Glitazare

Effekter

Glitazarer kombinerer de lipidsenkende effektene av fibrater (lavere triglyserider og LDL, øke HDL) med den antidiabetiske effekten av glitazoner, som øker vevssensitiviteten for insulin.

Virkningsmekanisme

Glitazars har en dobbel Virkningsmekanismen. På den ene siden aktiverer de atomreseptoren PPAR-alfa, medikamentmålet for fibrater, og på den andre siden aktiverer de PPAR-gamma, målet for glitazoner.

Indikasjoner

Metabolske sykdommer, lidelser i blod lipidnivåer, hyperglykemi eller diabetes mellitus, metabolsk syndrom.

Aktive ingredienser (utvalg).

Utviklingen av flertallet av aktive ingredienser ble avbrutt på grunn av bivirkninger:

Aleglitazar Roche Pharma Utviklingen avviklet
Farglitazar GlaxoSmithKline Utviklingen avbrutt
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Utvikling avbrutt, kardiovaskulære bivirkninger.
Navaglitazar Eli Lilly Utviklingen avbrutt
Ragaglitazar Novo Nordisk Utvikling avbrutt, svulstvekst hos gnagere.
Tesaglitazar Astrazeneca Utvikling avbrutt, forhøyet kreatinin, redusert GFR.