Hva er penicillin?
Penicillin er et legemiddel hentet fra kulturer av børstemuggsoppen Penicillium chrysogenum (gammelt navn: P. notatum). I tillegg til penicillin, som forekommer naturlig i formen, finnes det også halvsyntetiske eller helsyntetiske (kunstig produserte) former av denne aktive ingrediensen.
Penicillin tilhører klassen antibiotika. Dette er aktive stoffer som virker først og fremst mot bakterier og brukes derfor til å behandle bakterielle infeksjoner.
Begrepene antibiotika og penicillin brukes ofte synonymt. Faktisk er penicilliner bare en undergruppe av antibiotika. Andre representanter for antibiotika inkluderer makrolider, aminoglykosider og karbapenemer.
Når brukes penicillin?
Penicillin brukes mot infeksjoner med sensitive bakterier. Viktige bruksområder for penicillin inkluderer:
- betennelse i mandlene (betennelse i mandlene)
- Otitis media (betennelse i mellomøret)
- Bihulebetennelse (betennelse i bihulene)
- Bronkitt
- Skarlagensfeber
- meningitt (betennelse i hjernehinnene)
- Betennelse i den indre slimhinnen i hjertet (endokarditt)
- Urinveisinfeksjon
- Galleveisinfeksjoner
- Beinbetennelse (osteomyelitt)
- Revmatisk feber
- Syfilis
- Gonoré (gonoré)
- listeriose
- Tyfus- og paratyfusfeber
- Bakteriell dysenteri (shigellose)
- "Blodforgiftning" (sepsis)
Ulike penicilliner (se nedenfor) vurderes noen ganger for behandling av de ulike sykdommene. Noen ganger er antibiotika også foreskrevet som et forebyggende tiltak (for eksempel før en operasjon).
Hvilke penicilliner finnes?
Det finnes mange forskjellige penicilliner, som er forskjellige i deres kjemiske struktur. Den naturlige penicillinet oppdaget av Alexander Fleming er kjent som penicillin G. Dette er den vanligste typen penicillin.
For å utvide aktivitetsspekteret og omgå resistens er det utviklet flere varianter gjennom tiårene. De er produsert delvis eller helsyntetisk.
Viktige penicilliner er:
- Penicillin F (penicillin I; δ2-pentenylpenicillin).
- Penicillin X (penicillin III; p-hydroksybenzylpenicillin)
- Penicillin K (penicillin IV; n-heptylpenicillin)
- Penicillin V (fenoksymetylpenicillin)
- Penicillin O (allylmercaptomethylpenicillin)
- Dihydroflavicin (n-amylpenicillin)
I henhold til aktivitetsspekteret skilles det mellom smalspektrede og bredspektrede penicilliner.
Smalspektrede penicilliner
Smalbånd penicilliner er hovedsakelig effektive mot gram-positive bakterier. Denne gruppen av aktive ingredienser inkluderer:
- Penicillin G og langtidsvirkende depotpenicilliner som benzathine-benzylpenicillin (et salt av penicillin G som er knapt løselig i vann): De er syrelabile og må derfor administreres intravenøst (som sprøyte eller infusjon). Administrert gjennom munnen (oralt), ville magesyre bryte dem ned.
- Orale penicilliner: Disse er syrebestandige og kan derfor gis oralt. De inkluderer penicillin V, propicillin og azidocillin (de to sistnevnte er ikke lenger tilgjengelige i dag).
Bredspektrede penicilliner
Bredspektrede penicilliner er effektive ikke bare mot grampositive, men også mot noen gramnegative bakteriearter. Disse agentene inkluderer:
- Aminopenicilliner: Ampicillin, amoxicillin.
- Acylaminopenicilliner: Mezlocillin, Piperacillin
- Karboksypenicilliner: De brukes ikke lenger i dag.
De penicilliner som ikke er resistente mot det bakterielle enzymet beta-laktamase brukes vanligvis som et kombinasjonspreparat sammen med en beta-laktamasehemmer, for eksempel:
- Amoksicillin med klavulansyre
- Ampicillin med sulbaktam
- Piperacillin med tazobaktam
Hvordan virker penicillin?
Penicillin tilhører gruppen beta-laktam antibiotika. Alle representanter for denne gruppen har en såkalt beta-laktamring i sin kjemiske struktur.
Penicillineffekten (dvs. effekten av alle beta-laktamantibiotika) på delende patogener er derfor bakteriedrepende.
Penicillin er ineffektivt på bakterier som allerede er ferdig utvokste, dvs. hvor celledeling ikke lenger forekommer. Disse bakteriene nøytraliseres av immunsystemet.
Penicillin er hovedsakelig effektivt mot grampositive bakterier (som streptokokker) og mot noen gramnegative bakterier (som meningokokker). Gram er et fargestoff som brukes i mikroskopisk undersøkelse av bakterier. Avhengig av om den undersøkte bakterien aksepterer fargestoffet (Gram-positiv) eller ikke (Gram-negativ), starter legen passende antibiotikabehandling.
Penicillinresistens
I forhold til penicillin involverer denne forsvarsstrategien enzymet beta-laktamase, som enkelte bakteriearter produserer. Med dette enzymet kan bakteriene overstyre beta-laktamringen til penicillin – og dermed den bakteriedrepende penicillineffekten.
Slik motstand fremmes av ulike faktorer. For eksempel tas penicillin ofte i doser som er for korte eller for lave. Da kan noen bakterier i pasientens kropp overleve behandlingen og videreføre sin "erfaring" med virkestoffet.
Over tid kan resistens dermed utvikle seg i påfølgende generasjoner av bakterier. Unødvendig bruk av bredspektrede penicilliner – penicilliner som er effektive mot mange forskjellige bakterier – kan også fremme resistens.
Hvordan penicillin brukes
Penicilliner tas vanligvis oralt (f.eks. som penicillintabletter) eller administreres direkte i en vene (intravenøst) (som en injeksjon eller infusjon). Noen preparater (depotpenicilliner) injiseres i en muskel.
Orale preparater inneholder syreresistente penicilliner som azidozillin eller penicillin V, som ikke kan brytes ned av magesyre. Ikke-syreresistente penicilliner som penicillin G må derimot administreres utenom magen (parenteralt) for å utøve sin effekt (dvs. som en infusjon).
Doseringen avhenger av den aktive ingrediensen, type sykdom og pasientens individuelle egenskaper (høyde, vekt, etc.). Det bestemmes av legen, og det er viktig å følge det.
Varighet av bruk
I alle fall bør pasienter ikke bestemme uavhengig hvor lenge de skal bruke penicillinmedisiner, men bør alltid overholde bruksvarigheten anbefalt av legen. Først da er det sikret at medisinen kan virke som den skal.
Hva er bivirkningene av penicillin?
Penicilliner tolereres generelt veldig godt. De skiller imidlertid ikke mellom «dårlige» bakterier (de invaderende patogenene) og de «gode» bakteriene i tarmen (tarmfloraen), som er viktige for blant annet fordøyelsen.
Følgelig er kvalme, oppkast og diaré mulige penicillinbivirkninger. Andre bivirkninger som kan oppstå inkluderer svimmelhet, forvirring og syn- og hørselsforstyrrelser.
Penicillinallergi
Penicilliner kan forårsake allergiske reaksjoner. Dette antas å forekomme i 0.5 til 2 prosent av behandlingene.
En såkalt pseudo-allergi må skilles fra penicillinallergi. I dette tilfellet oppstår symptomer under behandlingen som ligner på en allergisk reaksjon (f.eks. rødhet eller hevelse i huden), men som faktisk er bivirkninger av stoffet.
Penicillinallergi ikke alltid livslang
Studier viser at personer som er allergiske mot penicillin en gang ikke nødvendigvis opprettholder den allergien permanent. Allerede neste gang penicillin tas, kan det hende at den allergiske reaksjonen ikke oppstår.
Av denne grunn bør det alltid utføres en hudtest (stikkprøve) og en blodprøve før penicillin gis – også hos pasienter som er klassifisert som allergiske. På denne måten kan man utelukke at antatte allergikere, som faktisk ikke lenger er allergikere, får et annet medikament i stedet for det godt tolererte og høyeffektive penicillinet, som kanskje er mindre egnet for behandling.
Hva bør vurderes ved bruk av penicillin?
Penicilliner bør ikke brukes hvis det er overfølsomhet overfor det respektive virkestoffet. I tillegg bør risikoen for kryssallergier vurderes ved penicillinoverfølsomhet.
I tillegg gjelder andre kontraindikasjoner for noen penicilliner. Noen eksempler:
- Amoksicillin samt amoksicillin/klavulansyre er kontraindisert ved infeksiøs mononukleose (Pfeiffer kjertelfeber) og lymfatisk leukemi.
- Flukloxacillin er kontraindisert ved infeksiøs mononukleose (Pfeiffer kjertelfeber), lymfatisk leukemi, gulsott og leverdysfunksjon med tidligere administrering av flukloxacillin.
Drug Interactions
Legemiddelinteraksjoner kan forekomme ved samtidig bruk av penicillin og andre legemidler. For eksempel øker penicillin effekten av metotreksat, et medikament som brukes til å behandle kreft og ulike autoimmune sykdommer som revmatoid artritt.
Før forskrivning av penicillin avklarer legene derfor alltid om en pasient bruker andre medisiner og i så fall hvilke.
Som en generell regel anbefaler eksperter å unngå alkohol helt under antibiotikabehandling. Dette er fordi både antibiotikaen og alkoholen brytes ned av leveren, og legger en dobbel belastning på avgiftningsorganet. Dette kan føre til eller forsterke bivirkninger. I tillegg svekkes kroppen av infeksjonen, og immunforsvaret jobber for fullt. Alkohol legger enda mer belastning på organismen, noe som kan forsinke helbredelsen.
Mange antibiotika er ikke kompatible med melk, da komponentene hindrer absorpsjonen av de aktive stoffene i tarmen. Dette gjelder imidlertid ikke penicilliner. Melk og melkeprodukter kan vanligvis kombineres med dem uten problemer.
Legen eller farmasøyten som behandler deg kan forklare nærmere når og hvordan du bør ta penicillinmedisinen.
Aldersbegrensning
Penicillin kan brukes fra fødselen til å behandle en bakteriell infeksjon.
Graviditet og amming
Penicilliner er blant de foretrukne antibiotikaene under graviditet og amming. Observasjoner til dags dato har ikke vist noen tegn på skadelig effekt på fertilitet.
Likevel, før enhver resept, vil legen alltid veie den forventede fordelen mot den teoretiske risikoen ved behandling.
Hvem oppdaget penicillin?
Det skulle gå ytterligere ti år før forskerne Howard Florey og Ernst Boris Chain anerkjente potensialet til den aktive soppingrediensen penicillin for behandling av infeksjonssykdommer hos mennesker. Sammen med Alexander Fleming ble de tildelt Nobelprisen i medisin for sitt arbeid i 1945.
