Oxprenolol: Effekter, bruk og risiko

Oksprenolol er et meget effektivt medisinsk medikament. Det tilhører klassen av aktive stoffer kjent som betablokkere og har blitt brukt siden 1996, blant annet for behandling av høyt blodtrykk (hypertensjon). Stoffet behandles i både mono- og kombinasjonspreparater.

Hva er oxprenolol?

Oksprenolol er et medisinsk middel som brukes i humanmedisin. Den ble utviklet i 1996 og har siden blitt brukt til å behandle hjerte- og karsykdommer som arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk). På grunn av dets farmakologiske egenskaper, det hvite til krystallinske pulver er klassifisert som en betablokker. Disse er narkotika eller aktive ingredienser som blokkerer frigjøringen av stresset hormoner noradrenalin og adrenalin ved å blokkere kroppens egne adreneseptorer. Dette resulterer i en reduksjon i blod trykk og hjerte sats. Oksprenolol finnes i både mono- og kombinasjonspreparater. Sistnevnte er narkotika som kombinerer forskjellige aktive ingredienser og kan derfor brukes til en rekke sykdommer. I kjemi er oksprenolol beskrevet av molekylformelen C 15 - H 23 - N - O 3, som tilsvarer en moral masse på 265.35 g / mol.

Farmakologisk virkning

Oxprenolol får i utgangspunktet sin effekt ved å binde seg til de såkalte β1-adreneseptorene, noe som er typisk for legemiddelklassen til betablokkere. Denne bindingen resulterer i inhibering av reseptorene, som igjen forhindrer frigjøring av hormoner adrenalin og noradrenalin. Disse vurderes stresset hormoner fordi de utskilles primært under stresset. De forårsaker en økning i hjerte vurdere. Hvis deres løslatelse derfor forhindres, er det en reduksjon i blod trykk og hjerte vurdere. Likevel skiller oksprenolol seg fra de fleste andre betablokkere når det gjelder effekten. Dette er fordi, i motsetning til disse, ikke oxprenolol viser selektivitet med hensyn til β1-adreneseptorene som den binder seg til. Dermed binder ikke legemidlet seg spesifikt til visse adreneseptorer. I tillegg er oksprenolol også indre sympatomimetisk aktiv. Dette er en eiendom som også er utstilt av relaterte betablokkere pindolol og acebutolol. Imidlertid, når det gjelder intensiteten av effekten, er oxprenolol lik propranolol. Farmakologisk bør det understrekes at oksprenolol er fettløselig og er utsatt for en førstegangseffekt. Dette beskriver den første fasen (første passering) av omdannelsen av en aktiv ingrediens i leveren. Følgelig er biotilgjengelighet av oksprenolol er beskrevet veldig forskjellig i medisinsk litteratur. Det avhenger av mange faktorer og varierer mellom 20% og 70%. Nedbrytningen av det aktive stoffet eller metaboliseringen av dette skjer via leveren.

Medisinsk anvendelse og bruk

Oksprenolol administreres vanligvis oralt i form av filmdrasjert tabletter, som pasienten tar uavhengig. Imidlertid er selve stoffet underlagt farmasøytiske og reseptbelagte krav i Europa. Det er derfor bare tilgjengelig fra et apotek etter legens resept. Siden godkjenningen i 1996 inkluderer typiske indikasjoner for oksprenolol forskjellige hjerte- og karsykdommer som arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk), hyperkinetisk hjertesyndrom, hjertearytmier, koronar hjertesykdom og hjertesvikt. Det er også en indikasjon etter a hjerteinfarkt. I dette tilfellet brukes oksprenolol som reinfarksjonsforebygging, slik at fokus først og fremst er på forebyggende faktorer. Bruken av oksprenolol i tysktalende land er begrenset til Sveits. Her brukes den aktive ingrediensen primært til preparatet Slow-Trasitensin. Den mest kjente monopreparasjonen som fungerer på oksprenololbasis markedsføres under handelsnavnet Trasicor.

Risiko og bivirkninger

Fordi oksprenolol er et medisinsk medikament, kan bivirkninger oppstå i løpet av terapi. Dette er imidlertid ikke obligatorisk. I medisinske studier har oxprenolol blitt assosiert spesielt med alvorlig tretthet, ubehagelig svimmelhetog hodepine. Utviklingen av en patogen underskyting av hjertefrekvens tilsvarer gjennomsnittsalderen (kjent i den medisinske verdenen som bradykardi) kan også tilskrives det aktive stoffet. I tillegg rapporterer pasientene forkjølelse fingre, ortostatiske vanskeligheter og søvnforstyrrelser. Oxprenolol må ikke administreres eller tas hvis det er kjent kontraindikasjon. Dette refererer til det faktum at det foreligger en medisinsk kontraindikasjon som fra legens synspunkt gjør behandlingen upassende. En slik kontraindikasjon eksisterer i tilfelle akutt hypotensjon, intoleranse overfor virkestoffet oksprenolol og bradykardi. I tillegg, interaksjoner med andre medisiner kan forekomme, så den behandlende legen bør alltid informeres om alle medisiner som er tatt (reseptfritt og reseptbelagt).