Trospiumklorid

Produkter

Trospiumklorid er kommersielt tilgjengelig i form av dragees (Spasmo-Urgenin Neo, Spasmex). Den har blitt godkjent i mange land siden 1983.

Struktur og egenskaper

Trospiumklorid (C25H30ClNO3, Mr = 428.0 g / mol) er et kvaternært amin som eksisterer som et kloridsalt. Det er en fin, fargeløs til svakt gul, krystallinsk substans. Trospiumklorid har strukturelle likheter med atropin og er avledet fra nortropanolol. Det er hydrofilt på grunn av sin positive ladning, og det er derfor lite sannsynlig at det kommer over blod-hjerne barriere inn i hjernen og har et lavt potensial for sentral skadevirkninger. På den annen side er ulempen med hydrofilitet lav absorpsjon.

Effekter

Trospiumklorid (ATC A03AB20, ATC G04BD09) har parasympatolytiske egenskaper. Det er en konkurransedyktig hemmer av muskarinreseptorer på blære veggmuskler, som spiller en viktig rolle i urinutskillelse og patogenesen av irritabel blære.

Indikasjoner

For behandling av hyperaktiv blære (detrusor hyperaktivitet).

Dosering

I følge stoffetiketten. I motsetning til nyere parasympatolytika for irritabel blæremå trospiumklorid tas to ganger daglig fordi det ikke er preparater med forsinket frigjøring på markedet i mange land. Det bør tas før et måltid på et tomt mage fordi mat inntatt samtidig har en negativ effekt på biotilgjengelighet.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Urinretensjon
  • Smalvinklet glaukom
  • Takyarytmi
  • Myasthenia gravis
  • Alvorlig inflammatorisk tarmsykdom
  • Giftig megakolon
  • Nyresvikt som krever dialyse

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Trospiumklorid metaboliseres dårlig via CYP3A4 og har et lavt potensial for farmakokinetisk interaksjoner. Annen antikolinergika kan potensere skadevirkninger.

Skadevirkninger

Skadevirkninger kan i stor grad tilskrives stoffets antikolinerge egenskaper. De vanligste bivirkningene inkluderer tørr munn, forstoppelse, magesmerterog kvalme.