Produkter
Bosentan er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter og dispergerbare tabletter (Tracleer). Den har blitt godkjent i mange land siden 2002. Generisk versjoner ble registrert i 2017.
Struktur og egenskaper
Bosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) er tilstede i narkotika som bosentan monohydrat, en hvit til gulaktig pulver som er dårlig løselig i Vann. Det er et bipyrimidin og et benzensulfonamid-derivat.
Effekter
Bosentan (ATC C02KX01) er en konkurransedyktig og dobbel antagonist ved ETA- og ETB-reseptorene. Det avskaffer effekten av endotelin, og reduserer derved lungemessig og systemisk vaskulær motstand, noe som resulterer i økt blod flyt uten å øke hjerte sats.
Indikasjoner
- Pulmonal arteriell hypertensjon
- Å redusere antall nye digitale sår hos pasienter med systemisk sklerose og aktiv digital magesår sykdom.
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter tas om morgenen og kvelden og uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Leverdysfunksjon
- Graviditet
- Kombinasjon med ciklosporin og glibenklamid
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Bosentan metaboliseres av CYP2C9 og CYP3A4 og er en induserer av disse isoenzymer. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, ødem og væskeretensjon, endret leveren enzymerog anemi. Bosentan kan sjelden forårsake hepatoksiske bivirkninger. Derfor, leveren enzymer må overvåkes under behandlingen.
