Produkter
Glucarpidase er kommersielt tilgjengelig i USA som en injiserbar (Voraxaze). Legemidlet er ennå ikke godkjent i mange land.
Struktur og egenskaper
Glucarpidase er en karboksypeptidase bioteknologisk avledet fra genmodifisert. Det er protein sammensatt av 390 aminosyrer og eksisterer som en homodimer med en molekylvekt på 83 kDa. Glucarpidase ble opprinnelig isolert fra.
Effekter
Glukarpidase (ATC V03AF09) inaktiveres metotreksat. Det er et enzym som spalter glutamat del av molekylet, omdanner stoffet til de inaktive metabolittene DAMPA (2,4-diamino-N10-metylpteroesyre) og glutamat. Disse utskilles hovedsakelig gjennom leveren.
Indikasjoner
For behandling av giftig metotreksat plasmakonsentrasjoner (> 1 µmol per liter) hos pasienter med forsinket metotreksat-clearance på grunn av nedsatt nyrefunksjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet injiseres intravenøst.
Kontraindikasjoner
Glukarpidase er kontraindisert ved overfølsomhet. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Enzymet kan også inaktivere strukturelt relaterte folater. Leucovorin bør ikke administreres samtidig fordi det også er et substrat for glukarpidase.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer overfølsomhetsreaksjoner, parestesier, rødme, kvalme, oppkast, lavt blodtrykkog hodepine.
