Produkter
Etravirine er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Intelence). Den har blitt godkjent i mange land siden 2008.
Struktur og egenskaper
Etravirin (C20H15BrN6O, M.r = 435.3 g / mol) er et bromert aminopyrimidin og et benzonitrylderivat. Den eksisterer som en hvit til litt gulbrun pulver og er praktisk talt uløselig i Vann. Etravirin har en ikke-nukleosidstruktur og kalles derfor en NNRTI (ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer).
Effekter
Etravirin (ATC J05AG) har antivirale egenskaper mot HIV-1, med effekter basert på inhibering av viralt enzym revers transkriptase, som spiller en sentral rolle i viral replikasjon. Etravirin er effektivt selv i nærvær av noe motstand og har en lang halveringstid på opptil 40 timer.
Indikasjoner
I kombinasjon med annet antiretroviralt middel narkotika for å behandle infeksjoner med HIV-1.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig etter måltider.
Kontraindikasjoner
Etravirin er kontraindisert ved overfølsomhet. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Etravirin metaboliseres av CYP3A, CYP2C9 og CYP2C19 og er en svak inducer av CYP3A og en svak hemmer av CYP2C9 og CYP2C19. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer utslett, diaré, hypertriglyseridemi, og kvalme.