Produkter
Bempedosyre ble godkjent i EU, USA og mange land i 2020 i form av filmbelagt tabletter (Nilemdo). Den aktive ingrediensen er også kombinert fiksert med ezetimib (Nustendi filmbelagt tabletter).
Struktur og egenskaper
Bempedoesyre (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er en hydroksylert, langkjedet dikarboksylsyre og et fettsyrederivat. Bempedosyre er et prodrug som krever CoA-aktivering av enzymet ACSVL1 til ETC-1002-CoA.
Effekter
Bempedoesyre (ATC C10AX15) har lipidsenkende egenskaper. Effektene skyldes hemming av enzymet ATP citrate lyase (ACL), som er viktig for syntesen av kolesterol. Dette enzymet er oppstrøms for HMG-CoA-reduktase, legemiddelmålet for statiner. Inhibering resulterer i inhibering av kolesterol syntese. Bempedosyre reduserer LDL-C, ikke-HDL-C, apo B og totalt kolesterol. Videre reduserer det fettsyresyntese i leveren.
Indikasjoner
For behandling av voksne med primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiær og ikke-familie) eller blandet dyslipidemi. Offisiell indikasjon i mange land: I tillegg til kosthold og i kombinasjon med et statin, maksimalt tolerert dose, med eller uten andre lipidsenkende terapier for behandling hos voksne med klinisk manifest aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom eller heterozygot familiær hyperkolesterolemi som krever ekstra LDL-C senking.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Amming
- Samtidig bruk med simvastatin daglig dose på> 40 mg.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Verken bempedoesyre eller dets metabolitter interagerer med CYP450. Legemidlet er en svak hemmer av OATP1B1 og OATP1B3 og en hemmer av OAT2. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med statiner og andre.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hyperurikemi (gikt), smerte i en ekstremitet, og anemi.
