Hvordan buspiron fungerer
Buspiron tilhører gruppen anxiolytika (angstdempende midler). Det medierer sin effekt ved å binde seg til en spesifikk type dokkingsteder (reseptorer) til nervebudbringeren serotonin (5-HT1A-reseptorer). I motsetning til andre anxiolytika, har ikke stoffet en beroligende, muskelavslappende eller antikonvulsiv effekt.
Å være redd i visse situasjoner er en helt naturlig reaksjon fra kroppen. Evolusjonært sett er frykt en viktig beskyttelses- og overlevelsesmekanisme som gjør oss i stand til å oppføre oss hensiktsmessig i potensielt farlige situasjoner.
Ved angstlidelser lider imidlertid en pasient av vedvarende angst som kan relateres til mange områder av livet, og som vanligvis er ubegrunnet. For eksempel kan den konstante frykten og bekymringene være knyttet til sosiale relasjoner, arbeid, helse, penger eller andre ting. De er vanligvis ledsaget av fysiske plager som kvalme, rastløshet, skjelving, hjertebank, svimmelhet, spenninger, hodepine og søvnforstyrrelser.
Buspiron fungerer annerledes i denne forbindelse. Når den aktive ingrediensen tas over flere uker, begynner de komplekse nevronale hjernestrukturene som kan utløse angstlidelser å reorganisere seg:
Ved å aktivere visse dokkingsteder (reseptorer) av nervebudbringeren serotonin, endrer buspiron "ledninger" til nerveceller, som studier har vist. Denne omstendigheten forklarer også den forsinkede virkningen av angstdemperen.
Komplementær psykoterapi hjelper pasienter med å få angstsymptomene under bedre og langsiktig kontroll.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak blir den aktive ingrediensen raskt og fullstendig absorbert i blodet gjennom tarmveggen. Fra tarmen går det med blodet til leveren, hvor mer enn 95 prosent av det er deaktivert («first-pass metabolism»).
Buspironnivået i blodet, som når sitt maksimum én til halvannen time etter inntak, er derfor allerede halvert igjen etter omtrent to til tre timer. Omtrent to tredjedeler av nedbrytningsproduktene til buspiron skilles ut i urinen og en tredjedel i avføringen.
Når brukes buspiron?
Hvordan buspiron brukes
Buspiron tas i tablettform. Den totale daglige dosen er delt inn i tre individuelle doser, som tas uavhengig av måltider med et glass vann.
Behandlingen startes gradvis, og begynner med en lav dose, vanligvis fem milligram buspiron tre ganger daglig. Dosen økes deretter sakte – avhengig av effekten og forekomsten av bivirkninger – opptil ti milligram tre ganger daglig.
I alvorlige tilfeller kan legen foreskrive opptil 20 milligram tre ganger om dagen.
Effekten av buspiron oppstår ikke umiddelbart, men med en tidsforsinkelse.
Hva er bivirkningene av buspiron?
De vanligste bivirkningene inkluderer svimmelhet, hodepine og døsighet.
Bivirkninger som brystsmerter, mareritt, sinne, fiendtlighet, forvirring, døsighet, øresus, sår hals, tett nese, tåkesyn, muskelsmerter, parestesier, hudutslett og økt svette viser seg hos én av ti til én. hundre pasienter.
Hva bør vurderes når du tar buspiron?
Kontraindikasjoner
Buspiron må ikke tas i tilfelle:
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet
- alvorlig nyre- eller leverdysfunksjon
- epilepsi
- akutt rus med alkohol eller visse medisiner (antipsykotika, analgetika eller hypnotika)
Legemiddelinteraksjoner
Selv om det ikke er observert noen interaksjoner mellom alkohol og buspiron i kliniske studier, anbefales det generelt å ikke drikke alkohol under behandling med psykofarmaka.
Buspiron brytes ned av enzymet CYP3A4. Stoffer som hemmer enzymets virkning eller øker produksjonen kan derfor teoretisk forsterke eller svekke effekten av buspiron.
Det er ingen studier på mulige interaksjoner mellom buspiron og andre psykotrope legemidler (som antipsykotika, antidepressiva). Derfor bør en erfaren lege alltid konsulteres før samtidig bruk.
Det samme gjelder kombinasjoner med hormonelle prevensjonsmidler, antikoagulantia, antidiabetiske midler og andre midler.
Kjøre og betjene maskiner
Det er mulig at reaksjonstiden kan bli nedsatt ved å ta buspiron. Pasienter bør derfor ikke betjene tunge maskiner eller kjøre kjøretøy under behandlingen før individuell toleranse er kjent.
Aldersbegrensning
Buspiron bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år på grunn av mangel på data.
Graviditet og amming
Det er ingen erfaring med bruk av buspiron under graviditet. Dyrestudier har ikke vist direkte eller indirekte bivirkninger på det ufødte barnet. Beslutningen om å fortsette buspironbehandlingen under graviditeten tas på individuell basis.
Det er ikke kjent om buspiron eller dets nedbrytningsprodukter (metabolitter) går over i morsmelk. Eksperter mener at amming er betinget akseptabelt med monoterapi (behandling med buspiron alene og ingen andre medikamenter) og god observasjon av spedbarnet.
Å få medisiner med buspiron
Hvor lenge har buspiron vært kjent?
Buspiron ble oppdaget av et team av forskere i 1972. Det ble imidlertid ikke patentert før i 1975 og ble lansert på markedet i USA i 1986.
Det ble godkjent i Tyskland i 1996, og patentbeskyttelsen utløp i 2001. I mellomtiden finnes det også et generisk legemiddel med virkestoffet buspiron.
