ezetimib

Produkter

Ezetimibe er kommersielt tilgjengelig i tablettform, som monopreparasjon (Ezetrol, generisk), og som en fast kombinasjon med simvastatin (Inegy, generisk) og med atorvastatin (Atozet). Også utgitt er en kombinasjon med rosuvastatin. Ezetimibe ble godkjent i mange land og i USA i 2002. Generisk og auto-generika kom på markedet i november 2017. Den aktive ingrediensen er også kjent som ezetimibe. Dette er imidlertid det engelske navnet på den aktive ingrediensen. På tysk er ezetimibe riktig.

Struktur og egenskaper

Ezetimib (C24H21F2NEI3, Mr = 409.43 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et 2-azetidinon som fluoreres på kritiske steder for å forhindre oksidasjon. Det er derfor ikke biotransformert av CYP450 isoenzymer, men bare glukuronidert. Glukuronidet er også aktivt.

Effekter

Ezetimibe (ATC C10AX09) har lipidsenkende egenskaper ved å hemme opptaket av endo- og eksogent kolesterol (galle, mat) og fytosteroler som sitosterol og campesterol fra tynntarm inn i blodet. Effektene er basert på inhibering av transport av lipider fra tarmen til blod ved binding til transportproteinet NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 er lokalisert på den apikale membranen til enterocytter i tarmen. Effekten er spesifikk, dvs. absorpsjon av fettløselig vitaminer eller triglyserider er ikke hemmet. Ezetimibe senker totalt kolesterol, LDL, ApoB, og triglyserider og øker HDL. Halveringstiden er 22 timer for ezetimib og glukuronid.

Indikasjoner

  • Primær hyperkolesterolemi
  • Homozygot familiær hyperkolesterolemi
  • Homozygot sitosterolemi (fytosterolemi).

Dosering

I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider. Ezetimibe kan kombineres med fenofibrate ELLER med et statin (f.eks. simvastatin or atorvastatin).

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Under graviditet og amming i kombinasjon med et statin.
  • Pasienter med aktiv leversykdom eller uforklarlig vedvarende forhøyning av serumtransaminaser i kombinasjon med et statin

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Ezetimibe interagerer ikke med CYP450 enzymer og er hovedsakelig glukuronidert. Narkotika-narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med blant annet følgende agenter: antacida, kolestyramin, fibrater, og warfarin.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger av monoterapi inkluderer magesmerter, diaré, flatulensog tretthet.