Levomepromazin: Påføring, effekter

Hvordan levomepromazin virker

Levomepromazin har en beroligende, beroligende, smertestillende, søvnfremmende og mildt antipsykotisk effekt. Virkestoffet hjelper også mot kvalme og oppkast (antiemetisk effekt).

Levomepromazin utvikler disse effektene ved å hemme ulike dokkingsteder (reseptorer) av kroppens egne nervebudbringere (nevrotransmittere) serotonin, histamin, acetylkolin og dopamin. De overfører signaler mellom nervecellene.

Ved tilstander av rastløshet og agitasjon øker ofte mengden dopamin i deler av hjernen. Levomepromazin binder seg først og fremst til dopaminreseptorene i det mesolimbiske systemet i hjernen. Som et resultat kan dopamin ikke lenger binde seg til det og utøve sin effekt. Dette demper den økte oppfatningen av stimuli og inntrykk fra omgivelsene (for eksempel i form av hallusinasjoner) som ofte oppstår ved psykiske lidelser. På denne måten har levomepromazin en antipsykotisk effekt.

Levomepromazin er et lavpotens antipsykotikum. Dette betyr at virkestoffet binder seg mindre sterkt til dopaminreseptorene enn mer potente antipsykotika. Det har derfor bare en sterkere antipsykotisk effekt ved høyere doser.

Det er også histaminreseptorer i hjernen som nevrotransmitteren histamin utløser våkenhet gjennom. Ved å okkupere disse reseptorene, gjør levomepromazin det lettere å sovne og våkne sjeldnere.

Levomepromazin blokkerer også andre bindingssteder for nervebudbringere i kroppen, noe som først og fremst utløser bivirkningene til den aktive ingrediensen. Disse inkluderer

• Muskarine reseptorer (bindingssteder for acetylkolin): Ved å blokkere disse hemmer levomepromazin effekten av acetylkolin. Dette resulterer i antikolinerge effekter (= effekter rettet mot virkningen av acetylkolin) som forstoppelse.
• Alfa-1-adrenoseptorer (bindingssteder for adrenalin og noradrenalin): deres hemming utvider blodårene og forårsaker dermed redusert blodtrykk eller svimmelhet.

Du kan lese mer om dette i bivirkningsdelen nedenfor!

Levomepromazin: innsettende virkning

De antiemetiske, søvnfremkallende, beroligende og smertestillende effektene av levomepromazin inntrer vanligvis innen 30 minutter til noen få timer. Den antipsykotiske effekten utvikles noen dager til uker senere.

Hvordan levomepromazin brukes

Vær spesielt oppmerksom på den nøyaktige doseringen når du bruker levomepromazindråper. Du finner instruksjoner for riktig bruk i pakningsvedlegget for levomepromazinmedisinen din. Spør legen din eller apoteket hvis du har spørsmål.

Levomepromazin mot angst og uro

Avhengig av land er preparater som inneholder levomepromazin kommersielt tilgjengelige i forskjellige doser. Som regel foreskriver leger i utgangspunktet en lav dose til sine pasienter. De øker deretter denne dosen sakte til pasientens symptomer forbedres tilstrekkelig.

Generelt avhenger den nøyaktige dosen av levomepromazin i individuelle tilfeller av flere faktorer. For eksempel spiller pasientens sykdom og hvordan de reagerer på virkestoffet en rolle.

Leger tar også hensyn til alder og eventuelle samtidige sykdommer. For eksempel utvikler eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon ofte flere bivirkninger. Legen kan derfor redusere dosen av levomepromazin.

Levomepromazin for alvorlige eller kroniske smerter

Levomepromazin i palliativ behandling

Leger bruker noen ganger levomepromazin off-label for å behandle kvalme i palliativ behandling. Det administreres for eksempel som en tablett eller injeksjon. Nøyaktig dosering og antall doser per dag bestemmes av behandlende lege i hvert enkelt tilfelle.

Hvilke bivirkninger har levomepromazin?

Pasientenes blodtrykk faller ofte når de reiser seg raskt fra sittende eller liggende stilling, spesielt i begynnelsen av behandling med levomepromazin. Som et resultat føler de berørte seg svimle eller "svarte i øynene". Leger omtaler dette som ortostatisk dysregulering.

Disse symptomene utløses blant annet av den hemmende effekten av levomepromazin på alfa-1-reseptorer. Følelsen av en tett nese som mange pasienter utvikler er også forårsaket på denne måten. Disse symptomene bedres vanligvis av seg selv etter en stund.

Den aktive ingrediensen øker ofte appetitten. Dette er grunnen til at pasienter ofte går opp i vekt under behandling med levomepromazin.

Den beroligende og søvnfremkallende effekten av levomepromazin er ansvarlig for andre vanlige bivirkninger. Mange pasienter er slitne eller søvnige, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Ved å blokkere dopaminreseptorene utløser levomepromazin symptomer på dopaminmangel: Bevegelsesforstyrrelser oppstår, spesielt ved høye doser, som eksperter omtaler som ekstrapyramidale motoriske lidelser (EPMS). Symptomene ligner på Parkinsons sykdom, som også er preget av dopaminmangel.

Bevegelsesforstyrrelsene oppstår ofte tidlig under behandlingen (tidlig dyskinesi). For eksempel utvikler de berørte øye- eller tungespasmer (rykkete som stikker ut av tungen) eller ryggmuskulaturen stivner. Slike tidlige dyskinesier er vanligvis enkle å behandle og forsvinner generelt.

Dette er ikke tilfellet med bevegelsesforstyrrelser som først utvikles etter langvarig bruk av levomepromazin (eller etter seponering). Disse såkalte tardiv dyskinesiene forekommer hovedsakelig i munnområdet og er noen ganger permanente. Kvinner og eldre er spesielt utsatt.

Hvis du merker symptomer som kan indikere et ondartet nevroleptikasyndrom, bør du ikke ta en ny dose levomepromazin og i stedet kontakte lege umiddelbart.

Ved å blokkere de muskarine reseptorene, utløser levomepromazin antikolinerge bivirkninger (dvs. effekter rettet mot virkningen av acetylkolin): Pasienter har ofte økt intraokulært trykk, munntørrhet eller lider av forstoppelse fordi tarmene fungerer saktere.

I sjeldne tilfeller forstyrrer levomepromazin ledning i hjertemuskelen (forlengelse av QT-tiden – et tidsintervall i EKG). Som et resultat utløser det aktive stoffet av og til torsade de pointes takykardi. Dette er en spesifikk form for hjertearytmi. De berørte opplever ofte uregelmessig hjerterytme eller føler seg svimmel og kvalme.

Kontakt lege umiddelbart hvis du mistenker hjertearytmi mens du tar levomepromazin.

Virkestoffet kan gjøre pasientens hud mer følsom for lys. Mens de bruker levomepromazin, bør pasienter derfor sørge for å bruke tilstrekkelig solbeskyttelse, unngå direkte sollys så langt som mulig og avstå fra å gå i solarium.

Ytterligere informasjon om mulige uønskede bivirkninger finnes i pakningsvedlegget til levomepromazinmedisinen din. Kontakt legen din eller apoteket dersom du merker eller mistenker andre bivirkninger.

Når bruker leger levomepromazin?

I Tyskland, Østerrike og Sveits bruker leger noen ganger levomepromazin for ulike tilstander hos voksne pasienter.

Bruk i Tyskland

Bruksområdene i Tyskland inkluderer

• alvorlig rastløshet og agitasjon hos pasienter med psykiske lidelser
• maniske faser i sammenheng med bipolare lidelser
• i kombinasjon med smertestillende midler for behandling av alvorlige eller kroniske smerter

I palliativ behandling bruker leger levomepromazin for å behandle kvalme når andre medisiner ikke er effektive nok. Hvis pasienter er spesielt urolige eller forvirrede de siste dagene av livet, får de også levomepromazin for å roe dem ned. Virkestoffet er ikke godkjent for bruk i palliativ behandling, så legene bruker det i off-label bruk, altså utenfor godkjenningen.

Bruk i Østerrike

I Østerrike foreskriver leger levomepromazin for:

• schizofrene lidelser
• kortvarige psykiske lidelser, vanligvis forårsaket av traumatiserende opplevelser, ledsaget av angst og rastløshet

Bruk i Sveits

I Sveits får pasienter levomepromazin for:

• psykomotorisk agitasjon: bevegelsesforstyrrelser, ansiktsuttrykk eller tale som ofte er assosiert med psykiske lidelser
• schizofrene sykdommer
• psykiske lidelser med hallusinasjoner
• maniske faser i sammenheng med bipolare lidelser
• Aggressivitet med psykiske funksjonshemninger

Disse interaksjonene kan forekomme med levomepromazin

Hvis pasienter tar antikolinerge midler samtidig, kan antikolinerge bivirkninger forekomme hyppigere. Mulige konsekvenser inkluderer et angrep av glaukom (akutt glaukom), urinretensjon eller intestinal lammelse (paralytisk ileus). Et eksempel på et antikolinergisk middel er biperiden (et legemiddel som brukes til å behandle Parkinsons sykdom).

Hvis pasienter tar sentralt depressive legemidler samtidig, kan effektene være gjensidig forsterkende. Disse inkluderer for eksempel:

• Beroligende midler (beroligende midler)
• Smertestillende midler fra opioidgruppen
• Medisiner for behandling av depresjon (antidepressiva)
• Medisiner for behandling av epilepsi (antiepileptika)
• Antihistaminer (medisiner mot allergi) som cetirizin

Alkohol har også en sentraldempende effekt. Pasienter bør derfor ikke drikke alkohol under behandling med levomepromazin.

Samtidig bruk av fenytoin (mot epilepsi) eller litium (mot psykiske lidelser) kan forårsake alvorlige bivirkninger.

Levomepromazin hemmer et bestemt enzymsystem i leveren (CYP-2D6-systemet). Dette kan øke mengden aktive stoffer i blodet som brytes ned via dette systemet. Sterkere effekter og bivirkninger er da mulig. Eksempler på disse virkestoffene er haloperidol (mot psykoser) og kodein (mot tørr hoste).

Samtidig inntak med medisiner eller matvarer som inneholder magnesium, aluminium og kalsium (som melk) svekker absorpsjonen og dermed effekten av levomepromazin. Pasienter bør derfor ideelt sett ta levomepromazin minst to timer senere.

Når bør levomepromazin ikke brukes?

Kontraindikasjonene for bruk av levomepromazin varierer avhengig av preparatet. Ofte nevnt er f.eks

• Overfølsomhet overfor virkestoffet, relaterte stoffer (fentiaziner eller tioksantener) eller andre komponenter i medisinen
• Akutt forgiftning med alkohol, sovemedisin eller smertestillende eller andre medikamenter for behandling av psykiske lidelser (antipsykotika, beroligende midler, antidepressiva)
• koma
• Sirkulasjonssjokk
• Agranulocytose (alvorlig mangel eller fravær av granulocytter – en undergruppe av hvite blodlegemer)
• Porfyri (gruppe av metabolske sykdommer med nedsatt dannelse av det røde blodpigmentet)
• Samtidig bruk av såkalte monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere), for eksempel tranylcypromin (aktiv ingrediens for behandling av depresjon)
• samtidig bruk av såkalte dopaminagonister som amantadin (for behandling av blant annet Parkinsons sykdom), med mindre du lider av Parkinsons sykdom
• multippel sklerose

For noen eksisterende tilstander vil legen avgjøre fra sak til sak om levomepromazin kan brukes. Disse inkluderer blant annet

• Lever- og nyresvikt
• Kardiovaskulære sykdommer som medfødt lang QT-syndrom
• Alvorlige svingninger i blodtrykket
• skade på hjernen eller en historie med anfall
• innsnevrede eller blokkerte deler av tarmen eller urinveiene
• glaukom
• samtidig bruk av medisiner som forlenger QT-intervallet, slik som antibiotika moxifloxacin eller erytromycin
• Utvidelse av prostata
• Feokromocytom (svulst i binyrene)

Levomepromazin hos barn: Hva bør vurderes?

Det er ingen erfaring med bruk av levomepromazin hos barn og ungdom under 16 eller 18 år (avhengig av preparatet). Virkestoffet bør derfor ikke brukes i denne aldersgruppen.

I Østerrike bruker leger levomepromazin i unntakstilfeller hos barn dersom ingen andre behandlingsalternativer er tilgjengelige. Doseringen bestemmes av legene fra sak til sak.

I Tyskland bruker leger av og til levomepromazin hos barn som lider av alvorlige tilstander av forvirring (delirium). Virkestoffet brukes også til å roe barn i intensivmedisin. Den nøyaktige dosen bestemmes individuelt for hver pasient av behandlende lege.

Levomepromazin under graviditet og amming

Leger bruker derfor i hovedsak bedre studerte virkestoffer under graviditet, som prometazin eller kvetiapin. Hvis levomepromazin tas i første trimester av svangerskapet, kan leger anbefale ytterligere ultralydundersøkelser for å sikre riktig utvikling av det ufødte barnet.

Det er knapt noen data tilgjengelig om bruk av levomepromazin under amming. Hvis en mor bare tar stoffet én gang, trenger hun ikke å slutte å amme. Amming er også mulig mens du tar lave doser av virkestoffet. Nøye oppmerksomhet bør rettes mot mulige bivirkninger hos barnet. Etter noen uker kan mengden virkestoff i barnets blod også bestemmes for å utelukke muligheten for at for store mengder levomepromazin samler seg.

Hvis du bruker levomepromazin og planlegger graviditet eller blir gravid, bør du kontakte legen din umiddelbart. Han eller hun vil diskutere de neste trinnene med deg.

Hvordan få tak i medisiner som inneholder levomepromazin

Medisiner som inneholder levomepromazin er kun tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits. Pasienter kan derfor kun få dem fra apotek med resept.

Ytterligere viktig informasjon om levomepromazin

Noen pasienter bruker levomepromazin som en sovepille for å hjelpe dem med å sovne og holde seg i søvn. Misbruk av friske pasienter kan forårsake alvorlig døsighet og svimmelhet samt alvorlige bivirkninger som hjertearytmi eller pusteproblemer. Levomepromazin brukes derfor sjelden som legemiddel eller for å indusere rus.

Hvis dosen av levomepromazin er for høy, blir de berørte forvirrede, lider av hjertearytmi og til og med sirkulasjonssvikt og koma. Pusten reduseres også betydelig. Pasientens slimhinner tørker ut, forstoppelse og urinretensjon oppstår. I noen tilfeller utvikles også øye- og tungespasmer ved en overdose av virkestoffet.

En overdose av levomepromazin er alltid en medisinsk nødsituasjon. I alvorlige tilfeller kan for høy dose føre til koma eller pustestans, som kan være dødelig. Hvis du merker symptomer på en overdose, ikke ta en ny dose og ring ambulanse umiddelbart.