Cetirizin

Definisjon

Cetirizin er et medisinsk stoff kjent som andregenerasjons antihistamin. Legemidler som inneholder cetirizin brukes ofte til behandling av allergier. Cetirizine tilbys i forskjellige doseringsformer, hvor medisinene er fritt tilgjengelig på apotek, dvs. at de ikke er reseptbelagte. Prisene varierer avhengig av pakningsstørrelse og produsent, hvor de tilgjengelige generiske legemidlene noen ganger tilbys til mange ganger lavere priser enn andre tilgjengelige preparater som inneholder den aktive ingrediensen cetirizin.

Modus for drift

Farmakologisk kan cetirizin også kalles en H1-reseptorantagonist. Dette betyr at cetirizin blokkerer en spesifikk reseptor, som normalt aktiveres av histamin. Når histamin binder seg til H1-reseptoren, dette har en rekke forskjellige effekter i kroppen.

Spesielt ved allergier spiller denne reseptoren en avgjørende rolle. Samlet sett er denne reseptoren bredt distribuert i forskjellige strukturer i kroppen. Dermed kan reseptoren være lokalisert i glatte muskler, nerveceller, så vel som i celler i immunsystem.

H1-reseptoren finnes således i glatte muskler i fartøy og når den aktiveres av histamin, sikrer økt vaskulær permeabilitet (økt permeabilitet av væske) og utvidelse av karene. Dette forklarer sammenhengen med allergier som høy feber, hvor det er mye histamin i blodden nese løper vanligvis. Imidlertid, når H1-reseptoren er blokkert av cetirizin, kan histamin ikke lenger binde seg til reseptorene, og de allergiske symptomene forsvinner ideelt sett nesten helt.

Histamin formidler også kløen som ofte forekommer ved visse hudsykdommer eller allergier. Dermed kan en blokkade av reseptorene med cetirizin også forbedre dette symptomet betydelig. En annen viktig effekt av cetirizin er dens effekt på histaminreseptorer i glatte muskler i bronkiene.

Uten cetirizin kan histamin binde seg til disse reseptorene, noe som får musklene i bronkiene til å trekke seg sammen og åndenød utvikler seg. Av denne grunn, spesielt i allergier der histamin er tilstede i store mengder i blod, kortpustethet kan utvikle seg, noe som kan forebygges med cetirizin. Cetirizin er en annen generasjons antihistamin.

I motsetning til den første generasjonen av antihistaminer, er cetirizine neppe til stede i hjerne etter inntak og forårsaker dermed betydelig færre bivirkninger i form av tretthet enn det som var tilfelle med den første generasjonen. Forskjellen mellom de to generasjonene av antihistaminer er den andre generasjonens manglende evne til å krysse den såkalte blod-hjerne barriere. Dette er av stor betydning fordi hjerne inneholder også histaminreseptorer som kan blokkeres av cetirizin. Når H1-histaminreseptorene i hjernen er blokkert, blir "våknesystemet" i hjernen blokkert og dermed utløses utmattelse. Men siden cetirizin ikke krysser blod-hjerne barriere, denne trettheten oppstår ikke, eller bare sjelden, når du tar cetirizin.