitter, hvorav noen også kan være effektive mot anfall. Metabolittene skilles hovedsakelig ut i urinen. Omtrent syv til 15 timer etter inntak er konsentrasjonen av virkestoffet i blodet halvert igjen.
Når brukes valproinsyre?
Valproinsyre brukes til å behandle mange former for epilepsi. Disse inkluderer for eksempel:
- Generaliserte anfall i form av tonisk-kloniske anfall (grand mal-anfall med tap av bevissthet, fall, kramper og rykninger i muskelgrupper)
- Fokale anfall av kompleks type med forstyrret bevissthet
Tilsvarende kan valproinsyre brukes sammen med andre midler ved andre former for epilepsi.
Andre indikasjoner inkluderer migreneprofylakse og, i noen land, bruk for panikkanfall.
Valproinsyre brukes vanligvis over lengre perioder.
Hvordan valproinsyre brukes
Valproinsyre og dets mer vannløselige natrium- eller kalsiumsalt (ofte bare kalt valproat) er tilgjengelig som tabletter, tabletter med forlenget frigjøring (fortsatt-tabletter), enterisk belagte tabletter og orale og injeksjonsvæsker.
Vanlige doser hos voksne er 1000 til 1800 milligram valproinsyre (tilsvarer omtrent 1200 til 2100 milligram natriumvalproat). Den totale daglige dosen skal deles inn i to til fire individuelle doser i samråd med legen, avhengig av individuell toleranse. Den aktive ingrediensen bør tas fastende med et glass vann omtrent en time før måltider.
Hva er bivirkningene av valproinsyre?
Hvis slike symptomer oppstår, avbrytes behandling med valproinsyre eller dosen reduseres i samråd med legen.
Av spesiell betydning er de sporadiske leverskader som oppstår hos spedbarn og små barn som får valproinsyrebehandling. Disse forekommer på en doseavhengig måte og må behandles raskt. Av denne grunn overvåkes koagulasjonsparametre og leverfunksjon regelmessig i denne aldersgruppen.
Hva bør vurderes når du tar valproinsyre?
Kontraindikasjoner
Valproinsyre må ikke brukes i:
- Leversykdom i egen historie eller hos familiemedlemmer
- Blodkoagulasjonsforstyrrelser
- Porfyri (sjelden stoffskiftesykdom)
- Insulinavhengig diabetes mellitus
- Ureasyklusforstyrrelser
- Kvinner i fertil alder som ikke oppfyller vilkårene i det svangerskapsforebyggende programmet
- Mutasjon ved mitokondrieenzymet polymerase gamma (POLG)
Interaksjoner
Før du bruker en ny medisin (selv en reseptfri), bør du fortelle legen din eller apoteket at du tar valproinsyre.
Omvendt kan valproinsyre også påvirke effekten av andre midler. For eksempel øker det delvis effekten av andre antiepileptika, og derfor bør kombinert behandling utføres av en erfaren lege. Likeledes kan valproinsyre øke effekten av antikoagulantia og dermed blødningstendensen.
Aldersbegrensning
Legemidler som inneholder det aktive stoffet valproinsyre kan brukes til å behandle barn i alderen tre måneder og over (eller under i unntakstilfeller).
Graviditet og amming
Siden valproinsyre er skadelig for fertiliteten, må gravide kvinner ikke behandles med valproinsyre. Legemidlet er kontraindisert under graviditet.
Hvordan få medisiner med valproinsyre
I Tyskland, Østerrike og Sveits er valproinsyre tilgjengelig på resept i alle doserings- og doseringsformer, det vil si at den kun er tilgjengelig fra apotek etter at en leges resept er presentert.
Siden når er valproinsyre kjent?
Valproinsyre ble først produsert av kjemikeren Beverly Burton i 1881. Siden syren er svært egnet til å løse opp vannuløselige stoffer, var den populær i kjemien.
Valproinsyre ble godkjent i Frankrike som behandling for epilepsi allerede i 1967. Siden virkestoffet ikke lenger er patentbeskyttet, har mange farmasøytiske selskaper brakt preparater med virkestoffet valproinsyre på markedet.
