Hvordan tamoxifen virker
Tamoxifen er en såkalt selektiv østrogenreseptormodulator (SERM). Dette betyr at dens østrogenhemmende effekt er celle- og vevsspesifikk.
Tamoxifen hemmer effekten av østrogen i brystvev (antagonistisk) mens det har en agonistisk effekt i livmor, bein eller lipidmetabolisme.
Det endogene kvinnelige hormonet østrogen (også kjent som østrogen) bestemmer ikke bare en kvinnes syklus, men har også andre oppgaver i kroppen. Det sikrer blant annet sterke bein (mangel på østrogen kan føre til osteoporose) og stimulerer immunforsvaret.
Når østrogener frigjøres i kroppen, når de målvevet via blodet. Vel fremme påvirker de målcellen spesifikt og kan blant annet stimulere cellevekst.
Hvis en celle har mange dokkingsteder (reseptorer) for østrogener, reagerer den spesielt følsomt på hormonet. Et økt antall østrogenreseptorer finnes i en stor andel brystsvulster.
De allerede degenererte cellene stimuleres ytterligere til å vokse og dele seg, dvs. formere seg, av det naturlige østrogenet, noe som får svulsten til å vokse ukontrollert.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak absorberes virkestoffet godt i tarmen og når sitt maksimale blodnivå etter fire til syv timer. Metabolisme, som hovedsakelig foregår i leveren, fører til nedbrytningsprodukter som er mange ganger mer effektive.
Disse skilles da hovedsakelig ut i avføringen, men dette tar litt tid. Det tar omtrent en uke før halvparten av virkestoffet brytes ned og skilles ut.
Når brukes tamoxifen?
Virkestoffet tamoxifen er godkjent for behandling av hormonavhengige brystsvulster. Den kan brukes som støttebehandling etter primærbehandling av brystkreft eller ved brystkreft som allerede har dannet metastaser.
Den brukes vanligvis over lengre tid. For eksempel, hvis tamoxifen brukes som adjuvans (for å redusere risikoen for tilbakefall), tas det vanligvis i fem til ti år.
Hvordan tamoxifen brukes
Den aktive ingrediensen administreres i form av tabletter. Den vanlige tamoxifendosen er tjue milligram per dag, men kan økes til opptil førti milligram om nødvendig. Det tas sammen med et måltid for å redusere uønskede effekter som kvalme.
Hva er bivirkningene av tamoxifen?
En av hundre til én av ti pasienter opplever døsighet, hodepine, synsforstyrrelser, oppkast, diaré, forstoppelse, hårtap, overfølsomhetsreaksjoner, muskelsmerter, leggkramper, blodpropp, forbigående anemi og kløe i kjønnsorganene.
En annen bivirkning kan være en endring i laboratorieverdier (økte blodlipidnivåer, endrede leverenzymverdier). Ettersom tamoksifen har en østrogen-agonistisk effekt i livmoren, kan det fremme celledelingshastigheten der og dermed dannelsen av polypper (slimhinnevekster) eller karsinomer.
Få uklare vaginale blødninger under tamoxifen-behandling umiddelbart kontrollert av en lege!
Hva bør jeg huske på når jeg tar Tamoxifen?
Kontraindikasjoner
Tamoxifen må ikke tas under graviditet eller mens du ammer.
Interaksjoner
Tamoxifenbehandling er ment å redusere effekten av kroppens eget østrogen. En ekstra tilførsel av østrogen i form av hormonelle prevensjonsmidler (f.eks. "pillen") ville ikke gi mening og bør derfor unngås.
Tamoxifen påvirker blodpropp ved å redusere antall blodplater. Hvis antikoagulerende medisiner også tas, kan den antikoagulerende effekten øke.
Tamoxifen omdannes til den mer aktive formen av visse leverenzymer. Legemidler som hemmer eller fremmer aktiviteten til disse enzymene kan dermed påvirke metabolismen og dermed effektiviteten til kreftmedisinen.
For eksempel kan antidepressiva fra gruppen av selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI, som paroksetin og fluoksetin) og antidepressiva bupropion redusere effekten av tamoxifen gjennom enzymhemming. Samtidig bruk av slike legemidler bør derfor unngås om mulig.
Aldersbegrensning
Tamoxifen er ikke godkjent for barn og ungdom under 18 år.
Graviditet og amming
Siden det er lite tilgjengelige data om bruk av tamoxifen under graviditet og amming, må virkestoffet ikke tas i denne perioden. I dyrestudier forårsaket bruk av tamoxifen skade på det ufødte barnet.
Hvordan få medisiner med tamoxifen
Preparater som inneholder tamoxifen er tilgjengelige på resept fra apotek i Tyskland, Østerrike og Sveits.
Hvor lenge har tamoxifen vært kjent?
Allerede på slutten av 1950-tallet forsket legemiddelfirmaer aktivt på antiøstrogener (dvs. aktive stoffer som hemmer effekten av østrogen) for effektiv prevensjon. Dr. Dora Richardson utviklet den aktive ingrediensen tamoxifen i 1966.
Som et resultat ble en klinisk utprøving av tamoxifen startet i 1971 ved Christie Hospital i Manchester, en av de største kreftklinikkene i Europa. På grunn av de positive studieresultatene ble tamoxifen markedsført i 1973 for behandling av brystkreft i sent stadium.
Andre interessante fakta om tamoxifen
Tamoxifen blir misbrukt av mannlige idrettsutøvere som dopingmiddel. Det øker testosteronnivået, noe som stimulerer muskelvekst. Tamoxifen forhindrer også en vanlig bivirkning av anabole steroider, de såkalte "man-pupper" (gynekomasti).
