Hvordan simvastatin virker
Simvastatin er et lipidsenkende medikament fra gruppen statiner (også kjent som HMG-CoA-reduktasehemmere). Det virker hovedsakelig ved å hemme enzymet HMG-CoA-reduktase, som er nødvendig i leveren for dannelsen av kolesterol.
Kroppen trenger kolesterol blant annet for å transportere fett i blodet. Kroppen produserer rundt to tredjedeler av kolesterolet den trenger i leveren selv, mens en tredjedel kommer fra mat.
Hvis kolesterolnivået er for høyt, er det derfor mulig å redusere mengden kolesterol kroppen produserer selv, men ofte hjelper det også å endre kostholdet fundamentalt. Produksjonen av kolesterol i leveren er en kompleks prosess.
Det produseres effektivt fra aktivert eddiksyre, et stoff som ofte finnes i cellene, via mange mellomtrinn. Et viktig og hastighetsbestemmende trinn i denne kolesterolbiosyntesen avhenger av et spesifikt enzym kalt "HMG-CoA-reduktase".
Det er nettopp dette trinnet som simvastatin hemmer – som et resultat reduseres dets egen produksjon og kolesterolnivået i blodet faller (spesielt nivået av det "dårlige" LDL-kolesterolet, mens det av det "gode" HDL-kolesterolet noen ganger til og med øker) .
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Simvastatin absorberes raskt etter oral administrering, men bare i liten grad, og omdannes til den aktive formen av leveren. Maksimal effekt av simvastatin inntreffer omtrent en til to timer etter inntak.
Siden kroppen danner kolesterol mest intensivt om natten, tas simvastatin vanligvis om kvelden. Det metaboliserte simvastatin skilles hovedsakelig ut i avføringen, kun en liten mengde skilles ut i urinen.
Når brukes simvastatin?
Simvastatin brukes hovedsakelig til å behandle høye kolesterolnivåer i blodet (hyperkolesterolemi). Før man starter terapi bør man alltid forsøke å normalisere kolesterolnivået uten medisiner, for eksempel gjennom sunt kosthold, trening og vekttap.
Simvastatin er også godkjent for forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter med koronar hjertesykdom (CHD) eller økt risiko for kardiovaskulær sykdom (som diabetespasienter) – uavhengig av nivået av kolesterol.
Behandling med statiner som simvastatin er vanligvis langvarig.
Hvordan simvastatin brukes
Simvastatin tas som en tablett en gang daglig om kvelden. Den individuelle dosen bestemmes av legen og er basert på den individuelle risikoen, men er vanligvis mellom fem og 80 milligram.
Ikke slutt å ta det kolesterolsenkende stoffet uten tillatelse bare fordi du ikke "føler" noen effekt.
Simvastatin kombineres ofte med andre medisiner, for eksempel med anionbytteren kolestyramin, også et kolesterolsenkende medikament, eller ezetimib (kolesterolabsorpsjonshemmer).
Hva er bivirkningene av simvastatin?
Bivirkninger forekommer sjelden med simvastatinbehandling. Disse inkluderer:
- Anemi, svimmelhet, hodepine
- Muskelsvakhet, smerte, kramper (spesielt med høye doser simvastatin)
- Mage-tarmproblemer, munntørrhet, søvnforstyrrelser og kløe
Muskelsmerter og ubehag under simvastatinbehandling er alvorlige bivirkninger. Få disse sjekket ut av lege så snart som mulig.
Hva bør tas i betraktning når du tar Simvastatin?
Kontraindikasjoner
Simvastatin må ikke brukes i følgende tilfeller
- aktiv leversykdom eller en uklar økning i leverenzymverdier (serumtransaminaser)
- samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere (se underavsnittet «Interaksjoner»)
- samtidig bruk av sterke hemmere av transportproteinet OATP1B1 (se underavsnittet «Interaksjoner»)
- Gravide eller amme kvinner
Interaksjoner
- Visse midler mot soppinfeksjoner: Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol
- Proteasehemmere: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Makrolidantibiotika: Erytromycin, klaritromycin, telitromycin
- OATP1B1-hemmere: ciklosporin (immunsuppressiv), gemfibrozil (lipidsenkende middel), rifampicin (antibiotikum)
Andre medisiner som ikke bør kombineres på grunn av en mulig økning i simvastatin-bivirkninger er:
- Danazol (hormon)
- Hjertemedisiner og kalsiumkanalblokkere (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)
Grapefruktjuice bør også unngås under simvastatinbehandling. Bare ett glass grapefruktjuice om morgenen fører til at simvastatinnivået blir dobbelt så høyt som vanlig neste natt – den mulige konsekvensen er uventede bivirkninger.
Aldersbegrensning
Behandling av barn og ungdom (10 til 17 år) utføres kun i spesielle tilfeller og er underlagt visse begrensninger som skal avklares av legen. Bruk hos barn under ti år er ikke undersøkt.
Graviditet og amming
Gravide kvinner og ammende mødre må ikke ta simvastatin, siden behandlingens sikkerhet ikke er undersøkt. Det er generelt ingen ulemper for mor dersom behandlingen avbrytes under graviditet og amming.
Hvordan få medisiner med simvastatin
Simvastatin er kun tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits og kan fås på apotek.
Hvor lenge har Simvastatin vært kjent?
Etter at biosyntesen av kolesterol ble belyst tidlig på 1950-tallet, ble det raskt klart at effektive legemidler mot høye kolesterolnivåer kunne produseres ved å hemme viktige nøkkelenzymer.
Den første hemmeren av enzymet HMG-CoA-reduktase, mevastatin, ble isolert fra en sopp i Japan i 1976. Denne ble imidlertid aldri brakt ut på markedet.
I 1979 isolerte forskere lovastatin fra en sopp. I løpet av studien ble det også utviklet syntetisk modifiserte varianter av lovastatin, hvor forbindelsen MK-733 (senere simvastatin) viste seg å være terapeutisk mer effektiv enn den opprinnelige substansen.
