Tolterodine

Produkter

Tolterodine er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring kapsler (Detrusitol SR). Det har blitt godkjent i mange land siden 2000. Dets etterfølgerprodukt, fesoterodin (Toviaz), ble lansert i 2008 og desfesoterodin (Tovedeso) i 2019. Et ikke-forsinket preparat er også kommersielt tilgjengelig i USA (Detrol).

Struktur og egenskaper

Tolterodin (C22H31INGEN Mr = 325.5 g / mol) er et tertiært amin. Det er til stede i narkotika som tolterodintartrat, et hvitt krystallinsk pulver løselig i Vann ved 12 mg / ml. Tolterodin biotransformeres av CYP2D6 til den aktive metabolitten desfesoterodin (tovedeso). fesoterodin metaboliseres også til samme metabolitt, men av ester hydrolyse, som er gjenstand for mindre interindividuell variabilitet.

Effekter

Tolterodin (ATC G04BD07) har parasympatolytiske egenskaper. Det er en konkurransedyktig hemmer av muskarinreseptoren på blære veggmuskel, som spiller en viktig rolle i urinutskillelse og patogenesen av irritabel blære. I følge litteraturen er tolterodin ikke selektivt for noen spesiell reseptorsubtype in vitro. Imidlertid binder det fortrinnsvis in vivo til blære snarere enn spyttkjertler. Ikke desto mindre tørr munn er den vanligste bivirkningen.

Indikasjoner

For behandling av hyperaktiv blære.

Dosering

I følge stoffetiketten. Det vanlige dose er 2 til 4 mg med eller uten mat. På grunn av doseringsformen med forsinket frigjøring, en gang daglig administrasjon er tilstrekkelig til tross for den relativt korte halveringstiden.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Urinretensjon
  • Alvorlig ulcerøs kolitt
  • Giftig megakolon
  • Ubehandlet smalvinklet glaukom
  • Myasthenia gravis

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Tolterodin metaboliseres av CYP2D6 og CYP3A4. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med kolinesterasehemmere, antikolinergika, metoklopramidog cisaprid.

Skadevirkninger

Skadevirkninger kan i stor grad tilskrives de antikolinerge egenskapene til stoffet. Den vanligste skadevirkninger inkluderer tørr munn, døsighet, tretthet, søvnløshet, hodepinesvimmelhet, synsforstyrrelser, bihulebetennelse, flatulens, dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, tørr hud, rødming av huden, perifert ødem og dysuri.