Produkter
Tilgjengelige doseringsformer inkluderer tabletter, pulver og granuler for forberedelse av muntlig suspensjoner, injiserbare stoffer og aktuelle medisiner. erytromycin var den første aktive ingrediensen fra denne gruppen som ble oppdaget på 1950-tallet.
Struktur og egenskaper
erytromycin er et naturlig stoff produsert av bakterien (tidligere:). Andre agenter som klaritromycin er avledet fra det og har forbedrede farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper. Navnet makrolider refererer til den store sentrale heterosykliske makrolaktonringen med 14, 15 eller 16 atomer. Sykliske estere er referert til som laktoner. Aminosukker eller andre sidekjeder er festet til denne ringen.
Effekter
Makrolider (ATC J01FA) har bakteriostatiske til bakteriedrepende egenskaper. Effektene er basert på inhibering av bakteriell proteinsyntese ved binding til 50S underenhet av ribosomer. De forhindrer at det nydannede polypeptidet kommer ut gjennom en vei kalt (NPET). Nyere studier viser at proteinsyntese ikke stopper helt fordi ikke alle proteiner er berørt (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indikasjoner
For behandling av bakterielle smittsomme sykdommer med følsomme patogener.
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. Som med andre antibiotika, må man være oppmerksom på tidspunktet for administrasjon. Noen narkotika må administreres fasten. En probiotika kan anbefales for forebygging og behandling av gastrointestinale lidelser.
Aktive Ingredienser
Makrolidantibiotika godkjent i mange land:
- Azitromycin (Zithromax, generiske legemidler).
- Klaritromycin (Klacid, generisk).
- erytromycin (f.eks Erythrocin, Erythrocin ES)
Ikke lenger kommersielt tilgjengelig som et menneskelig stoff i mange land:
- Roxithromycin (Rulid, ute av handel).
- spiramycin (Rovamycine, ute av handel).
- Det er andre aktive ingredienser som ikke er godkjent i mange land.
Veterinærmedisiner:
- Tylosin
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Legemidler som forlenger QT-intervallet
- Kombinasjon med kritiske CYP450 substrater.
- hypokalemi
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Makrolider har vanligvis et høyt potensiale for legemiddel interaksjoner fordi de hemmer CYP450 isozymer og P-glykoprotein. Dette stemmer ikke for azitromycin.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Fordøyelsessymptomer som endringer i smak, nedsatt matlyst, kvalme, oppkast, diaré, magesmerterog forstoppelse.
- Sentrale lidelser som søvnløshet, hodepine og døsighet.
- Skin utslett, kløe, elveblest.
Makrolider kan forlenge QT-intervallet og forårsake hjertearytmier.
