Hvordan flupirtine virker
Flupirtin har en tredelt virkningsmekanisme:
1) Den smertestillende effekten kommer fra dens virkning ved grenseflatene (synapsene) til nerveceller som leder smertestimulansen fra kroppen til hjernen. Elektriske signaler transporteres via disse banene og når synapsene, hvor de overføres til neste nervecelle ved hjelp av nevrotransmittere.
2) Den muskelavslappende effekten av flupirtin er basert på en lignende mekanisme. Nerveimpulser fra hjernen til muskelen overføres kun i svekket form. Fordi virkestoffet først og fremst virker på mye brukte muskler, lindres muskelspenninger spesifikt, men det er ingen generell muskelavslapping (muskelavslapning).
Nervecellene blir stadig mer følsomme for vedvarende smertestimuli, det vil si at smerteterskelen reduseres. Selv en lett berøring kan da føles som smerte. Flupirtin motvirker denne mekanismen ved å heve terskelen for stimulusoverføring og dermed gjenopprette den til normal.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Det meste av virkestoffet skilles ut i urinen via nyrene, og en mindre del skilles også ut i avføringen via gallen. Omtrent syv til ti timer etter inntak har blodnivået av flupirtin sunket til det halve igjen.
Når ble flupirtin brukt?
Hvordan flupirtin ble brukt
Når du tar Flupirtine harde kapsler, er dosen 100 milligram av den aktive ingrediensen tre til fire ganger daglig. Ved sterke smerter kan enkeltdosen økes opp til 200 milligram (maksimal total daglig dose 600 milligram).
Slow-release tabletter som inneholder 400 milligram flupirtin, som frigjør sin aktive ingrediens sakte gjennom dagen, tas kun én gang daglig.
Hva er bivirkningene av flupirtin?
Hos mer enn ti prosent av pasientene forårsaker flupirtin en økning i visse enzymnivåer i blodet (transaminaser) og tretthet, spesielt i begynnelsen av behandlingen.
En av ti til hundre personer som behandles utvikler svimmelhet, halsbrann, kvalme, oppkast, magebesvær, forstoppelse, diaré, oppblåsthet, økt svette, søvnforstyrrelser, tap av matlyst, depresjon, skjelving, hodepine, magesmerter, munntørrhet og nervøsitet .
I individuelle tilfeller er en ufarlig grønnfarging av urinen mulig.
Siden flupirtin kan forårsake alvorlig leverskade, ble alle godkjente preparater trukket fra markedet i 2018.
Hva skulle man vurdere når man tok flupirtin?
Kontraindikasjoner
Flupirtin bør ikke tas av:
- Kjent leverskade eller leverdysfunksjon.
- Myasthenia gravis (arvet muskelsykdom)
- Alkoholmisbruk
- @ Historie eller tilstedeværelse av tinnitus
Legemiddelinteraksjoner
Flupirtin transporteres i blodet via transportproteiner (albumin), som også transporterer andre legemidler. Når det tas samtidig, kan flupirtin derfor fortrenge de andre stoffene fra blodet, og gjøre dem mer potente.
Studier tyder på at dette er tilfellet med beroligende midler og sovemedisiner fra benzodiazepinklassen (som diazepam, lorazepam, lormetazepam) og antikoagulantia av kumarintypen (som warfarin, fenprokumon).
Aldersbegrensning
Flupirtin ble ikke godkjent hos barn og ungdom under 18 år. Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon fikk kun ta en redusert dose flupirtin.
Graviditet og amming
Fordi begrensede data om toleranse og sikkerhet er tilgjengelige for bruk under graviditet og amming, bør Flupirtin ikke tas i løpet av denne tiden.
Hvordan få medisiner med flupirtin
Samordningsgruppen for gjensidig anerkjennelsesprosedyrer og desentraliserte prosedyrer (CMDh) bekreftet denne anbefalingen. Som et resultat ble tilsvarende legemidler trukket fra markedet og har ikke vært tilgjengelig siden.
