Hvordan klomipramin virker
Klomipramin samhandler med en rekke dokkingsteder (reseptorer) av nervebudbringere (nevrotransmittere). Dette forklarer dens humørløftende, anti-obsessive og smertestillende effekter.
Signaloverføring i hjernen skjer via nevrotransmittere som serotonin og noradrenalin. Når en elektrisk impuls begeistrer en nervecelle, frigjør den en budbringer inn i den synaptiske kløften – en liten spalte som fungerer som et kontaktpunkt med den nærliggende nervecellen.
Budbringeren migrerer til nabocellen, binder seg der til spesielle reseptorer og overfører dermed signalet. Nevrotransmitteren blir deretter reabsorbert inn i opprinnelsescellen, som avslutter effekten.
Det er her klomipramin kommer inn. Det hindrer budbringerstoffer som serotonin og noradrenalin fra å bli reabsorbert i opprinnelsesnervecellen, noe som betyr at de utøver sin effekt lenger.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Klomipramin absorberes fullstendig og raskt fra tynntarmen til blodet etter oralt inntak. Det første stoppet for blodet som kommer fra tarmen er leveren som det sentrale metabolske organet. Der metaboliseres opptil 50 prosent av virkestoffet umiddelbart.
Maksimale klomipramin-blodplasmanivåer nås to til åtte timer etter inntak. Utskillelse skjer hovedsakelig via nyrene i urinen. Klomipramin i seg selv utskilles etter ca. 21 timer, og halvparten av dets aktive metabolitt (metabolitt) desmetylklomipramin utskilles etter 36 timer.
Når brukes klomipramin?
Godkjente indikasjoner for klomipramin – med små forskjeller mellom Tyskland, Østerrike og Sveits – er:
- Depresjon
- Katapleksi (plutselig tap av muskelspenninger) ved narkolepsi
- Hypnagogene hallusinasjoner (hallusinasjoner ved innsovning) ved narkolepsi: indikasjon godkjent kun i Tyskland
- Søvnlammelse: kun godkjent for bruk i Tyskland
- langvarig smertebehandling som en del av et overordnet terapeutisk konsept: kun godkjent for bruk i Tyskland og Sveits
- Enuresis nocturna (sengevæting) hos barn etter 5 år (Tyskland) eller etter 6 år (Sveits) som en del av et overordnet terapeutisk konsept etter utelukkelse av organiske årsaker (ingen godkjenning for denne indikasjonen i Østerrike)
Bruk utenfor godkjente indikasjoner kan skje etter nøye informasjon fra pasienten i løpet av en såkalt "off-label use".
Hvordan klomipramin brukes
Behandlingen startes forsiktig, dvs. med lavere dose, som deretter økes sakte til ønsket behandlingseffekt inntreffer. Denne mengden av aktivt stoff opprettholdes deretter som en vedlikeholdsdose.
For å avslutte behandlingen reduseres dosen gradvis igjen. Denne "nedtrappingen" av behandlingen er ment å forhindre bivirkninger som kan oppstå ved brå seponering.
Behandlingen begynner vanligvis å tre i kraft omtrent syv til 28 dager etter at pasienten begynner å ta den. Hvor lenge stoffet må tas bestemmes av legen.
Hva er bivirkningene av klomipramin?
Vanlige bivirkninger inkluderer taleforstyrrelser, muskelsvakhet, hallusinasjoner, forvirring, søvnforstyrrelser, angst, oppkast, diaré, smaksforstyrrelser, øresus (tinnitus) og kløe.
Noen ganger opplever pasienter anfall. I sjeldne tilfeller er det en reduksjon i hvite blodceller (leukocytter) og blodplater (trombocytter) og urinretensjon som følge av behandlingen.
Hvis du lider av alvorlige bivirkninger eller symptomer som ikke er kjent, kontakt lege.
Hva bør vurderes når du tar klomipramin?
Kontraindikasjoner
Ikke ta klomipramin i følgende tilfeller:
- overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller noen annen komponent i legemidlet
- akutt delirium
- akutt urinretensjon
- ubehandlet trangvinklet glaukom (form for glaukom)
- prostataforstørrelse med gjenværende urindannelse
- pylorusstenose (innsnevring av mageutløpet)
- paralytisk ileus (intestinal obstruksjon på grunn av intestinal lammelse)
- medfødt QT-syndrom (forlengelse av QT-intervallet – en del av EKG)
Legemiddelinteraksjoner
Clompiramin kan samhandle med flere andre midler. For eksempel må irreversible MAO-hemmere (medikamenter mot depresjon og Parkinsons sykdom) stoppes minst 14 dager før behandling med klomipramin startes.
Noen andre midler må heller ikke brukes sammen med klomipramin, slik som kinidin-type antiarytmika eller visse andre antidepressiva (som SSRI).
Klomipramin kan potensere effekten av antikolinerge og sentraldempende legemidler.
Klomipramin brytes ned i leveren hovedsakelig ved hjelp av enzymene CYP2D6 og CYP2C19. Stoffer som hemmer disse enzymene eller øker deres produksjon kan derfor svekke eller fremskynde nedbrytningen av klomipramin.
Samtidig inntak av alkohol kan øke stoffets dempende effekt.
Hvis trisykliske antidepressiva som klomipramin tas sammen med en fiberrik diett eller avføringsmidler, hindrer dette absorpsjonen i kroppen.
Kjøre og betjene maskiner
Fordi klomipramin svekker responsen, bør pasienter ikke kjøre bil, betjene maskiner eller delta i andre farlige aktiviteter, i det minste i løpet av de første dagene av behandlingen.
Aldersbegrensning
Clomipramine er godkjent for behandling av visse indikasjoner hos barn etter fylte fem år (Tyskland og Østerrike) og hos barn etter seks år (Sveits).
Graviditet og amming
Når klomipramin brukes under graviditet, bør veksten til det ufødte barnet overvåkes nøye med ultralyd. Ved bruk frem til fødselen kan det nyfødte vise tilpasningsforstyrrelser, så det bør overvåkes nøye de første dagene.
Bruk av klomipramin under amming må veies svært strengt, da virkestoffet går over i morsmelk. Avhengig av doseringen kan barnets tilstand være svekket. Men til dags dato har ingen symptomer blitt beskrevet hos spedbarn som ammes hvis mødre tok klomipramin.
Hvordan få medisiner med klomipramin
Clomipramin er tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits, dvs. kun etter fremvisning av legeresept på apoteket.
