Hvordan enalapril virker
Enalapril påvirker et av de viktigste systemene i menneskekroppen for å regulere blodtrykket: renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS).
For å opprettholde blodtrykket produseres enzymet renin i nyrene. Det omdanner proteinet angiotensinogen fra leveren til hormonforløperen angiotensin I. I et andre trinn omdanner et annet enzym – angiotensin-konverterende enzym (ACE) – angiotensin I til det aktive hormonet angiotensin II. Dette forårsaker da en økning i blodtrykket via ulike mekanismer, nemlig det sikrer at:
- mindre vann skilles ut via nyrene,
- små arterielle kar trekker seg sammen, og
- produksjonen av aldosteron undertrykkes.
Alt sammen fører dette til at blodtrykket stiger.
ACE-hemmere som enalapril blokkerer ACE. Som et resultat produseres mindre angiotensin II - de blodtrykksøkende effektene reduseres. Dette lindrer hjertet.
I tillegg til deres blodtrykkssenkende effekt, reduserer ACE-hemmere også uønsket forstørrelse (hypertrofi) av hjertet. Slik hypertrofi kan oppstå, for eksempel på grunn av økt belastning av høyt blodtrykk eller som følge av hjertesvikt.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak absorberes omtrent to tredjedeler av enalapril raskt gjennom tarmen inn i blodet, hvor det når toppnivået etter en time. Absorpsjon hindres ikke av mat.
I blodet omdannes først enalapril, som faktisk er en inaktiv forløper for virkestoffet enalaprilat, til det. De høyeste nivåene av den aktive formen finnes i blodet etter omtrent fire timer. Utskillelse av enalapril og enalaprilat skjer via nyrene i urinen.
Når brukes enalapril?
Enalapril brukes til å behandle høyt blodtrykk og hjertesvikt (kongestiv hjertesvikt) og for å forhindre hjertesvikt hvis visse eksisterende forhold er tilstede.
Som regel må enalapril tas på langsiktig basis for å avlaste hjertet og blodårene permanent og dermed beskytte dem.
Hvordan enalapril brukes
Enalapril tas i form av tabletter. Vanligvis startes en lav dose, som deretter økes sakte til vedlikeholdsdosen – hvis enalaprildosen i utgangspunktet er for høy, kan det oppstå et kraftig blodtrykksfall med svimmelhet eller til og med besvimelse.
Tabletten tas en gang daglig. Ved svært høye doser på 40 milligram enalapril (maksimal daglig dose), bør administreringen deles mellom morgen og kveld.
Hva er bivirkningene av enalapril?
Under behandlingen oppstår tåkesyn, svimmelhet, hoste, kvalme og/eller svakhet hos mer enn én av ti behandlede personer.
Bivirkninger som manifesterer seg hos én av ti til én av hundre pasienter inkluderer hodepine, depresjon, lavt blodtrykk, hjertearytmi, rask hjerterytme, diaré, magesmerter, hudutslett, overfølsomhetsreaksjoner, tretthet og økte nivåer av kalium og kreatinin i blodet.
Noen av bivirkningene kan direkte tilskrives det reduserte blodtrykket forårsaket av enalapril. Spesielt i den første behandlingsperioden føles normalt blodtrykk ofte subjektivt for lavt.
Gi beskjed til legen din ved hoste, utslett eller overfølsomhetsreaksjoner. Medisinen må kanskje endres.
Hva bør jeg se etter når jeg tar enalapril?
Kontraindikasjoner
Enalapril bør ikke brukes i:
- angioneurotisk ødem tidligere (spesiell form for vannretensjon i vevet; også kalt Quinckes ødem)
- samtidig behandling med valsartan/sacubitril (medikament mot hjertesvikt)
- Graviditet i andre og tredje trimester
Interaksjoner
Kombinert bruk av enalapril og kaliumsparende dehydreringsmidler (som spironolakton, triamteren, amilorid) eller kaliumtilskudd kan føre til sterkt økte kaliumnivåer i blodet. Ciklosporin (immunsuppressiv), heparin (antikoagulant) og cotrimoxazol (antibiotikum) kan også øke kaliumnivået i kombinasjon med enalapril.
Kombinasjonsbehandling med andre antihypertensiva, ofte foreskrevet for alvorlig hypertensjon, bør alltid forskjøves slik at blodtrykket ikke faller for mye i begynnelsen.
Alkohol forsterker den blodtrykkssenkende effekten av enalapril. Svimmelhet, tåkesyn og fall kan resultere.
Bruk av trisykliske antidepressiva, neuroleptika (mot psykotiske symptomer som hallusinasjoner) og anestesimedisiner kan også føre til økt blodtrykksfall. Bruk av stemningsstabilisatoren litium bør overvåkes av blodnivåkontroller.
Inntak av smertestillende og betennelsesdempende legemidler fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) som acetylsalisylsyre, ibuprofen eller coxibe (selektive COX-2-hemmere) kan svekke effekten av enalapril.
Visse legemidler øker risikoen for angioneurotisk ødem i kombinasjon med enalapril. Disse midlene inkluderer racecadotril (anti-diarémiddel) og vildagliptin (anti-diabetisk middel).
Aldersbegrensning
Enalapril er godkjent for barn som veier 20 kilo eller mer.
Graviditet og amming
Bruk av enalapril i de første tre månedene av svangerskapet anbefales ikke av sikkerhetsgrunner – selv om data fra mer enn 6000 graviditeter ikke indikerte risiko for misdannelse i første trimester.
Enalapril er strengt kontraindisert i andre og tredje trimester. Midlene som velges for hypertensjon i dette tilfellet er metyldopa og metoprolol.
Data om bruk av enalapril ved amming er begrenset. Fordi stoffet neppe går over i morsmelk, er det usannsynlig med symptomer hos spedbarnet som ammes. Likevel brukes enalapril i amming som en forholdsregel først etter at bedre studerte legemidler har mislyktes.
Hvordan få tak i legemidler som inneholder enalapril
Enalapril er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits i alle doser.
Siden når er enalapril kjent?
Virkestoffet hadde imidlertid fortsatt noen ubehagelige bivirkninger som hudutslett og smaksforstyrrelser. Bare to år senere kom enalapril på markedet som et direkte konkurrentprodukt. Den har et bedre bivirkningsspekter.
