Produkter
Bedaquiline ble godkjent i USA i 2012 og i EU i 2014 i tablettform (Sirturo).
Struktur og egenskaper
Bedakilin (C32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) er en diarylkinolin. Det er tilstede i stoffet som bedakililent fumarat, et hvitt pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Bedakilin (ATC J04AK05) har bakteriedrepende (soppdrepende) egenskaper mot deling og ikke-deling tuberkulose bakterie. Effektene er basert på inhibering av mykobakteriell ATP-syntase, som er viktig for energiproduksjon. Dette forhindrer dannelsen av energibæreren ATP. Bedakilin og M2-metabolitten har en lang halveringstid på 5.5 måneder.
Indikasjoner
I kombinasjon med andre tuberkulostatika for behandling av multiresistent lungesykdom tuberkulose (MDR-TB) med det forårsakende middel.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter blir tatt med et måltid. En gang daglig de første to ukene, deretter bare tre ganger per uke. Bedakilin må kombineres med minst tre andre tuberkulostatika. Behandlingen varer i 24 uker.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Bedakilin er et substrat av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. Hepatotoksisk narkotika og alkohol bør unngås under behandlingen. Interaksjoner kan også forekomme med midler som forlenger QT-intervallet.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, leddsmerter, hodepine, oppkastog svimmelhet. Bedaquiline forlenger QT-intervallet og har leveren-toksiske egenskaper. Flere dødsfall skjedde i verumgruppen enn i kontrollgruppen i den viktigste kliniske studien.
