Antihistaminer, histamin reseptorantagonister eller histaminreseptorblokkere, er narkotika brukes til å behandle allergiske reaksjoner for å nøytralisere effekten av kroppens eget histamin. Antihistaminer ble oppdaget så tidlig som i 1937 og ble først brukt terapeutisk i 1942.
Hva er antihistaminer?
Antihistaminer brukes i allergiske immunreaksjoner i kroppen for å nøytralisere effekten av histamin. Antihistaminer brukes i allergiske immunreaksjoner i kroppen for å reversere effekten av histamin. Histaminer binder seg til reseptorer for å utløse kroppens immunrespons. Antihistaminer blokkerer forankringsstedene til reseptorene, hvorav det er fire forskjellige typer: H1, H2, H3 og H4 reseptorer. Histamin er et hormon som produseres av kroppen og finnes i en inaktiv form primært i mastceller og leukocytter, som er en del av immunsystem. Hvis kroppen utsettes for antigener - fremmed, allergi-fremkallende stoffer - disse fester seg til leukocytter eller til det såkalte immunglobulin E, som ligger på overflaten av leukocyttene. De leukocytter blir ødelagt og histamin som er lagret i dem frigjøres. For å redusere konsekvensene av histaminfrigjøring og for å forhindre ytterligere frigjøring av histaminer, foreskrives og administreres antihistaminer av legen.
Søknad, effekt og bruk
Antihistaminer brukes til å behandle allergiske reaksjoner. Antihistaminer blokkerer ikke bare reseptorene slik at histaminer ikke kan binde seg til dem igjen, det virker også mot histamin som allerede er frigitt av leukocytter. Reseptorene er delt inn i fire grupper: H1-, H2-, H3- og H4-reseptorer. H1-reseptorene forårsaker følgende reaksjoner i kroppen: blod fartøy utvides, slik at det som et resultat blir et fall blodtrykk. Karveggene blir mer gjennomtrengelige. Som et resultat, ødem (Vann retensjon) oppstår i tillegg til rødhet av hud. Mens blod fartøy utvides, har H1-reseptorene i bronkialrørene motsatt effekt. Spesielt astmatikere er i fare, da bronkialrørene kan sammentrekkes på en livstruende måte. Videre stimulerer H1-reseptorene nerveledning slik at hud reagerer overfølsomt på berøring og kløe oppstår. Hvis histaminene binder seg til H2-reseptorene, forårsaker dette reaksjoner i det kardiopulmonale systemet. De hjerte frekvensen øker og lungene fartøy utvide. Videre har de en betennelseseffekt på magesekken slimhinne og stimulere magesyre produksjon, slik at gastritt og halsbrann kan oppstå. Når histamin binder seg til H3-reseptorer, oppstår selvregulerende prosesser. Histaminfrigjøring er hemmet. Forskning på H4-reseptorer er fortsatt i de tidlige stadiene, men de antas å ha en effekt på allergi astma. Antihistaminer avbryter effekten av hormonet histamin. På grunn av dette er det to typer antihistaminer: H1 og H2 antihistaminer. H1 antihistaminer brukes hovedsakelig til høy feber, urtikaria (elveblest), så vel som for andre allergiske reaksjoner (vannaktig, kløende øyne, rennende nese, kortpustethet, etc.). H1 antihistaminer har en spasmolytisk (antispasmodisk) så vel som vasokonstriktoreffekt. Den allerede utvidede blod kar samler seg, er permeabiliteten til karveggene redusert, slik at ødem, hud rødhet samt kløe trekker seg tilbake. H2-antihistaminer blokkerer H2-reseptorene slik at det ikke kan oppstå betennelsesreaksjoner i mage. H2-antihistaminer hemmer produksjonen av mage syre. Avhengig av hvilken aktiv ingrediens som brukes, setter effekten vanligvis mellom 30 og 60 minutter. Maksimal effekt oppnås etter omtrent tre timer og varer vanligvis i en dag, med effekten jevnlig avtagende i løpet av timene. I tillegg til å behandle allergiske reaksjoner, brukes også antihistaminer til å behandle magesår, ADHD, søvnforstyrrelserog Alzheimers sykdom.
Urte-, naturlige og farmasøytiske antihistaminer.
Til dags dato er antihistaminer bare tilgjengelige på markedet som H1- og H2-antihistaminer, og er delt inn i såkalte tre generasjoner: 1. generasjon, 2. generasjon og 3. generasjons antihistaminer. 1. generasjons antihistaminer inkluderer følgende grupper agenter: Bamipin, klemastin og dimetindene, promethazine, difenhydramin, ketotifen og dimenhydrat. Disse narkotika har mange bivirkninger. På grunn av dette brukes de ikke lenger i muntlig form (tabletter, etc.). De brukes hovedsakelig eksternt ved hjelp av salver, dråper, geler og kremer. Med utviklingen av 2. generasjons antihistaminer har de ovennevnte bivirkningene blitt redusert eller ikke lenger forekommer. Aktive ingrediensgrupper av 2. generasjon inkluderer Azelastine, cetirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin og mizolastin. Doseringsformene er tabletter, kapsler, forlenget frigjøring tabletter, salver, nesespray, øyedråper, og injeksjon eller infusjon løsninger for akutte og alvorlige allergiske reaksjoner. Noen av antihistaminer er tilgjengelig reseptfritt på apotek (hovedsakelig 2. generasjon), men det er også reseptbelagte preparater (1. generasjon) som må forskrives av en lege. I tillegg til de kjemisk-farmakologiske produktene, er det også naturlige antihistaminer som i kombinasjon kan redusere kroppens allergiske respons. Askorbinsyre, askorbat og askorbylpalmitat (vitamin C) sørge for at histamin brytes ned raskere. Panthotensyre (vitamin B5) er en viktig byggestein i produksjonen av kortisol i binyrene. kortisol har betennelsesdempende egenskaper. Kalsium og sink kan blokkere forankringsstedene til reseptorene slik at histamin ikke kan feste seg. Mangan kan blokkere frigjøring av histamin og øke nedbrytningen. flavonoider er antioksidanter som kan ha en betennelsesdempende effekt. De flavonoider hesperidin, rutin og quercetin kan ha en stabiliserende effekt på mastceller, og forhindrer dem fra å bli ødelagt av antigener og forhindrer at histamin frigjøres.
Risiko og bivirkninger
1. generasjons antihistaminer har mange bivirkninger. H1-antihistaminer har god CNS-mobilitet, noe som betyr at de kan krysse blod-hjerne barriere så de handler direkte i hjernen og ryggmarg. Som et resultat kan bivirkninger inkludere tretthet, hypotensjonhjertebank, hodepine, kvalme, oppkastog svekket leveren og nyre funksjon. Siden antihistaminer fra denne gruppen har en beroligende middel (døsig) effekt, er evnen til å kjøre bil og bruke maskiner alvorlig svekket. Hvis hjertearytmier, glaukom, epilepsi, astmaog leveren og nyre dysfunksjon er tilstede, må ikke 1. generasjons H1 antihistaminer tas da de fremmer disse forholdene. Antihistaminer bør ikke tas under graviditet og amming. 2. generasjons antihistaminer kan ikke lenger trenge gjennom blod-hjerne barriere, slik at bivirkningene reduseres betraktelig. Imidlertid kan de ovennevnte bivirkningene også forekomme her, men forekomsten er mye sjeldnere. Bivirkninger kan også forekomme med naturlige antihistaminer. En overdose av vitaminer og mineraler kan føre til hjerte- og karsykdommer (inkludert hjerte angrep) så vel som nyre og leveren dysfunksjon.
Interaksjoner med andre medisiner
Antihistaminer av 1. generasjon mai føre til glaukom formasjon (glaukom) i kombinasjon med trisyklisk antidepressiva. Forberedelser fra Azelastine og cetirizin legemiddelgrupper må ikke kombineres, da hjerte- og karsykdommer kan oppstå på grunn av interaksjonen. Antihistaminer må ikke tas sammen med smertestillende midler (smertestillende), sovepiller og bedøvelsesmidler. H1 og H2 antihistaminer må ikke tas sammen med betablokkere og ACE-hemmere (narkotika mot høyt blodtrykk) så vel som med blodkoagulanter (warfarin).
