Produkter
Tegaserod (Zelmac, Zelnorm, tabletter) ble godkjent i mange land i 2001. Etter å ha vist en økt risiko for iskemiske kardiovaskulære hendelser som hjerte angrep og hjerneslag, Novartis trakk stoffet ut av markedet i 2007 på bestilling fra Swissmedic.
Struktur og egenskaper
Tegaserod (C16H23N5O, M.r = 301.4 g / mol) eksisterer som tegaserodmaleat, en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det er et indol- og -pentylkarbazimidamid-derivat avledet fra serotonin.
Effekter
Tegaserod (ATC A03AE02) har prokinetiske egenskaper. Det stimulerer peristaltikk og tarmsekresjon av Vann og klorid. Effektene er basert på binding til 5-HT4 serotonin reseptorer og nevrotransmitter slipp.
Indikasjoner
For behandling av irritabel tarm syndrom (IBS-C, forstoppelse type) hos kvinner og for behandling av kronisk idiopatisk forstoppelse.
