Hvordan flukonazol virker
Flukonazol er et soppdrepende middel (antimykotisk) fra azolgruppen. Det blokkerer et enzym som er viktig for sopp.
Kolesterol nevnes vanligvis bare i en negativ sammenheng - som et blodfett som kan "tette" karene. I visse mengder er imidlertid kolesterol avgjørende for menneskekroppen. Det er blant annet en viktig byggestein i cellemembranen. Uten kolesterol og dermed uten en funksjonell membran, ville ikke kroppens celler vært i stand til å utføre mange oppgaver.
Membranen til soppceller inneholder en byggestein som er strukturelt relatert til kolesterol, men som ikke er identisk med det: ergosterol (også kalt ergosterol). Uten dette stoffet mister soppmembranen sin stabilitet, og soppen er ikke lenger i stand til å vokse.
Azol soppdrepende midler som flukonazol hemmer et spesifikt soppenzym (lanosterol-14-alfa-demetylase) involvert i produksjonen av ergosterol. Dette bremser selektivt veksten av soppen. I denne prosessen har flukonazol en veksthemmende effekt på noen sopp (fungistatiske) og til og med en drepende effekt på andre (soppdrepende).
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Det brytes kun i liten grad ned av kroppen og skilles ut stort sett uendret i urinen. Omtrent 30 timer etter inntak har blodnivået av flukonazol gått ned med det halve igjen.
Når brukes flukonazol?
Den aktive ingrediensen flukonazol brukes til å behandle soppinfeksjoner. Eksempler inkluderer angrep av munn-, nese- og skjedeslimhinnen med gjæren Candida albicans (f.eks. oral trost, vaginal trost), soppinfeksjoner i huden (dermatomykoser) og angrep av hjernehinnene med Coccidioides immitis (coccidioidomycosis, også kjent som dal- eller ørkenfeber).
Flukonazolbehandling kan også gis som et forsiktighetstiltak for å forhindre (re)soppinfeksjon hos immunkompromitterte pasienter. Dette vil for eksempel være transplanterte pasienter, kreftpasienter og HIV-pasienter.
Behandling gis vanligvis i en begrenset periode, da resistensutvikling hos soppene ikke kan utelukkes. I enkelttilfeller kan det imidlertid være nødvendig med permanent behandling med flukonazol.
Hvordan flukonazol brukes
Vanligvis tas en dobbel dose flukonazol den første behandlingsdagen for raskt å oppnå en høy konsentrasjon av aktivt stoff i kroppen.
I noen tilfeller administreres den aktive ingrediensen direkte i en vene (intravenøst). For barn og personer som har problemer med å svelge, er flukonazol tilgjengelig i juiceform.
Hva er bivirkningene av flukonazol?
En av ti til hundre personer som behandles opplever bivirkninger som hodepine, magesmerter, kvalme, diaré, oppkast, hudutslett og økte leverenzymer i blodet.
En av hundre til tusen pasienter kan oppleve anemi, nedsatt appetitt, døsighet, svimmelhet, kramper, føleforstyrrelser, forstoppelse og andre fordøyelsesproblemer, muskelsmerter, feber, hudutslett og kløe.
Hva bør vurderes når du tar flukonazol?
Kontraindikasjoner
Flukonazol bør ikke tas av:
- samtidig bruk av terfenadin (anti-allergisk legemiddel), hvis den daglige dosen av Fluconazol er 400 milligram eller mer
- @ samtidig bruk av legemidler som forlenger det såkalte QT-intervallet i EKG og brytes ned via CYP3A4-enzymet (f.eks. erytromycin, cisaprid, astemizol, pimozid og kinidin)
Interaksjoner
Eksempler inkluderer antiallergimedisinen terfenadin, pimozid (medikament mot psykose), antibiotika som erytromycin og visse legemidler mot hjertearytmier. Samtidig bruk må unngås eller krever dosejustering.
Forsiktighet anbefales også hvis ciklosporin, sirolimus eller takrolimus (legemidler som brukes for å forhindre transplantasjonsavstøtning) tas samtidig. Disse midlene har et smalt terapeutisk område (overdosering oppstår lett).
Dosejustering kan også være nødvendig i kombinasjon med andre midler.
- Antidepressiva som amitriptylin og nortriptylin.
- Antikoagulantia som warfarin og fenprokumon
- Antiepileptika og anti-anfallsmidler som karbamazepin og fenytoin
- Opioider som metadon, fentanyl og alfentanil
- Astmamedisiner som teofyllin
- blodlipidsenkende legemidler som atorvastatin og simvastatin
- smertestillende medisiner som celecoxib
- visse kreftmedisiner som olaparib
Aldersbegrensning
Hvis indisert, kan flukonazol administreres fra fødselen.
Graviditet og amming
Virkestoffet flukonazol går over i morsmelk. Hvis behandling er nødvendig hos mødre, er imidlertid amming fortsatt mulig.
For både graviditet og amming er lokal terapi med klotrimazol, mikonazol eller nystatin foretrukket for vaginal mykose (vaginal sopp).
Hvordan få medisiner med flukonazol
I Tyskland, Østerrike og Sveits er medisiner med virkestoffet flukonazol tilgjengelig på resept i enhver doseringsform.
Hvor lenge har flukonazol vært kjent?
De nyere antifungale midlene i azolgruppen ble utviklet fra rundt 1969. En stor ulempe med de første midlene i denne gruppen, som klotrimazol, var at de kun kunne administreres oralt og ikke ved injeksjon.
Av denne grunn ble ketokonazol utviklet i 1978, som kunne administreres ved injeksjon, men var svært giftig for leveren. Basert på strukturen ble det deretter utviklet et nytt soppdrepende middel - det fikk navnet flukonazol. Det var veldig effektivt og godt tolerert både oralt og ved injeksjon. I 1990 fikk flukonazol endelig myndighetsgodkjenning.
