Azelastine: Effekter, bruksområder, bivirkninger

Hvordan azelastin virker

Ved allergi, for eksempel mot gresspollen eller dyrehår, utløser stoffer som faktisk er ufarlige (allergener) en overdreven immunreaksjon i kroppen. Eksperter har ennå ikke endelig avklart hvorfor dette skjer hos noen mennesker. Imidlertid er forløpet av en allergisk reaksjon nå veldig godt forstått og har muliggjort utviklingen av anti-allergiske midler.

H1 antihistaminer som azelastin

Noen av disse tilhører klassen H1 antihistaminer. Ved allergi skiller visse forsvarsceller (mastceller) i vevsmellomrom ut store mengder av det inflammatoriske budbringeren histamin. Dette binder seg til spesifikke dokkingsteder i vevscellene (histaminreseptorer) og signaliserer til dem at en immunreaksjon nettopp har blitt utløst.

Som et resultat blir slimhinnene i for eksempel nesesvelget og øynene bedre forsynt med blod for å transportere ytterligere immunceller dit. Vevet rødmer, svulmer opp og kløe oppstår for å fjerne eventuelle fremmedlegemer som kan være tilstede. I tillegg slipper vevsvæske ut for å vaske vekk fremmedlegemer og patogener – nesen renner og øynene renner.

Det spesielle med azelastin er dens "kombinasjonseffekt": i tillegg til antihistamineffekten, stabiliserer den også mastcellene, og får dem til å frigjøre mindre histamin når de er irriterte.

Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse

Når azelastin nesespray og øyedråper brukes, kommer svært lite aktiv ingrediens inn i den systemiske sirkulasjonen. Når azelastin-tabletter tas, absorberes azelastin raskt i blodet gjennom tarmene og distribueres deretter raskt gjennom kroppsvevet.

Etter ca. 20 timer har nivået av virkestoffet i blodet sunket med det halve. Nedbrytningsproduktet desmethyl azelastine, som også er effektivt og dannes i leveren, brytes halvt ned eller skilles ut etter ca. 50 timer.

Omtrent tre fjerdedeler av den aktive ingrediensen og dens nedbrytningsprodukter skilles ut i avføringen, resten forlater kroppen i urinen.

Når brukes azelastin?

Det antiallergiske legemidlet azelastin er godkjent for behandling av sesong- og helårsallergisk rhinitt (som høysnue) og allergisk konjunktivitt.

Følg alltid instruksjonene til legen eller apoteket eller informasjonen i pakningsvedlegget til preparatet som er brukt under bruk.

Hvordan du bruker azelastin

Øyedråper

Med mindre annet er oppgitt eller foreskrevet, kan voksne bruke azelastin øyedråper to ganger daglig (1 dråpe per øye). Ved alvorlige symptomer kan administreringen økes til fire ganger daglig.

Øyedråpene kan også brukes til barn – alderen de skal brukes på kan avhenge av det spesielle preparatet. Det er best å spørre barnelegen eller apoteket om dette.

Når du bruker azelastin øyedråper, må streng hygiene overholdes (vask hendene på forhånd, ikke berør øyet med åpningen av hetteglasset, observer holdbarheten til preparatet etter åpning - dette er vanligvis fire uker).

Nesespray

Med mindre annet er angitt eller foreskrevet, bruker voksne azelastin nesespray to ganger daglig med en spray per nesebor. Før første gangs bruk bør sprayen aktiveres flere ganger for å fylle pumpemekanismen.

Et annet tips for bruk av nesedråpene hos barn: Hvis barnet holder hodet litt forover under administrering, vil mindre av den bittersmakende løsningen renne ned i halsen og smakes i munnen.

tabletter

Azelastin tabletter tas vanligvis to ganger daglig med et glass vann, uavhengig av mat. Pasienter over 65 år og de med nedsatt lever- eller nyrefunksjon bør begynne behandlingen med én tablett daglig om kvelden – mer spesifikke instruksjoner vil bli gitt av behandlende lege. Noen av tablettene er godkjent for bruk hos barn helt ned til seks år i følge leges resept.

Hva er bivirkningene av azelastin?

Ved bruk av azelastin kan den bitre smaken føre til kvalme dersom nesesprayen ikke brukes riktig (hodet vippes bakover ved spraying).

En av hundre til tusen behandlede personer klager over mild irritasjon av øyet og neseslimhinnen, samt nysing og neseblod.

Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg bruker azelastin?

Interaksjoner

Til dags dato er interaksjoner mellom azelastin og andre aktive ingredienser bare kjent når de tas som en tablett. Nesespray og øyedråper viser ingen interaksjoner på grunn av ubetydelig absorpsjon.

Azelastin brytes ned av leverenzymet cytokrom 2D6 (CYP2D6). Legemidler som hemmer dette enzymet kan øke azelastinnivået i blodet. Dette kan øke frekvensen av bivirkninger.

Eksempler inkluderer antidepresjonsmidler (som citalopram, fluoksetin, moklobemid, paroksetin, venlafaksin, sertralin), anti-kreftmidler (som vinblastin, vinkristin, doksorubicin, lomustin) og visse HIV-midler (som delavirdin, ritonavir).

Beroligende midler, sovemedisiner, antipsykotiske medisiner, andre allergimedisiner og alkohol kan uforutsigbart øke den dempende effekten av azelastin.

Aldersbegrensning

Alder som azelastinpreparater godkjennes ved avhenger av preparatet det gjelder. Pakningsvedlegget samt lege og farmasøyt gir mer detaljert informasjon om dette.

Graviditet og amming

Øyedråper og nesespray kan brukes både under graviditet og amming.

Hvordan få medisiner med azelastin

Azelastine nesespray og øyedråper krever ikke resept i Tyskland, Østerrike og Sveits og kan kjøpes på ethvert apotek.

Azelastin-tabletter eller nesespray i kombinasjon med et glukokortikoid ("kortison") er reseptbelagt i alle tre landene. Imidlertid er azelastintabletter for øyeblikket ikke på markedet i Tyskland, Østerrike eller Sveits (fra november 2021).

Siden når er azelastin kjent?

Azelastine tilhører allerede andre generasjon H1 antihistaminer og er dermed en videreutvikling av de første tilgjengelige allergimidlene. Sammenlignet med forgjengerne har den færre bivirkninger og tolereres bedre. Azelastine nesespray og tabletter ble godkjent i 1991, etterfulgt av øyedråper som inneholder den aktive ingrediensen azelastin i 1998.