Produkter
Plecanatide ble godkjent i USA i 2017 i filmdrasjert tablettform (Trulance). Plecanatide er for tiden ikke godkjent i mange land.
Struktur og egenskaper
Plecanatid (C65H104N18O26S4, Mr = 1681.9 g / mol) er et 16 aminosyrepeptid avledet fra uroguanylin. Den inneholder to disulfidbroer. Plecanatide eksisterer som en amorf hvit pulver som er løselig i Vann. Struktur: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.
Effekter
Plecanatide har avføringsmiddel eiendommer. Effektene skyldes binding til guanylatsyklase-C (GC-C) på overflaten av tarmen epitel. Aktivering av GC-C øker det intracellulære og ekstracellulære konsentrasjon av cGMP. Dette øker utskillelsen av klorid og bikarbonat i tarmlumen ved å aktivere CFTR-ionekanalen. Mer væske kommer inn i tarmen og tarmmotiliteten stimuleres. Plecanatide virker primært lokalt og absorberes dårlig.
Indikasjoner
For behandling av kronisk idiopatisk forstoppelse.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige bivirkningen er diaré.
