Produkter
Cannabinoide reseptorantagonister er ikke lenger på markedet i mange land. Rimonabant (Acomplia) ble trukket ut av markedet i 2008 fordi det kan forårsake psykiske lidelser, spesielt depresjon.
Effekter
Cannabinoide reseptorantagonister har appetittundertrykkende, lipidsenkende, antidiabetiske, smertestillende (antiallodyniske, antinociceptive) og antiinflammatoriske egenskaper. Effektene av cannabinoide reseptorantagonister er i stor grad motsatt de av cannabis. I kliniske studier er effekten av cannabis kunne motsettes med rimonabant.
| Cannabis | Rimonabant |
| Kvalmestillende | emetic, kvalme er en vanlig bivirkning |
| appetittvekkende | appetittundertrykkende |
| analgetikum | analgetikum |
| muskelavslappende | Muskelkramper er en uønsket effekt |
| Antispasmodic | Brukes med forsiktighet hos pasienter som er utsatt for kramper |
| Angstangst | Angst er en vanlig bivirkning |
| humørsvingende | Deprimert humør er en vanlig bivirkning |
Virkningsmekanisme
Cannabinoide reseptorantagonister avskaffer effekten av de endogene endokannabinoidene anandamid og 2-arakidonylglyserol ved cannabinoidreseptoren (CB). I det endokannabinoide systemet eksisterer to reseptorer CB
1
og CB
2
. Endocannabinoid-systemet er et fysiologisk system som, i nevroner i det mesolimbiske systemet, stimulerer blant annet inntaket av svært velsmakende, søte eller fete matvarer. Systemet er lokalisert i det sentrale nervesystemet og perifere vev inkludert adipocytter og påvirker energi balansere, glukose og lipidmetabolisme, og kroppsvekt.
Indikasjoner
Rimonabant ble godkjent for behandling av overvekt og fedme. Cannabinoide reseptorantagonister er også studert i røyking opphør, alkoholavhengighet, opioidavhengighet og kokain avhengighet, blant andre.
