Hvordan diklofenak virker
Diklofenak er et såkalt ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel (NSAID). Den aktive ingrediensen hemmer dannelsen av såkalte prostaglandiner ved å blokkere enzymene som er ansvarlige for dem (cyklooksygenase 1 og 2).
Prostaglandiner er vevshormoner som er involvert i inflammatoriske prosesser, smertemediering og utvikling av feber. Ved å hemme prostaglandinsyntesen har diklofenak dermed en smertestillende, anti-inflammatorisk og febernedsettende effekt.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Analgetikummet metaboliseres av leveren og det meste skilles ut av nyrene. Tiden for kroppen å skille ut halvparten av den aktive ingrediensen er omtrent en til tre timer.
Imidlertid akkumuleres diklofenak i vev med akutt inflammatorisk respons og medierer effektene på det berørte stedet inntil omtrent seks timer etter inntak.
Når brukes diklofenak?
Det gis også langtids i lave doser for behandling av sykdommer som slitasjegikt, leddgikt, gikt, og for smerter etter operasjoner og skader.
Diclofenac øyedråper er tilgjengelig for forebygging og behandling av inflammatoriske og smertefulle prosesser i øyet (f.eks. etter kataraktkirurgi).
Hvordan diklofenak brukes
Diklofenakgel, diklofenaksalve eller diklofenakspray brukes vanligvis til å behandle smerter og betennelser i muskler, sener eller ledd. Disse topiske doseringsformene har den fordelen at de oppnår en høy konsentrasjon av aktiv ingrediens, spesielt ved lokale smertetilstander.
Diklofenakstikkpiller er spesielt egnet for barn og pasienter med svelgevansker. Den aktive ingrediensen er også tilgjengelig som en injeksjonsløsning og limplaster.
For langtidsbehandling brukes ofte tabletter, plastre med virkestoff og kapsler med forsinket frigjøring (diklofenak retard-kapsler). Spesielt med plaster og depottabletter er det lett å oppnå konstante nivåer av virkestoffet i blodet.
Hyppighet av bruk
Hyppigheten av bruk avhenger av doseringsformen og dosestyrken.
For orale preparater gjelder følgende: reseptfrie legemidler som inneholder diklofenak – akkurat som andre reseptfrie smertestillende midler – bør ikke tas mer enn tre dager på rad og ikke oftere enn ti dager i måneden uten en legens råd.
Reseptbelagte legemidler som inneholder diklofenak brukes i henhold til legens instruksjoner. Doseringen bestemmes individuelt.
Mens aktuelle diklofenakpreparater (som salver, geler og plaster) er reseptfrie i Tyskland, Østerrike og Sveits, gjelder dette kun Tyskland og Sveits for lavdoserte tabletter. I Østerrike krever diklofenaktabletter i alle doser resept.
Hva er bivirkningene av diklofenak?
- Kvalme
- Diaré
Ofte (hos en til ti prosent av brukerne) utvikler:
- Magesmerter
- Økning i leverenzymnivåer
- Kløe @
- Svimmelhet
Hvis det oppstår alvorlige bivirkninger (spesielt bivirkninger i mage-tarmkanalen), bør du informere lege umiddelbart.
Hva bør vurderes når du bruker Diklofenak?
Kontraindikasjoner
I prinsippet skal diklofenak ikke brukes i kombinasjon med andre smertestillende midler fra klassen ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller hvis det er intoleranse mot denne klassen av legemidler. I tillegg til diklofenak inkluderer de ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene for eksempel acetylsalisylsyre (ASA), ibuprofen og naproxen.
Andre kontraindikasjoner inkluderer:
- Gastrointestinale sår
- Bloddannelsesforstyrrelser
- iskemisk hjertesykdom (koronarsykdom)
- perifer arteriell sykdom og vaskulær sykdom i hjernen (cerebrovaskulær sykdom)
- alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon
I andre tilfeller bør smertestillende kun brukes med forsiktighet og i samråd med lege, for eksempel ved:
- inflammatorisk tarmsykdom (Crohns sykdom, ulcerøs kolitt)
- astma (risiko for alvorlige astmaanfall og andre konsekvenser)
Legemiddelinteraksjoner
Ved samtidig bruk kan diklofenak øke blodnivået av litium (ved psykiske lidelser), digoksin (ved hjertesykdom) og fenytoin (ved epilepsi). Blodnivåer av disse midlene bør derfor overvåkes.
På grunn av mulige interaksjoner bør det også utvises forsiktighet ved samtidig bruk av:
- ACE-hemmere (f.eks. for høyt blodtrykk, hjertesvikt)
- glukokortikoider ("kortison")
- Diuretika (dehydratiserende midler)
- legemidler som skader nyrene (som takrolimus, ciklosporin, metotreksat)
- fluorokinoloner (antibiotika)
- orale diabetesmedisiner
- sterke CYP2C9-hemmere som vorikonazol (soppdrepende midler)
De som tar alkohol i tillegg til diklofenak legger en dobbel belastning på leveren, fordi avgiftningsorganet må bryte ned begge stoffene. En økning i blødningstendensen diskuteres også når diklofenak og alkohol tas samtidig.
Aldersbegrensning
Alderen som bruk av reseptfrie og reseptbelagte preparater som inneholder diklofenak er tillatt avhenger av den spesielle doseringsformen (tablett, stikkpille, gel) og kan variere mellom produktene.
Etter en leges resept er bruk mulig selv i barndommen.
Graviditet og amming
Diklofenak bør brukes med forsiktighet i første og andre trimester og først etter at bedre studerte smertestillende midler som paracetamol eller ibuprofen er oppbrukt. I siste trimester er diklofenak kontraindisert.
Hvordan få medisiner med diklofenak
Medisiner som inneholder diklofenak kan kun fås gjennom apotek. Visse doseringsformer er tilgjengelige reseptfritt, dvs. uten resept. I Tyskland, Østerrike og Sveits gjelder dette aktuelle doseringsformer (som diklofenakgel, salve, spray).
Enkeltdoseformer (som tabletter, myke kapsler, stikkpiller) med et maksimalt innhold av aktiv ingrediens på 25 milligram er tilgjengelig uten resept i Tyskland og Sveits, men ikke i Østerrike.
Hvor lenge har diklofenak vært kjent?
Diklofenak ble systematisk utviklet fra eldre smertestillende midler av den ikke-steroide antiinflammatoriske klassen. Den ble lansert på markedet i 1974 og er nå en del av en rekke medisiner.
