Hvordan midazolam virker
Midazolam er et såkalt benzodiazepin. Benzodiazepiner binder seg til gamma-aminosmørsyrereseptoren (GABA-reseptoren) i sentralnervesystemet og forsterker effekten av den naturlige budbringeren GABA. På denne måten har de doseavhengig angstdempende (angstdempende), beroligende, muskelavslappende og krampestillende effekt.
Et av disse budbringerstoffene er GABA. Det har en hemmende effekt på nervesystemet så snart det binder seg til dets dockingsteder (reseptorer). Midazolam øker sannsynligheten for at GABA vil binde seg til sin reseptor, og dermed føre til effektene beskrevet i begynnelsen.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Når brukes midazolam?
Indikasjonene for bruk (indikasjoner) av midazolam inkluderer:
- Sedasjon før kirurgiske eller diagnostiske prosedyrer
- Sedasjon på intensivavdelingen (spesielt av ventilerte pasienter)
- Induksjon av anestesi
- Kortvarig behandling av søvnforstyrrelser
- Behandling av langvarige akutte anfall
Hvordan midazolam brukes
Normalt er doseringen mellom 7.5 og 15 milligram midazolam, og mellom 2.5 og 5 milligram for spedbarn og små barn. Siden effekten er relativt rask, bør legemidlet administreres omtrent en halv time før ønsket sedasjon.
Ved akutte anfall legges miksturen direkte inn i munnhulen mellom tannkjøttet og kinnet.
Hva er bivirkningene av midazolam?
Gjentatt bruk kan forlenge virkningsvarigheten av midazolam.
Hva bør vurderes ved bruk av midazolam?
Kontraindikasjoner
Midazolam må ikke brukes i:
- alvorlige luftveissykdommer
- @ rusavhengighet
- Søvnapnésyndrom
- myasthenia gravis (autoimmun-mediert muskelsvakhet)
- alvorlig leverdysfunksjon
Legemiddelinteraksjoner
Spesielt sentralt virkende legemidler (som psykofarmaka, smertestillende, sovemedisiner, allergimedisiner) forsterker effekten og bivirkningene av midazolam. Samtidig inntak av alkohol er strengt forbudt fordi de beroligende effektene forsterker hverandre.
Noen stoffer bremser nedbrytningen av beroligende middel ved å hemme enzymet CYP3A4. Som et resultat forsterker de de beroligende effektene av midazolam. Disse inkluderer:
- soppdrepende midler (som ketokonazol, itrakonazol)
- HIV-medisiner (som ritonavir)
- hjertemedisiner (som diltiazem, verapamil)
- mat som grapefruktjuice
Andre legemidler er i stand til å øke aktiviteten til CYP3A4. Midazolam brytes da ned raskere, noe som svekker effekten. Eksempler på slike legemidler er:
- Antiepileptika (som fenobarbital, fenytoin, karbamazepin).
- HIV-medisiner (som efavirenz)
- antibiotika (som rifampicin og rifabutin)
- Antidiabetika (som pioglitazon)
Kjøreevne og betjening av tungt maskineri
Midazolam svekker i betydelig grad evnen til å reagere. Etter inntak frarådes pasienter derfor å betjene tunge maskiner eller delta aktivt i veitrafikken.
Vanedannende potensial
Aldersbegrensning
Midazolam er godkjent fra fødselen hvis indisert. Doseringen justeres individuelt.
Graviditet og amming
Det aktive stoffet kan også brukes under graviditet for kirurgiske inngrep. Foreløpig er det ikke rapportert om tilfeller der dette har medført skade på det ufødte barnet.
Enkeltdoser under amming krever vanligvis ikke pause fra ammingen. For langtidsbehandling er dataene ikke tilstrekkelige til å gi en eksplisitt anbefaling.
I utgangspunktet bør primært ikke-medikamentelle tiltak foretrekkes under graviditet og amming.
Hvordan få medisiner med midazolam
Hvor lenge har midazolam vært kjent?
Midazolam er en relativt ung representant for den lenge kjente gruppen av benzodiazepiner. De tidligere generasjonene av disse beroligende midlene var effektive i svært lang tid. Midazolam, derimot, garanterer trygg sedasjon som varer i bare rundt fire timer.
