Hvordan amiodaron virker
Amiodaron er en såkalt flerkanalblokker som interagerer med en rekke ionekanaler som er viktige for eksitasjonen av hjertet og på denne måten påvirker den elektriske stimuleringen av hjertemuskelen.
For at hjertemuskelen regelmessig skal pumpe blod gjennom kroppen, må cellene være jevnt begeistret. Denne eksitasjonen går alltid tilbake i mellom.
Ulike typer ionekanaler er involvert i disse prosessene. Under eksitasjon og de-eksitasjon strømmer visse ladede partikler (ioner) gjennom dem inn og ut av cellene.
Ved hjertearytmier blir denne regelmessige vekslingen mellom eksitasjon og de-eksitasjon forstyrret. Som et resultat kan hjertemuskelen ikke lenger trekke seg sammen rytmisk - en uregelmessig hjertefrekvens er konsekvensen.
Hvis slike uregelmessigheter forekommer oftere, er tilstrekkelig blodtilførsel til kroppen ikke lenger garantert. Behandling med såkalte antiarytmika (medikamenter mot hjertearytmier) kan da være nødvendig.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Amiodaron tas opp i blodet fra tarmen i varierende mengder (25-80 prosent). Det brytes deretter ned i leveren og skilles hovedsakelig ut i avføringen.
Fordi den aktive ingrediensen samler seg i fettvev, kan det ta opptil 100 dager etter at stoffet er stoppet før amiodaron blir fullstendig eliminert fra kroppen.
Når brukes amiodaron?
Amiodaron brukes til ulike hjertearytmier (som atrieflimmer) når andre antiarytmika har vært ineffektive eller kanskje ikke brukes.
Hvordan Amiodaron brukes
Amiodaron kan injiseres i akutte tilfeller, men behandlingen er vanligvis i form av tabletter.
Doseringen er 600 milligram daglig (= metningsdose) de første åtte til ti dagene. I noen tilfeller kan opptil 1200 milligram per dag være nødvendig. Deretter reduseres dosen gradvis til 200 milligram (= vedlikeholdsdose).
Som regel tas amiodaron fem dager i uken i vedlikeholdsfasen.
Av samme grunn kommer effekten først etter ca to uker. Spesielt hos eldre pasienter krever denne spesielle "fordelingen" av virkestoffet i kroppen regelmessig overvåking av den behandlende legen.
Denne kontrollen utføres enten ved langtids elektrokardiogram (LZ-EKG) eller programmert ventrikkelstimulering (måling av refraktær periode og ledningstid). Bestemmelse av plasmakonsentrasjon er uhensiktsmessig for amiodaron.
Hva er bivirkningene av amiodaron?
Svært ofte, det vil si mer enn ti prosent av de som behandles, kan amiodaron gi bivirkninger som hudutslett og slørsyn på grunn av avleiringer på hornhinnen.
Ofte (hos en til ti prosent av pasientene), svart-lilla, reversibel misfarging av huden, skjoldbruskkjertelforstyrrelser, skjelvinger, søvnforstyrrelser, redusert puls (bradykardi), lavt blodtrykk (hypotensjon), muskelsvakhet og lungeforandringer med ikke-produktiv hoste og pustevansker oppstår.
Hva bør vurderes når du tar amiodaron?
Kontraindikasjoner
Amiodaron må ikke tas i visse tilfeller:
- Lav pulsfrekvens (mindre enn 55 slag per minutt, såkalt "bradykardi")
- Skjoldbruskkjertelsykdom
- Visse medfødte eller ervervede endringer i EKG (QT-tidsforlengelse).
- Kaliummangel (hypokalemi)
- samtidig behandling med såkalte MAO-hemmere, som tranylcypromin, moklobemid, selegilin og rasagilin (mot depresjon og Parkinsons sykdom)
- Samtidig bruk av legemidler som forlenger QT-intervallet
- Jodallergi
- graviditet, med mindre det er klart nødvendig
- Amming
Drug Interactions
Amiodaron påvirker flere nedbrytningsmekanismer som er viktige for andre legemidler. Disse inkluderer enzymene CYP2C9, CYP2D6 og CYP3A3, samt P-glykoprotein (P-gp).
Fordi amiodaron skilles ut fra kroppen veldig sakte, må interaksjoner med andre legemidler forventes i opptil seks måneder etter seponering av virkestoffet.
Amiodaron potenserer effekten og bivirkningene av følgende midler:
- Fenytoin (medikament mot epilepsi)
- Kolesterolsenkende legemidler (statiner)
- Midazolam (for anestesi)
- Dihydroergotamin, ergotamin (mot migrene)
Følgende stoffer potenserer amiodaroneffekten:
- Digitalis (for hjertesvikt)
- Grapefrukt juice
Samtidig bruk av følgende legemidler og amiodaron kan forårsake en potensielt livstruende hjertearytmi ("torsade de pointes takykardi"):
- Visse midler mot bakterielle, parasittiske og soppinfeksjoner (som erytromycin, cotrimoxazol, pentamidin, moxifloxacin)
- Midler mot malaria (som kinin, meflokin, klorokin)
Avføringsmidler, diuretika, glukokortikoider ("kortison") eller amfotericin B (antifungale midler) forårsaker reduserte kaliumnivåer i blodet. Samtidig bruk med amiodaron kan også forårsake "torsade de pointes takykardi" eller andre hjertearytmier.
På grunn av de mange mulighetene for interaksjoner, informer legen din eller apoteket om amiodaronbehandlingen din før du får foreskrevet en ny medisin eller kjøp uten resept.
Fremkommelighet og drift av maskiner
Aldersbegrensninger
Det er foreløpig utilstrekkelig erfaring med bruk av virkestoffet hos barn og ungdom. Doseringen er basert på kroppsoverflate eller kroppsvekt.
Graviditet og amming
Amiodaron bør kun tas av gravide kvinner i akutte nødstilfeller, da det er indikasjoner på at virkestoffet kan skade det ufødte barnet. Det er imidlertid svært få data tilgjengelig om bruk under graviditet.
Ved planlagt graviditet bør amiodaron seponeres seks måneder i forveien for å sikre at ingen amiodaronrester er igjen i kroppen ved befruktningstidspunktet.
Hvis bruk under amming er uunngåelig eller hvis amiodaron ble tatt under graviditet, må den nyfødte ikke ammes fordi virkestoffet går over i morsmelk.
restriksjoner
Når du tar amiodaron, er huden spesielt følsom for lys ("fotosensibilisering"). Derfor bør omfattende soling unngås og tilstrekkelig solbeskyttelse bør brukes.
Hvordan få medisiner med amiodaron
Hvor lenge har amiodaron vært kjent?
Amiodaron ble utviklet i 1961. I mellomtiden har andre antiarytmiske legemidler eller tiltak (f.eks. implanterbar hjertestarter) blitt tilgjengelig.
Amiodaron brukes derfor nå kun som et andrevalgsmiddel ved hjertearytmier. Men på grunn av sin gode effekt ved svikt i andre tiltak, er det fortsatt et viktig reservelegemiddel.
