Hvordan molsidomin virker
Molsidomin er et legemiddel fra gruppen vasodilatorer. Virkestoffet har vasodilaterende og blodtrykkssenkende egenskaper.
Ved koronararteriesykdom (CAD) er koronarkarene innsnevret, vanligvis på grunn av arteriosklerose ("åreherding"). Koronarkarene forsyner hjertemuskelcellene med oksygen og næringsstoffer.
Senere, når koronarkarene allerede er mer innsnevret, kan smertefulle angina pectoris-anfall oppstå selv i hvilesituasjoner. Underforsyningen av hjertet kan også føre til hjertearytmier og hjertesvikt. Hvis et koronarkar er fullstendig blokkert, oppstår et hjerteinfarkt eller plutselig hjertedød.
Molsidomin utvider karene
Molsidomin er et såkalt «prodrug» – det omdannes først til det aktive NO i kroppen i to trinn: Først transporteres molsidomin med blodet fra tarmen til leveren, hvor det omdannes til linsidomin. Dette frigjøres tilbake til blodet, hvor det sakte brytes ned til NO og et annet metabolsk produkt uten involvering av kroppens egne enzymer.
Fordel fremfor andre NO-frigjørende midler
I motsetning til andre NO-frigjørende midler som nitroglyserin, hvor NO frigjøres enzymatisk, forårsaker ikke molsidomin såkalt nitrattoleranse. Denne "toleransen" (i betydningen redusert effekt av stoffet) oppstår fordi enzymet som muliggjør frigjøring av NO i økende grad hemmes av nettopp dette NO som frigjøres.
Med molsidomin er det ikke nødvendig med et slikt nitratfritt intervall, siden NO her – som nevnt – frigjøres ikke-enzymatisk. Det kan derfor tas om morgenen og om kvelden.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak av molsidomin kommer det inn i blodet via tarmen og når leveren. Der omdannes det til linsidomin, som etter utslipp til blodet sakte brytes ned og frigjør NO.
Når brukes molsidomin?
Molsidomin er godkjent i Tyskland og Østerrike for forebygging og langtidsbehandling av angina pectoris når andre legemidler ikke tolereres eller kanskje ikke brukes, eller hos eldre pasienter. Det er ikke egnet for akutt terapi av et angina pectoris-anfall!
Hvordan molsidomin brukes
Molsidomin brukes vanligvis som tablett eller tablett med forsinket frigivelse (slow-release tablett). Leger kan imidlertid også administrere virkestoffet direkte i en vene (intravenøs bruk) om nødvendig.
Tablettene med forsinket frigjøring tas en eller to ganger daglig. Hvis dosen er for høy, ikke bare del tablettene med forsinket frigjøring. I stedet bør man ta lavere dose uretarderte tabletter eller redusere dosen til én gang daglig.
Molsidomin tas uavhengig av måltider med et glass vann med omtrent like intervaller.
Hva er bivirkningene av molsidomin?
Fordi molsidomin utvider blodårene, opplever én til ti prosent av pasientene lavt blodtrykk og hodepine, spesielt i begynnelsen av behandlingen.
Noen ganger kan molsidomin også forårsake "ortostatisk dysregulering", som er svimmelhet når du står opp fra en liggende eller sittende stilling.
Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg tar molsidomin?
Kontraindikasjoner
Molsidomin må ikke brukes i:
- akutt sirkulasjonssvikt
- alvorlig redusert blodtrykk (alvorlig hypotensjon)
- samtidig bruk av agonister av løselig guanylatcyklase (f.eks. riociguat – brukt ved spesielle former for pulmonal hypertensjon)
Interaksjoner
Fremfor alt må ikke molsidomin tas sammen med potensmedisiner fra klassen PDE-5-hemmere (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), fordi dette kan føre til noen ganger livstruende blodtrykksfall.
Fremkommelighet og drift av maskiner
Aldersbegrensning
Bruk hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt undersøkt og kan derfor ikke anbefales.
Graviditet og amming
Sikkerheten til molsidomin hos gravide kvinner er ikke undersøkt. Virkestoffet bør derfor ikke brukes under graviditet – med mindre den behandlende legen anser det som absolutt nødvendig.
Hvordan få tak i medisiner som inneholder molsidomin
Preparater som inneholder den aktive ingrediensen molsidomin er underlagt resept- og apotekskrav i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser og pakningsstørrelser.
Siden når er Molsidomin kjent?
Det tok imidlertid omtrent et århundre før organiske nitrater ble videreutviklet og bivirkningene dempet i prosessen. I 1986 ble molsidomin godkjent for markedsføring i Tyskland. Siden patentbeskyttelsen har utløpt, finnes det nå også generika som inneholder denne aktive ingrediensen.
