Effekter
Glitazarer kombinerer de lipidsenkende effektene av fibrater (lavere triglyserider og LDL, øke HDL) med den antidiabetiske effekten av glitazoner, som øker vevssensitiviteten for insulin.
Virkningsmekanisme
Glitazars har en dobbel Virkningsmekanismen. På den ene siden aktiverer de atomreseptoren PPAR-alfa, medikamentmålet for fibrater, og på den andre siden aktiverer de PPAR-gamma, målet for glitazoner.
Indikasjoner
Metabolske sykdommer, lidelser i blod lipidnivåer, hyperglykemi eller diabetes mellitus, metabolsk syndrom.
Aktive ingredienser (utvalg).
Utviklingen av flertallet av aktive ingredienser ble avbrutt på grunn av bivirkninger:
Aleglitazar | Roche Pharma | Utviklingen avviklet |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Utviklingen avbrutt |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Utvikling avbrutt, kardiovaskulære bivirkninger. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Utviklingen avbrutt |
Ragaglitazar | Novo Nordisk | Utvikling avbrutt, svulstvekst hos gnagere. |
Tesaglitazar | Astrazeneca | Utvikling avbrutt, forhøyet kreatinin, redusert GFR. |