Terbinafin: Effekt, medisinske applikasjoner, bivirkninger

Hvordan Terbinafin virker

Som dyr og mennesker består også sopp av individuelle celler, som også er individuelt levedyktige under visse forhold. Cellen er dermed den minste, uavhengige strukturelle enheten av alle livsformer. For å skade kun soppcellene på en målrettet og selektiv måte når de er infisert med en sopp, utnyttes forskjellene mellom livsformene. Disse forskjellene er ikke særlig store på cellenivå (for eksempel er mennesker og muggsopp nærmere beslektet enn enkelte bakteriearter er til hverandre). Derfor er mange soppdrepende medisiner rettet mot cellemembranen, som har en annen struktur hos sopp og mennesker.

Hos mennesker og mange dyr består membranen som skiller cellen fra utsiden og muliggjør mange metabolske veier hovedsakelig av spesielle lipider som kolesterol. Kolesterol gir cellemembranen den fleksibiliteten den trenger for å tåle miljøpåvirkninger. Hos sopp utføres denne oppgaven av stoffet ergosterol, som er kjemisk lik kolesterol, men har en annen struktur i noen henseender.

Den aktive ingrediensen terbinafin hemmer produksjonen av ergosterol i soppcellene. Den resulterende mangelen på ergosterol i membranen hemmer veksten av soppcellene eller fører til at de dør.

Opptak, nedbrytning og utskillelse av terbinafin

Etter inntak blir virkestoffet terbinafin godt absorbert i tarmen. En del av det brytes imidlertid raskt ned i leveren, slik at bare omtrent halvparten av den administrerte dosen når den store blodstrømmen, hvor de høyeste nivåene kan måles etter halvannen time. Siden den aktive ingrediensen er svært fettløselig, passerer den godt inn i hud og negler. Etter ca. 30 timer skilles halvparten av virkestoffet ut.

Terbinafin kan brytes ned av mange forskjellige underformer av cytokrom P450-enzymet, noe som er nødvendig for å gjøre det mer vannløselig. Nedbrytningsproduktene skilles ut via nyrene i urinen eller via tarmen i avføringen.

Når brukes terbinafin?

Det soppdrepende stoffet terbinafin brukes til behandling av hud- og neglesoppsykdommer. Ved sopphudsykdom påføres den vanligvis lokalt (for eksempel som terbinafinkrem). I tillegg kommer vannløselig neglelakk med terbinafin for behandling av mild til moderat neglesopp. Ved alvorlig hudsopp eller neglesoppinfeksjon er behandlingen systemisk (i form av terbinafintabletter).

Påføringen er vanligvis bare noen få uker for hudsopp, men for neglesopp kan det ta flere måneder.

Hvordan Terbinafin brukes

Ved behandling av sopphudsykdommer brukes terbinafin som én prosent krem, gel eller spray. Det bør påføres på de berørte og tilstøtende områdene en eller to ganger om dagen. Det brukes i en til to uker, avhengig av type infeksjon.

En vannløselig neglelakk er tilgjengelig for mild til moderat neglesoppangrep. Den påføres hele den berørte negleplaten, huden rundt og under neglens forkant. Etter seks timer kan lakkrestene fjernes med vann.

Ved alvorlige soppinfeksjoner i huden eller soppsykdommer i neglene, tar terapien form av terbinafintabletter, som hver inneholder 250 milligram aktiv ingrediens. Tablettene tas en gang daglig med et glass vann, uavhengig av måltider. Terbinafin bør alltid tas på samme tid på dagen. Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, tas Terbinafin vanligvis i fire til seks uker (ved soppinfeksjon i huden) eller i en periode på opptil tre måneder (ved sopp i negleinfeksjoner).

Hva er bivirkningene av terbinafin?

Mens de tar terbinafin, opplever mer enn ti prosent av de behandlede hodepine, nedsatt appetitt, gastrointestinale symptomer (som kvalme, magesmerter, diaré), hudreaksjoner (som utslett og kløe), muskel- og leddsmerter.

En av ti til hundre pasienter rapporterer terbinafin-bivirkninger som depresjon, smaksforstyrrelser, tap av smak og tretthet.

Bivirkningene presentert her oppstår hovedsakelig når Terbinafin tas. Ved påføring på huden oppstår bivirkningene høyst svært svekket. Terbinafin neglelakk forårsaker av og til rødhet og hudirritasjon.

Hva bør vurderes ved bruk av terbinafin?

Siden terbinafin brytes ned av enzymer i leveren som også bryter ned mange andre legemidler og stoffer som er fremmede for kroppen, kan samtidig bruk påvirke nivåene av den aktive ingrediensen i hvert enkelt stoff – både øke og redusere dem:

Spesielt aktive stoffer som metaboliseres via cytokrom P450 2D6-enzymet brytes langsommere ned i kombinasjon med terbinafin og kan dermed akkumuleres i kroppen. Disse inkluderer for eksempel midler mot depresjon (trisykliske antidepressiva, selektive serotoninreopptakshemmere, MAO-hemmere), midler som stabiliserer hjerterytmen (antiarytmika av klasse 1A, 1B og 1C) og betablokkere (kardiovaskulære midler).

Siden det kun er svært begrensede data tilgjengelig om bruk av terbinafin hos gravide kvinner, bør virkestoffet ikke brukes under graviditet for å være på den sikre siden. Det samme gjelder amming. Bruk av terbinafin anbefales heller ikke til barn.

Eldre pasienter (over 65 år) kan ta terbinafin, men lever- og nyrefunksjonen bør kontrolleres på forhånd. Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon må ikke ta Terbinafin.

Hvordan få medisiner med terbinafin

Preparater for påføring på huden som ikke inneholder mer enn én prosent av den aktive ingrediensen er tilgjengelig uten resept fra apotek. Det samme gjelder terbinafin neglelakk. Terbinafin tabletter for oral bruk er reseptbelagte.

Hvor lenge har terbinafin vært kjent?

Terbinafine ble lansert av legemiddelselskapet Novartis i Europa i 1991 og i USA i 1996. Patentet gikk ut i 2007, hvoretter det ble inngitt et utvidelsespatent for behandling av barn i USA. Imidlertid er mange generika som inneholder den aktive ingrediensen terbinafin allerede tilgjengelig i Tyskland.