Hvordan metoklopramid virker
Virkestoffet metoklopramid (MCP) har en stimulerende effekt på gastrisk tømming og tynntarmpassasje (prokinetisk) og en emetisk (antiemetisk) effekt.
Menneskekroppen beskytter seg noen ganger mot absorpsjon av giftige stoffer via fordøyelseskanalen ved å kaste opp. Så snart visse stoffer kommer inn i blodet via magen eller tarmslimhinnen, transporteres de via blodbanen til den såkalte medulla oblongata.
Det er her oppkastsenteret ligger. Den har et spesielt område: den såkalte kjemoreseptorutløsersonen med mange dokkingsteder (reseptorer) for et bredt utvalg av budbringerstoffer. Her kan skadelige stoffer registreres direkte av brekningssentralen (det er ingen blod-hjerne-barriere i dette området). Kroppen reagerer med kvalme og oppkast for å hindre videre absorpsjon av det skadelige stoffet.
Enkelte medikamenter kan brukes til å hemme reseptorer i denne kjemoreseptorutløsersonen og dermed undertrykke kvalme og oppkast. Disse midlene inkluderer metoklopramid:
MCP hemmer dopamin D2-reseptorer og, ved høyere doser, visse serotoninreseptorer. Dopamin og serotonin er viktige nervebudbringere.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak absorberes MCP raskt i blodet gjennom tarmveggen og når toppnivået i blodet etter omtrent en time. Den aktive ingrediensen brytes i stor grad ned av leveren og skilles ut i urinen.
På denne måten blir omtrent 80 prosent av virkestoffet eliminert fra kroppen. Imidlertid bremses denne prosessen i tilfeller av nyresvikt.
Når brukes metoklopramid?
MCP brukes til å:
- forebygging og behandling av kvalme og oppkast
- Terapi av forstyrrelser i gastrointestinale bevegelser (motilitetsforstyrrelser)
Behandlingsvarigheten bør holdes så kort som mulig. Det bør ikke overstige fem dager.
Hvordan metoklopramid brukes
Preparater som inneholder metoklopramid kommer i mange doseringsformer. På den ene siden er det orale preparater (dråper, tabletter, kapsler). Voksne tar vanligvis ti milligram tre ganger om dagen før måltider med et glass vann.
For det andre kan den aktive ingrediensen også administreres i form av injeksjoner og stikkpiller. Dette er spesielt fordelaktig ved alvorlige oppkast – orale preparater vil da ikke forbli i kroppen lenge nok til at virkestoffet kan absorberes i blodet.
Hva er bivirkningene av metoklopramid?
I tillegg opplever én av ti til hundre behandlede bivirkninger som diaré, svakhet, depresjon, lavt blodtrykk og – spesielt hos barn – ekstrapyramidale bevegelsesforstyrrelser (dyskinesier). Dette er bevegelsesforstyrrelser, spesielt i ansiktsregionen, som i sjeldne tilfeller er forsinket og kan være irreversible.
Noen ganger observeres et blodtrykksfall eller et overskudd av prolaktin i blodet (hyperprolaktinemi) som følge av MCP-inntak.
Hva bør vurderes når du tar metoklopramid?
Kontraindikasjoner
Metoklopramid må ikke brukes i:
- Gastrointestinal blødning
- feokromocytom (sjelden svulst i binyremargen)
- kjente ekstrapyramidale bevegelsesforstyrrelser
- Parkinsons sykdom
- Methemoglobinemi (økt blodnivå av methemoglobin = derivat av hemoglobin, som i motsetning til hemoglobin ikke kan binde oksygen)
Legemiddelinteraksjoner
Metoklopramid må ikke brukes sammen med midler for behandling av dopaminmangelsykdommer (som Parkinsons sykdom), som er ment å føre til høyere dopaminnivåer i hjernen. Dette er fordi MCP ville svekke effekten deres.
Sentralt dempende medikamenter som sterke smertestillende midler, anti-allergiske midler, beroligende midler og sovemedisiner samt alkohol kan øke den dempende effekten av metoklopramid.
Dersom MCP kombineres med andre virkestoffer som fører til økte serotoninnivåer i hjernen, kan det oppstå livstruende høye serotoninnivåer og såkalt serotonergt syndrom (akutt livstruende tilstand med hjertebank, feber, kvalme, oppkast mv. ). Dette gjelder for eksempel antidepressiva (spesielt SSRI), enkelte smertestillende midler, migrenemedisiner og tryptofan (et mildt søvnfremkallende middel).
Metoklopramid øker tilgjengeligheten av ciklosporin (immunsuppressivt middel) og reduserer tilgjengeligheten av digoksin (medikamenter for hjertesvikt) og p-piller ("pillen").
MCP brytes ned i leveren med involvering av enzymet CYP2D6. CYP2D6-hemmere (f.eks. fluoksetin, paroksetin) kan derfor potensere effekten og bivirkningene av metoklopramid. Motsatt kan CYP2D6-induktorer (inkludert deksametason, rifampicin) dempe effekten av MCP.
Aldersbegrensning
Metoklopramidtabletter er godkjent for alderen ni år og eldre. Dråper og stikkpiller er tilgjengelig for barn fra ett år og eldre.
Graviditet og amming
MCP kan brukes i kort tid under amming. Hvis behandlingen er forlenget, er det en mulighet for at den aktive ingrediensen kan gå over i morsmelk og forårsake bivirkninger hos spedbarnet (f.eks. flatulens, lett forhøyede prolaktinnivåer).
Hvordan få medisiner med metoklopramid
Alle preparater som inneholder virkestoffet metoklopramid krever resept i Tyskland, Østerrike og Sveits. Siden 2014 er høydose MCP-dråper (4mg/ml) ikke lenger godkjent. Lavere dose dråper (1mg/ml) er fortsatt tilgjengelig.
Stikkpillene og kapslene med forsinket frigjøring (kapslene med forsinket frigjøring) tilgjengelig i Tyskland er ikke på markedet i Sveits og Østerrike.
Hvor lenge har metoklopramid vært kjent?
Metoklopramid ble først produsert i 1964. Preparatene som har vært lengst på det tyske farmasøytiske markedet fikk sin første godkjenning i 1979. I mellomtiden finnes det en rekke generika som inneholder den aktive ingrediensen.
